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本品抑制中脑网状结构对皮层的激醒儿利睡眠（网状结构上行激活系统功能状态相关，能把刺激冲动通过非特异性弥散性投射系统传向皮层，维持兴奋，保持觉醒），抑制边缘系统神经元活动，减弱其对网状结构的激活而利睡眠。同时，对边缘系统的特殊作用能有效减轻情绪活动，对焦虑症失眠效果佳。目录作用机制药理作用优缺点注意事项氯氮卓地西泮氯巴詹展开作用机制药理作用优缺点注意事项氯氮卓地西泮氯巴詹展开作用机制放射配体结合试验证明，脑内有地西泮的高亲和力的特异结合位点苯二氮䓬受 苯二氮卓类体。其分布以皮质为最密，其次为边缘系统和中脑，再次为脑干和脊髓。这种分布状况与中枢抑制性递质γ-氨基丁酸（GABA）的GABAA受体的分布基本一致。电生理实验证明，苯二氮䓬类能增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应；还有增强GABA与GABAA受体相结合的作用。GABAA受体是氯离子通道的门控受体，由两个α和两个β亚单位（α2β2）构成Cl-通道（图14-1）。β亚单位上有GABA受点，当GABA与之结合时，Cl-通道开放，Cl-内流，使神经细胞超极化，产生抑制效应。在α亚单位上则有苯二氮䓬受体，苯二氮䓬与之结合时，并不能使Cl-通道开放，但它通过促进GABA与GABAA受体的结合而使Cl-通道开放的频率增加（不是使Cl-通道开放时间延长或使Cl-流增大），更多的Cl-内流。这就是目前关于GABAA受体苯二氮受体-Cl-通道大分子复合体的概念。现在苯二氮䓬受体/GABAA受体的基因密码已被克隆，并在爪蟾卵上得到表达。药理作用具有抗焦虑作用，镇静催眠作用，加大剂量也不产生麻醉，但长期应用引起依赖性。抗惊厥、癫痫作用，是治疗癫痫持续状态的首选药。中枢性肌肉松弛作用。增加其它中枢抑制药的作用。药动：口服吸收快而完全，肝肠循环。由于脂溶性大，作用快而短暂。主要经肝药酶转化。机制：中枢抑制神经元γ—氨基丁酸（GABA）能神经末梢的突触后膜上有高亲合力的特异结合位点苯二氮䓬类受体。不良反应：依赖性，戒断症状。嗜睡、头晕、乏力等，大剂量时偶有共济失调。24.巴比妥类镇静催眠药：对中枢神经系统有普遍性抑制作用，可起到镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。大剂量可抑制心血管中枢，中毒量可致呼吸中枢麻痹而死亡。机制：催眠剂量主要抑制多突触反应，减弱易化，增强抑制。可增强GABA介导的Cl离子内流，减弱谷氨酸介导的除极，延长Cl通道开放频率，增加Cl离子内流，引起神经细胞的超极化。在较高剂量时，还能抑制Ca离子依赖性动作电位，抑制Ca离子依赖性递质的释放，产生与GABA相似的作用。苯巴比妥：中枢抑制作用。长效抗惊厥药，抗癫痫药。口服易吸收，进入脑的速度与药物脂溶性成正比。较高剂量能抑制Na离子内流和K离子外流，能抑制异常神经元的放电和冲动扩散。不良反应有困倦，过敏反应，依赖性，轻度抑制呼吸中枢。具有肝药酶诱导作用。优缺点苯二氮䓬类具有使用安全、起效快、耐受性良好的特点。目前，仍是使用最广泛的催眠药。苯二氮䓬类药物可缩短入睡时间、减少觉醒时间和次数、增加总睡眠时间。按药物的半衰期长短分为短效、中效、长效三类。（1）短效类（半衰期<12小时）：如三唑仑、咪达唑仑（速眠安）、去甲羟安定、溴替唑仑等。主要用于入睡困难和易醒。（2）中效类（半衰期12～20小时）：常用的有羟基安定、氯羟安定、舒乐安定、阿普唑仑（佳乐定）、氯氮卓（利眠宁）等，主要用于入睡困难。（3）长效类（半衰期20～50小时）：如安定、硝基安定、氯硝安定、氟基安定、氟硝安定等，对于早醒和惊醒后难以再入睡较有效。苯二氮䓬类主要副作用有：（1）残留效应，即白天的残留效应是指药物夜间的催眠效应延长到第二天白天，产生了不良反应，如宿醉效应、头晕、嗜睡等。（2）遗忘效应，是指在服药后不能记忆信息。其遗忘程度与药物的血浆浓度有关，即药物剂量越大，血中浓度也越高，遗忘也越严重。（3）停药效应，即苯二氮䓬类药物最常见的停药反应是反跳性失眠。反跳性失眠是一种睡眠紊乱，指在开始停药后1-2个晚上失眠症状比治疗前还要严重，常见于服用比较短效的药物停药后。建议在用药时从产生疗效的最小剂量开始，并且在停药时逐渐减量。（4）成瘾性，即药物依赖主要有两方面：心理依赖和躯体依赖。苯二氮䓬类药物可以产生药物依赖，主要由于：失眠→苯二氮䓬类药物治疗→出现反跳性失眠→需要继续药物治疗→产生耐受性→需要加大药物剂量治疗→出现药物依赖→无法终止治疗。这些副作用在短效的苯二氮䓬类药物中最易出现；而长效苯二氮䓬类药物则显效慢，其抑制呼吸作用与白日残留作用较强。为避免以上的不良反应发生，目前主张以最小有效剂量、短期间断性使用来达到满意的睡眠。按美国食品药物管理局的规定，苯二氮䓬类药物作为催眠使用不宜超过4周。注意事项这些抗焦虑药在美国都有Blackbox warning of suicide，警告病人家属注意病人的心理状况，避免病人自杀，因为这些药有可能会增加病人的自杀想法或行为。如果是口服的话，一般不会造成非常严重的后果，但是如果是静脉输液的话，要注意以下事项：1. 不要输液速度过快，否则容易造成低血压。2. 不要和其他的CNS depressants，例如酒、止痛药一起使用，否则会过分抑制心跳和呼吸，甚至造成心跳或呼吸停止的严重后果。因此在静脉输液的时候，要留意病人的心跳、呼吸情况。3. 要注意药物给病人神经系统造成的副作用，也就是嗜睡、头晕等问题。最好给病人的床铺加上栏杆，免得病人摔倒。如果病人要起来上厕所等，最好叫护士帮忙，不要自己行动。过量用药，造成心跳或呼吸问题后，使用氟马西尼Romazicon(flumazenil) 作为解药。氟马西尼是苯二氮䓬类（BDZ）选择性拮抗药，作用于脑BDZ受体，阻滞BDZ受体而并不产生BDZ药物的作用。但是使用氟马西尼作为解药时要注意氟马西尼可能会造成癫痫发作（seizures） 和 心脏节律障碍（cardiac dysrhythmias）。并且氟马西尼不能和三环抗抑郁药一起使用。[1]氯氮卓【别名】 甲氨二氮卓;立布龙;利眠宁 ,氯氮卓【外文名】Chlordiazepoxide【作用机制】适应症具有镇静、抗焦虑、肌肉松弛、抗惊厥作用。 1.常用于治疗焦虑性和强迫性神经官能症、癔病、神经衰弱病人的失眠及情绪烦躁、高血压头痛等。 2.可用于酒精中毒及痉挛（如伤风和各种脑膜炎所致的抽搐发作）。 3.与抗癫痫药合用，可抑制癫痫大发作，对小发作也有效。用量用法1.口服：成人每次5～10mg，每日3次。严重病例可给20mg，每日3次。如症状改善，应立即减为5～10mg。年老体衰者应减量。儿童镇静用，5岁以上每次5mg，每日1～3次。失眠者睡前服10～20mg，严重者可同时服用小剂量其他安眠药。 2.肌注或静注：成人每次25～50mg，必要时2小时再重复1次，适用于神志昏迷的抽搐病人。儿童抗惊厥每日每千克体重3～5mg，分4次给予。注意事项1.本品有嗜睡、便秘等不良反应，大剂量时可发生共济失调（走路不稳）、皮疹、乏力、头痛、粒细胞减少及尿闭等症状，偶见中毒性肝炎及粒细胞减少症，肝肾功能减退者宜慎用。 2.本品以小剂量多次服用为佳，长期大量服用可产生耐受性和成瘾，男性病人可导致阳痿。久服骤停可引起惊厥。 3.本品能加强吩噻嗪类安定剂（如氯丙嗪）和单胺氧化酶抑制剂（如优降宁）的作用与吩噻嗪类、巴比妥类、酒精等合用时，有加强中枢抑制的危险。 4.老年人用药后易引起精神失常，甚至昏厥，故应慎用。 5.哺乳期妇女及孕妇应忌用，尤其是妊娠开始3个月及分娩前3个月。规格1.片剂：每片5mg，10mg。 2.注射用氯氮卓：每支50mg；100mg。地西泮药物名称： 地西泮药物别名： 安定，苯甲二氮，VALIUM，Diapam，Stesolid，英文名称： Diazepam说 明： 片剂：每片2.5mg；4mg。注射液：每支10mg（2ml）。膜剂。功用作用临床应用于治疗：①焦虑症及各种神经官能症。②失眠：尤对焦虑性失眠疗效极佳。③癫痫：可与其它抗癫痫药合用，治疗癫痫大发作或小发作，控制癫痫持续状态时应静脉注射。④各种原因引起的惊厥：如子痫、破伤风、小儿高烧惊厥等。⑤脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强直或腰肌劳损、内镜检查等所致肌肉痉挛。作用机制与苯二氮䓬受体结合，增强γ-氨基丁酸(GABA)能神经的功能，促进Cl-离子内流，使神经细胞膜超极化。用法用量口服：①抗焦虑：每次2.5～5mg，每日3次。严重状态时可增至每日15～30mg，分次服。②安眠：每次5～10mg，睡前服用。③抗癫痫：见本章第6节。④抗惊厥：成人每次2.5～10mg，每日2～4次。6个月以上儿童，每次0.1mg/kg，每日3次。肌内或缓慢静脉注射：每次10～20mg，必要时，4小时再重复1次。注意事项（1）本品有嗜睡、轻微头痛、乏力、运动失调，与剂量有关。老年患者更易出现以上反应。偶见低血压、呼吸抑制、视力模糊、皮疹、尿潴留、忧郁、精神紊乱、白细胞减少。高剂量时少数人出现兴奋不安。（2）长期应用可致耐受与依赖性，突然停药有戒断症状出现。宜从小剂量用起。（3）青光眼、重症肌无力等患者慎用。新生儿、哺乳期妇女、孕妇（尤其妊娠开始3个月及分娩前3个月）忌用，粒细胞减少、肝肾功能不良者慎用。老年人剂量减半。氯巴詹氯巴詹 苯并二氮卓类化合物,抗焦 上市 Hoechst 虑药(1975),局灶性与全身性癫痫,易产生耐药性。希望对你能有所帮助。
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第0071题 答案：A 解答：本题所列药物均为酸性药物，含有羧基或酚羟基。羧基酸性强于碳酸，可与碳酸氢钠反应生成钠盐而溶解。酚羟基酸性弱于碳酸不和碳酸氢钠反应生成钠盐。在本题所列五个化合物中，仅扑热息痛含有酚羟基，同时，扑热息痛本身又不溶于水，故正确答案是A。 第0072题 答案：D 解答：与NaNO2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合生成猩红色染料，是盐酸普鲁卡因的鉴别反应。凡芳伯胺盐酸盐均有类似反应，故正确答案是D。 第0073题 答案：A 解答：苯海拉明具有氨基烷基醚结构部分，属于氨基醚类。故正确答案A 第0074题 答案：D 解答：咖啡因是黄嘌呤类化合物，其化学结构的母核是黄嘌呤。故正确答案是D。 第0075题 答案：A 解答：5—氟尿嘧啶属抗代谢抗肿瘤药。用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，是经典的由卤素取代H型的生物电子等排体，故正确答案是A. 第0076题 答案：D 解答：土霉素结构中6位羟基在酸催化下，可和邻近氢发生反式消去反应；在碱性条件下，可和11位羰基发生亲核进攻，进而开环生成具有内酯结构的异构体。故正确答案是D。
第0071题 答案：A 解答：本题所列药物均为酸性药物，含有羧基或酚羟基。羧基酸性强于碳酸，可与碳酸氢钠反应生成钠盐而溶解。酚羟基酸性弱于碳酸不和碳酸氢钠反应生成钠盐。在本题所列五个化合物中，仅扑热息痛含有酚羟基，同时，扑热息痛本身又不溶于水，故正确答案是A。 第0072题 答案：D 解答：与NaNO2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合生成猩红色染料，是盐酸普鲁卡因的鉴别反应。凡芳伯胺盐酸盐均有类似反应，故正确答案是D。 第0073题 答案：A 解答：苯海拉明具有氨基烷基醚结构部分，属于氨基醚类。故正确答案A 第0074题 答案：D 解答：咖啡因是黄嘌呤类化合物，其化学结构的母核是黄嘌呤。故正确答案是D。 第0075题 答案：A 解答：5—氟尿嘧啶属抗代谢抗肿瘤药。用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，是经典的由卤素取代H型的生物电子等排体，故正确答案是A. 第0076题 答案：D 解答：土霉素结构中6位羟基在酸催化下，可和邻近氢发生反式消去反应；在碱性条件下，可和11位羰基发生亲核进攻，进而开环生成具有内酯结构的异构体。故正确答案是D。
本品抑制中脑网状结构对皮层的激醒儿利睡眠（网状结构上行激活系统功能状态相关，能把刺激冲动通过非特异性弥散性投射系统传向皮层，维持兴奋，保持觉醒），抑制边缘系统神经元活动，减弱其对网状结构的激活而利睡眠。同时，对边缘系统的特殊作用能有效减轻情绪活动，对焦虑症失眠效果佳。目录作用机制药理作用优缺点注意事项氯氮卓地西泮氯巴詹展开作用机制药理作用优缺点注意事项氯氮卓地西泮氯巴詹展开作用机制放射配体结合试验证明，脑内有地西泮的高亲和力的特异结合位点苯二氮䓬受 苯二氮卓类体。其分布以皮质为最密，其次为边缘系统和中脑，再次为脑干和脊髓。这种分布状况与中枢抑制性递质γ-氨基丁酸（GABA）的GABAA受体的分布基本一致。电生理实验证明，苯二氮䓬类能增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应；还有增强GABA与GABAA受体相结合的作用。GABAA受体是氯离子通道的门控受体，由两个α和两个β亚单位（α2β2）构成Cl-通道（图14-1）。β亚单位上有GABA受点，当GABA与之结合时，Cl-通道开放，Cl-内流，使神经细胞超极化，产生抑制效应。在α亚单位上则有苯二氮䓬受体，苯二氮䓬与之结合时，并不能使Cl-通道开放，但它通过促进GABA与GABAA受体的结合而使Cl-通道开放的频率增加（不是使Cl-通道开放时间延长或使Cl-流增大），更多的Cl-内流。这就是目前关于GABAA受体苯二氮受体-Cl-通道大分子复合体的概念。现在苯二氮䓬受体/GABAA受体的基因密码已被克隆，并在爪蟾卵上得到表达。药理作用具有抗焦虑作用，镇静催眠作用，加大剂量也不产生麻醉，但长期应用引起依赖性。抗惊厥、癫痫作用，是治疗癫痫持续状态的首选药。中枢性肌肉松弛作用。增加其它中枢抑制药的作用。药动：口服吸收快而完全，肝肠循环。由于脂溶性大，作用快而短暂。主要经肝药酶转化。机制：中枢抑制神经元γ—氨基丁酸（GABA）能神经末梢的突触后膜上有高亲合力的特异结合位点苯二氮䓬类受体。不良反应：依赖性，戒断症状。嗜睡、头晕、乏力等，大剂量时偶有共济失调。24.巴比妥类镇静催眠药：对中枢神经系统有普遍性抑制作用，可起到镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。大剂量可抑制心血管中枢，中毒量可致呼吸中枢麻痹而死亡。机制：催眠剂量主要抑制多突触反应，减弱易化，增强抑制。可增强GABA介导的Cl离子内流，减弱谷氨酸介导的除极，延长Cl通道开放频率，增加Cl离子内流，引起神经细胞的超极化。在较高剂量时，还能抑制Ca离子依赖性动作电位，抑制Ca离子依赖性递质的释放，产生与GABA相似的作用。苯巴比妥：中枢抑制作用。长效抗惊厥药，抗癫痫药。口服易吸收，进入脑的速度与药物脂溶性成正比。较高剂量能抑制Na离子内流和K离子外流，能抑制异常神经元的放电和冲动扩散。不良反应有困倦，过敏反应，依赖性，轻度抑制呼吸中枢。具有肝药酶诱导作用。优缺点苯二氮䓬类具有使用安全、起效快、耐受性良好的特点。目前，仍是使用最广泛的催眠药。苯二氮䓬类药物可缩短入睡时间、减少觉醒时间和次数、增加总睡眠时间。按药物的半衰期长短分为短效、中效、长效三类。（1）短效类（半衰期<12小时）：如三唑仑、咪达唑仑（速眠安）、去甲羟安定、溴替唑仑等。主要用于入睡困难和易醒。（2）中效类（半衰期12～20小时）：常用的有羟基安定、氯羟安定、舒乐安定、阿普唑仑（佳乐定）、氯氮卓（利眠宁）等，主要用于入睡困难。（3）长效类（半衰期20～50小时）：如安定、硝基安定、氯硝安定、氟基安定、氟硝安定等，对于早醒和惊醒后难以再入睡较有效。苯二氮䓬类主要副作用有：（1）残留效应，即白天的残留效应是指药物夜间的催眠效应延长到第二天白天，产生了不良反应，如宿醉效应、头晕、嗜睡等。（2）遗忘效应，是指在服药后不能记忆信息。其遗忘程度与药物的血浆浓度有关，即药物剂量越大，血中浓度也越高，遗忘也越严重。（3）停药效应，即苯二氮䓬类药物最常见的停药反应是反跳性失眠。反跳性失眠是一种睡眠紊乱，指在开始停药后1-2个晚上失眠症状比治疗前还要严重，常见于服用比较短效的药物停药后。建议在用药时从产生疗效的最小剂量开始，并且在停药时逐渐减量。（4）成瘾性，即药物依赖主要有两方面：心理依赖和躯体依赖。苯二氮䓬类药物可以产生药物依赖，主要由于：失眠→苯二氮䓬类药物治疗→出现反跳性失眠→需要继续药物治疗→产生耐受性→需要加大药物剂量治疗→出现药物依赖→无法终止治疗。这些副作用在短效的苯二氮䓬类药物中最易出现；而长效苯二氮䓬类药物则显效慢，其抑制呼吸作用与白日残留作用较强。为避免以上的不良反应发生，目前主张以最小有效剂量、短期间断性使用来达到满意的睡眠。按美国食品药物管理局的规定，苯二氮䓬类药物作为催眠使用不宜超过4周。注意事项这些抗焦虑药在美国都有Blackbox warning of suicide，警告病人家属注意病人的心理状况，避免病人自杀，因为这些药有可能会增加病人的自杀想法或行为。如果是口服的话，一般不会造成非常严重的后果，但是如果是静脉输液的话，要注意以下事项：1. 不要输液速度过快，否则容易造成低血压。2. 不要和其他的CNS depressants，例如酒、止痛药一起使用，否则会过分抑制心跳和呼吸，甚至造成心跳或呼吸停止的严重后果。因此在静脉输液的时候，要留意病人的心跳、呼吸情况。3. 要注意药物给病人神经系统造成的副作用，也就是嗜睡、头晕等问题。最好给病人的床铺加上栏杆，免得病人摔倒。如果病人要起来上厕所等，最好叫护士帮忙，不要自己行动。过量用药，造成心跳或呼吸问题后，使用氟马西尼Romazicon(flumazenil) 作为解药。氟马西尼是苯二氮䓬类（BDZ）选择性拮抗药，作用于脑BDZ受体，阻滞BDZ受体而并不产生BDZ药物的作用。但是使用氟马西尼作为解药时要注意氟马西尼可能会造成癫痫发作（seizures） 和 心脏节律障碍（cardiac dysrhythmias）。并且氟马西尼不能和三环抗抑郁药一起使用。[1]氯氮卓【别名】 甲氨二氮卓;立布龙;利眠宁 ,氯氮卓【外文名】Chlordiazepoxide【作用机制】适应症具有镇静、抗焦虑、肌肉松弛、抗惊厥作用。 1.常用于治疗焦虑性和强迫性神经官能症、癔病、神经衰弱病人的失眠及情绪烦躁、高血压头痛等。 2.可用于酒精中毒及痉挛（如伤风和各种脑膜炎所致的抽搐发作）。 3.与抗癫痫药合用，可抑制癫痫大发作，对小发作也有效。用量用法1.口服：成人每次5～10mg，每日3次。严重病例可给20mg，每日3次。如症状改善，应立即减为5～10mg。年老体衰者应减量。儿童镇静用，5岁以上每次5mg，每日1～3次。失眠者睡前服10～20mg，严重者可同时服用小剂量其他安眠药。 2.肌注或静注：成人每次25～50mg，必要时2小时再重复1次，适用于神志昏迷的抽搐病人。儿童抗惊厥每日每千克体重3～5mg，分4次给予。注意事项1.本品有嗜睡、便秘等不良反应，大剂量时可发生共济失调（走路不稳）、皮疹、乏力、头痛、粒细胞减少及尿闭等症状，偶见中毒性肝炎及粒细胞减少症，肝肾功能减退者宜慎用。 2.本品以小剂量多次服用为佳，长期大量服用可产生耐受性和成瘾，男性病人可导致阳痿。久服骤停可引起惊厥。 3.本品能加强吩噻嗪类安定剂（如氯丙嗪）和单胺氧化酶抑制剂（如优降宁）的作用与吩噻嗪类、巴比妥类、酒精等合用时，有加强中枢抑制的危险。 4.老年人用药后易引起精神失常，甚至昏厥，故应慎用。 5.哺乳期妇女及孕妇应忌用，尤其是妊娠开始3个月及分娩前3个月。规格1.片剂：每片5mg，10mg。 2.注射用氯氮卓：每支50mg；100mg。地西泮药物名称： 地西泮药物别名： 安定，苯甲二氮，VALIUM，Diapam，Stesolid，英文名称： Diazepam说 明： 片剂：每片2.5mg；4mg。注射液：每支10mg（2ml）。膜剂。功用作用临床应用于治疗：①焦虑症及各种神经官能症。②失眠：尤对焦虑性失眠疗效极佳。③癫痫：可与其它抗癫痫药合用，治疗癫痫大发作或小发作，控制癫痫持续状态时应静脉注射。④各种原因引起的惊厥：如子痫、破伤风、小儿高烧惊厥等。⑤脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强直或腰肌劳损、内镜检查等所致肌肉痉挛。作用机制与苯二氮䓬受体结合，增强γ-氨基丁酸(GABA)能神经的功能，促进Cl-离子内流，使神经细胞膜超极化。用法用量口服：①抗焦虑：每次2.5～5mg，每日3次。严重状态时可增至每日15～30mg，分次服。②安眠：每次5～10mg，睡前服用。③抗癫痫：见本章第6节。④抗惊厥：成人每次2.5～10mg，每日2～4次。6个月以上儿童，每次0.1mg/kg，每日3次。肌内或缓慢静脉注射：每次10～20mg，必要时，4小时再重复1次。注意事项（1）本品有嗜睡、轻微头痛、乏力、运动失调，与剂量有关。老年患者更易出现以上反应。偶见低血压、呼吸抑制、视力模糊、皮疹、尿潴留、忧郁、精神紊乱、白细胞减少。高剂量时少数人出现兴奋不安。（2）长期应用可致耐受与依赖性，突然停药有戒断症状出现。宜从小剂量用起。（3）青光眼、重症肌无力等患者慎用。新生儿、哺乳期妇女、孕妇（尤其妊娠开始3个月及分娩前3个月）忌用，粒细胞减少、肝肾功能不良者慎用。老年人剂量减半。氯巴詹氯巴詹 苯并二氮卓类化合物,抗焦 上市 Hoechst 虑药(1975),局灶性与全身性癫痫,易产生耐药性。希望对你能有所帮助。
磺胺类药物的发现对于药物化学的重要意义在于（） A.发现了药效更好的抗菌药 B.开创了从代谢拮抗寻找新药的途径 C.阐明了药物体内代谢方式 D.表明“-N=N-”并非为活性基团 查看答案解析 【正确答案】 B 【答案解析】 磺胺类药物作用机制的阐明，开辟了一条从代谢拮抗寻找新药的途径，对药物化学的发展起到了重要作用。 网我精心为广大自考学员整理的相关历年试题及答案解析，想了解相关自考试题请持续关注网校。
1. 下列属于血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)特点的是：
A.引起反射性心率加快
B.可用于各型高血压
C.对肾脏有保护作用
D.可防治高血压患者心肌细胞肥大
E.减少循环组织的血管紧张素
2. 具有血管紧张素Ⅰ转换酶抑制作用，能防止和逆转心室肥厚的药物是：
A.地高辛
B.依那普利
C.卡托普利
D.氨茶碱
E.硝普钠
3. 使用血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)的患者可能出现的表现有：
A.无痰干咳
B.血糖偏低
C.血钾升高
D.消化道反应
E.听力损害
4. 卡托普利的作用原理是：
A.抑制血管紧张素Ⅰ的生成
B.抑制血管紧张素转换酶
C.抑制血管紧张素Ⅱ的生成
D.减少醛固酮分泌
E.阻断血管紧张素受体
5. 下列疾病中，可以选择呋塞米进行治疗的是：
A.急性肺水肿
B.急性肾衰竭
C.其他利尿药无效的严重水肿
D.醛固酮升高所致的水肿
E.颅内高压
6. 使用呋塞米利尿的患者可能出现的表现有：
A.低血钾
B.耳鸣、听力减退
C.高血钾
D.血糖升高
E.高尿酸血症
「参考答案及解析」
1.【答案】BCDE。解析：(1)本题考查药理学-作用于肾素-血管紧张素系统的药物-血管紧张素转化酶抑制药的知识点。(2)血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)的特点有：①减少循环组织的血管紧张素(E对);②可用于各型高血压(B对)，治疗高血压疗效好，轻中度高血压患者单用(ACEI)常可控制血压，加用利尿药增效，比加大ACE的剂量更有效;③肾血管性高血压因其肾素水平高，ACEI特别有效，对心、肾、脑等器官有保护作用，且能减轻心肌肥厚(D对)，阻止或逆转心血管病理性重构。对伴有心衰或糖尿病肾病的高血压患者，ACE抑制药为首选药。因肾小球囊内压升高可致肾小球与肾功能损伤，糖尿病患者常并发肾脏病变，ACEI对1型和2型糖尿病，无论有无高血压均能改善或阻止肾功能的恶化(C对)。引起反射性心率加快可见于硝苯地平(钙通道阻滞剂)(A错)。综上所述，本题选择BCDE。
2.【答案】BC。解析：(1)本题考查药理学-血管紧张素转化酶抑制药-常用血管紧张素转化酶抑制药的知识点。(2)依那普利、卡托普利是血管紧张素转换酶抑制剂，其降压的作用原理是抑制血管紧张素Ⅱ生成，从而降低血压;有自由基清除作用，如心肌缺血再灌注损伤有防治作用，能防止和逆转心室肥厚(BC对)。地高辛对心脏具有高度的选择性，能显著加强衰竭心脏的收缩力，增加心输出量，从而解除心衰的症状(A错)。氨茶碱为非选择性磷酸二酯酶(PDE)抑制药，使细胞内cAMP水平升高而舒张支气管平滑肌(D错)。硝普钠可直接松弛小动脉和静脉平滑肌，在血管平滑肌内代谢产生一氧化氮，一氧化氮具有强大的舒张血管平滑肌作用(E错)。综上所述，本题选择BC。
3.【答案】ABCD。解析：(1)该题考查的是药理学-血管紧张素转化酶抑制药-不良反应的知识点。(2)血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)的不良反应主要有：①恶心、腹泻等消化道反应或头晕、头痛、疲倦等中枢神经系统反应(D对);②首剂低血压;③无痰干咳是较常见的不良反应，也是患者不能耐受而被迫停药的主要原因(A对);④ACE抑制药能抑制AngⅡ生成，使依赖AngⅡ的醛固酮分泌减少，升高血钾(C对);⑤ACE抑制药特别是卡托普利能增强机体对胰岛素的敏感性，因此常伴有降低血糖的作用(B对);⑥对于肾动脉阻塞或肾动脉硬化造成的双侧肾血管病患者，ACE抑制药能加重肾功能损伤等。听力损害见于使用呋塞米、氨基糖苷类抗生素等有耳毒性药物的患者(E错)。综上所述，本题选择ABCD。
4.【答案】BCD。解析：(1)本题考查药理学-常用血管紧张素转化酶抑制药-卡托普利的知识点。(2)卡托普利是血管紧张素转换酶抑制剂，其作用机制是抑制血管紧张素转换酶活性(B对)，使血管紧张素Ⅰ转变为血管紧张素Ⅱ减少(C对，A错)，从而产生血管舒张，降低血压;同时使依赖AngⅡ的醛固酮分泌减少(D对)，以利于排钠;有自由基清除作用，如心肌缺血再灌注损伤有防治作用，能防止和逆转心室肥厚。氯沙坦竞争性阻断血管紧张素Ⅱ受体，从而扩张血管，达到降压目的(E错)。综上所述，本题选择BCD。
5.【答案】ABC。解析：(1)该题考查的是药理学-利尿药-呋塞米的知识点。(2)呋塞米主要适用于：①急性肺水肿和脑水肿，是治疗急性肺水肿的首选药(A对);②心、肝、肾性水肿等各类水肿，及其他利尿药无效的严重水肿(C对);③急、慢性肾衰竭(B对);④高钙血症;⑤加速某些毒物的排泄。醛固酮升高所致的水肿选择保钾利尿药，如螺内酯，效果较好(D错)。颅内高压的治疗首选甘露醇脱水(E错)。综上所述，本题选择ABC。
6.【答案】ABDE。解析：(1)该题考查的是药理学-利尿药-呋塞米的知识点。(2)袢利尿药呋塞米常见的不良反应有：①水与电解质紊乱，表现为低血容量、低血钾(A对，C错)、低血钠、低氯性碱血症，长期应用还可引起低镁血症;②耳毒性，表现为耳鸣、听力减退或暂时性耳聋，呈剂量依赖性(B对);③高尿酸血症，但临床痛风的发生率较低(E对);④高血糖，但很少导致糖尿病(D对)。综上所述，本题选择ABDE。
第0071题 答案：A 解答：本题所列药物均为酸性药物，含有羧基或酚羟基。羧基酸性强于碳酸，可与碳酸氢钠反应生成钠盐而溶解。酚羟基酸性弱于碳酸不和碳酸氢钠反应生成钠盐。在本题所列五个化合物中，仅扑热息痛含有酚羟基，同时，扑热息痛本身又不溶于水，故正确答案是A。 第0072题 答案：D 解答：与NaNO2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合生成猩红色染料，是盐酸普鲁卡因的鉴别反应。凡芳伯胺盐酸盐均有类似反应，故正确答案是D。 第0073题 答案：A 解答：苯海拉明具有氨基烷基醚结构部分，属于氨基醚类。故正确答案A 第0074题 答案：D 解答：咖啡因是黄嘌呤类化合物，其化学结构的母核是黄嘌呤。故正确答案是D。 第0075题 答案：A 解答：5—氟尿嘧啶属抗代谢抗肿瘤药。用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，是经典的由卤素取代H型的生物电子等排体，故正确答案是A. 第0076题 答案：D 解答：土霉素结构中6位羟基在酸催化下，可和邻近氢发生反式消去反应；在碱性条件下，可和11位羰基发生亲核进攻，进而开环生成具有内酯结构的异构体。故正确答案是D。
￥TEPhHDaLlwYqGkW8￥搜档网天然药物化学大专题库(含答案)分解一、填空题1. 按皂苷元的化学结构不同，皂苷可分为两大类，即三萜皂苷和甾体皂苷。2. 按极性大小的顺序，可将溶剂分为水、亲水性有机溶剂、亲脂性有机溶剂。3. 常用的亲水性的有机溶剂有：甲醇、乙醇、丙酮。4. 苷类是指糖或糖的衍生物端基碳原子上的羟基与非糖物质脱水缩合而形成的一类化合物，其中非糖物质为苷元，连接两者的化学键为苷键。5. 苷类的结构按照苷键原子的不同可以分为氧苷、硫苷、氮苷、碳苷四类。6. 香豆素是一类具有苯骈 -吡喃酮母核的天然产物的总称，从结构上看，是由顺式邻羟基桂皮酸分子内脱水而成的内酯。木脂素是一类由2~4分子苯丙素衍生物聚合而成的天然化合物，其广泛存在于植物的木质部和树脂中。7. 香豆素类化合物根据其母核上取代基和骈环的状况不同可非为五大类，即简单香豆素、呋喃香豆素、吡喃香豆素、异香豆素及双香豆素等类型。8. 薄层色谱法的具体操作：制板、活化、点样、展开、显色、测量及计算R f值等五个步骤。9. 溶剂提取法中良好溶剂的选择应遵循“相似相溶”的规律，根据溶剂的极性，被提取成分及共存的其他成分的性质来决定，同时兼顾考虑溶剂是否使用安全、易得、价廉等问题。10. 提取受热易破坏的成分，能保持良好的浓度差的一种动态浸提方法是渗滤法；使用索氏提取器进行提取的方法是连续回流提取法；提取有升华性成分的常用方法是升华法；提取能随水蒸气蒸馏且不溶于水的成分的提取方法水蒸气蒸馏法。11. 挥发油是一类具有芳香气味油状液体的总称，在常温下能挥发，与水不相互溶。萜类化合物是一类概括所有异戊二烯聚合物及其含氧衍生物的总称。12. 皂苷是一类结构比较复杂的苷类化合物，它的水溶液经振摇后能产生大量持久性、似肥皂样的泡沫，按照其苷元的化学结构不同，可分为两大类，即三萜皂苷和甾体皂苷。13. 强心苷是自然界中存在的一类对心脏有显著生物活性的甾体苷类化合物。生物碱是自然界中一类含氮有机化合物，大多数具有氮杂环的结构，呈碱性并具有较强的生物活性。14. 生物碱的碱性强弱和氮原子的杂化方式、诱导效应、共轭效应、上一页下一页下载文档原格式(Word原格式，共10页)付费下载相关文档天然药物化学 大专题库(含答案)天然药物化学大专题库(含答案)天然药物化学大专试题库(含答案)天然药物化学大专题库(含答案)天然药物化学 大专题库(含答案)天然药物化学大专题库(含答案)讲解天然药物化学-大专题库(含答案)天然药物化学大专题库有答案天然药物化学 大专题库含答案)天然药物化学大专试题库(含答案).docx天然药物化学大专题库含复习资料天然药物化学——考试题库及答案《天然药物化学》习题汇总(含全部答案版)天然药物化学试题库及答案天然药物化学 大专题库(含答案)天然药物化学试题-3含答案天然药物化学 大专题库(含答案)天然药物化学——考试题库及答案天然药物化学试题库天然药物化学试题与答案天然药物化学试题与答案天然药物化学试题库天然药物化学试题及答案天然药物化学试题-2(含答案)天然药物化学》试卷及答案天然药物化学期末考试题及答案汇编天然药物化学试题及答案天然药物化学试题库教学提纲天然药物化学——考试题库及 答案天然药物化学试题及答案天然药物化学试题及答案天然药物化学试题及答案重庆三峡学院汇总天然药物化学201708试题及答案天然药物化学试卷及答案天然药物化学试题库及答案(六套)天然药物化学习题集天然药物化学习题参考答案天然药物化学练习题带答案(二)天然药物化学试题及答案天然药物化学习题总汇天然药物化学习题及答案天然药物化学习题总汇最新天然药物化学习题总汇含全部答案版天然药物化学习题与参考答案天然药物化学习题天然药物化学化合物二级结构习题汇总天然药物化学习题2要领(整理)天然药物化学习题天然药物化学习题与参考答案天然药物化学习题2应用天然药物化学习题天然药物化学习题3天然药物化学习题及答案天然药物化学习题与参考答案天然药物化学化合物二级结构习题汇总PPT课件天然药物化学习题总汇天然药物化学习题及答案天然药物化学习题总汇含全部答案版天然药物化学习题总汇的答案1.doc天然药物化学习题3天然药物化学习题库天然药物化学习题 (1)天然药物化学各章习题及参考答案天然药物化学习题天然产物复习题答案版药学本科《天然药物化学》汇集各章习题、试卷及参考答案天然药物化学习题及答案天然药物化学习题与参考答案最新天然药物化学试题库天然药物化学习题总汇含全部答案版.doc天然药物化学习题2天然药物化学——考试题库及答案天然药物化学试题库天然药物化学习题汇总答案天然药物化学习题库天然药物化学习题3完整版天然药物化学习题总汇有全部答案版完整版《天然药物化学》习题汇总(含全部答案版)33382天然药物化学习题天然药物化学习题与参考答案天然药物化学习题库..天然药物化学试题天然药物化学试题-3(含答案)天然药物化学试题-1(含答案)天然药物化学复习题天然药物化学期末考试题与答案2020天然药物化学各章练习题及答案天然药物化学试题及答案(5)天然药物化学201708试题及答案..天然药物化学试卷及答案 (1)最新天然药物化学期末考试题及答案天然药物化学试题及答案(五)天然药物化学试题-3(含答案)天然药物化学试题及答案《天然药物化学》试卷及答案天然药物化学试题库天然药物化学试题与答案天然药物化学试题-1(完成)天然药物化学练习题带答案天然药物化学考试题(四)天然药物化学试题及答案天然药物化学试题与答案天然药物化学试卷天然药物化学试卷及答案2011年《天然药物化学》试卷A天然药物化学基础试卷B天然药物化学试卷天然药物化学试题含答案天然药物化学试题及答案天然药物化学试题及答案天然药物化学试题及答案天然药物化学试卷天然药物化学201708试题及答案76626天然药物化学试卷3天然药物化学试卷及答案天然药物化学试题及答案(三)天然药物化学试卷03药学本科《天然药物化学》汇集各章习题试卷及参考答案天然药物化学试卷天然药物化学试题及答案(四)天然药物化学试题库完整天然药物化学试题及答案(4)天然药物化学试题及答案76617天然药物化学简答天然药物化学(简答题)知识分享天然药物化学整理天然药物化学(2016简答题)天然药物化学(完整版)天然药物化学(2016简答题)(2)(完整版)《天然药物化学》复习题浙江5月高等教育自学考试天然药物化学(完整版)天然药物化学(2016简答题)天然药物化学(2016简答题)天然药物化学简答题天然药物化学简答题《天然药物化学》模拟卷及答案(整理)天然药物化学复习题答案天然药物化学名词解释简答答案天然药物化学复习题答案天然药物化学简答题天然药物化学(2016简答题)天然药物化学(2016简答题)天然药物化学 简答题(完整版)天然药物化学简答题最新文档访问电脑版© 2021 搜档网 m.sodocs.net
自考每年开设4次(各省市开考的次数由省级考办决定，不同地区可能有变动)，考试时间分别为1月、4月、7月和10月，考试时间都是在周末。报考之初，首先要查看当年自己所在省市都在什么时间考哪些课程，来确定自己要报考的科目，通常要本次考试的科目会在考前1个月公布， 自考专业基本上是没有什么限制的，选择专业时根据各省市开设的专业不同，可参考各地自考中各省市的考试计划栏目，选择适合您的专业。还可以去大学继续教育中心咨询 原则上自考是没有时间限制的（不超过8年），建议最好在2年考完，自考专科一般有16门，本科有14门，只要你一门一门全部通过就能办理毕业，如果条件允许可以报班。
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第0071题 答案：A 解答：本题所列药物均为酸性药物，含有羧基或酚羟基。羧基酸性强于碳酸，可与碳酸氢钠反应生成钠盐而溶解。酚羟基酸性弱于碳酸不和碳酸氢钠反应生成钠盐。在本题所列五个化合物中，仅扑热息痛含有酚羟基，同时，扑热息痛本身又不溶于水，故正确答案是A。 第0072题 答案：D 解答：与NaNO2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合生成猩红色染料，是盐酸普鲁卡因的鉴别反应。凡芳伯胺盐酸盐均有类似反应，故正确答案是D。 第0073题 答案：A 解答：苯海拉明具有氨基烷基醚结构部分，属于氨基醚类。故正确答案A 第0074题 答案：D 解答：咖啡因是黄嘌呤类化合物，其化学结构的母核是黄嘌呤。故正确答案是D。 第0075题 答案：A 解答：5—氟尿嘧啶属抗代谢抗肿瘤药。用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，是经典的由卤素取代H型的生物电子等排体，故正确答案是A. 第0076题 答案：D 解答：土霉素结构中6位羟基在酸催化下，可和邻近氢发生反式消去反应；在碱性条件下，可和11位羰基发生亲核进攻，进而开环生成具有内酯结构的异构体。故正确答案是D。
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一、(药剂学)选择题。共24题。每题1分。每题的备选答案中只有一个答案。 1、头孢噻吩钠的氯化钠等渗当量为0.24，配制2%滴眼剂l00ml需加多少克氯化钠() A.0.429 B.0.619 C.0.369 D.1.429 E.1.369 2、大多数药物吸收的机制是 () A.逆浓度差进行的消耗能量过程 B.消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 C.需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程 D.不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 E.有竞争转运现象的被动扩散过程 3、经皮吸收制剂的主要屏障层是 () A.透明层 B.真皮层 C.表皮层 D.皮下脂肪组织 E.角质层 4、配制2%盐酸普鲁卡因滴眼剂1000ml，为使其等渗，需加氯化钠的量是(已知1%盐酸普鲁卡因溶液的冰点降低为0.115，1%氯化钠溶液的冰点降低为0.58)() A.3.59 B.4.69 C.5.09 D.8.19 E.9.39 5、以下可作为片剂肠溶衣物料的是 () A.丙烯酸树脂Ⅲ号 B.羧甲基纤维素钠 C.丙烯酸树脂Ⅳ号 D.甲基纤维素 E.丙乙烯一乙烯吡啶共聚物 6、下列关于局部作用的栓剂叙述错误的是 () A.痔疮栓 是局部作用的栓剂 B.局部作用的栓剂，药物通常不吸收，应选择融化 或溶解、释药速度慢的栓剂基质 C.水溶性 基质制成的栓剂因腔道中的液体量有限，使其溶解速度受限，释放药物缓慢 D.脂肪性基质较水溶性基质更有利于发挥局部药效 E.甘油明胶基质常用于起局部杀虫、抗菌的阴道栓基质 7、关于软膏剂中乳状型基质的错误表述是 () A.O/w型乳状基质比W/O型乳状基质易于洗除 B.O/W型乳状基质与w/O型乳状基质相比，药物的释放及对皮肤的可透性较差 C.O/w型乳状基质不适用于分泌物较多的皮肤病 D.O/w型乳状基质易蒸发失去水分使乳膏变硬，常需加入保湿剂 E.O/W型乳状基质的外相是水，在贮存过程中可能霉变，故需要加入防腐剂 8、片剂中制粒目的叙述错误的是 () A.改善原辅料的流动性 B.增大物料的松密度，使空气易逸出 C.减小片剂与模孔间 的摩擦力 D.避免粉末分层 E.避免细粉飞扬 9、注射剂出现热原的主要原因是 () A.原辅料带入 B.从溶剂中带人 C.容器具管道生产设备带入 D.制备过程中带入 E.从输液器中带入 10、 微粒有效径是指 () A.与被测粒子具有相同沉降速度的球形粒子直径 B.与被测粒子具有相同沉降速度的球形粒子半径 C.与被测粒子具有相同大小的粒子 D.与被测粒子具有相同性质的粒子 E.以上说法都不对 11、 压片时，颗粒最适宜的含水量，应控制在 () A.10% B.2.5% C.3% D.7.5% E.1% 12、 作为热压灭菌法灭菌可靠性的控制标准是 () A.F值 B.F0值 C.D值 D.Z值 E.Nt值 13、 下列关于透皮传递系统(TDDS)的叙述中，错误的一项是 () A.不受胃肠道pH等影响 B.无首过作用 C.不受角质层屏障干扰 D.释药平稳 E.不必频繁给药，改善患者顺应性 14、以可可豆脂为基质，制备硼酸舡门栓10枚，已知每粒栓剂含硼酸0.49，纯基质栓剂为29，硼酸的置换价为2，在此处方中所需要可可豆脂的重量为 () A.69 B.129 C.189 D.249 E.309 15、 下列哪种物质不能作混悬剂的助悬剂 () A.西黄芪胶 B.海藻酸钠 C.硬脂酸钠 D.羧甲基纤维素钠 E.硅皂土 16、 使用乙醇作为片剂的润湿剂时，常用浓度为 () A.40%～60% B.20%～50% C.35%～85% D.10%～50% E.30%～70% 17、 下列关于CRH值说法错误的是 () A.CRH值是水溶性药物固定的特征参数 B.水溶性药物均有固定的CRH值 C.几种水溶性药物混合后，混合物的CRH值与各组分的比例有关 D.几种水溶性药物混合后，混合物的CRH值等于各物质CRH的乘积 E.EiDer假说不适用于有相互作用或有共同离子影响的药物 18、 可避免肝脏的首过作用的片剂是 () A.泡腾片 B.分散片 C.舌下片 D.溶液片 E.咀嚼片 19、 经皮给药制剂基本组成不包括 () A.控释膜 B.药物贮库 C.促渗层 D.黏附层 E.背衬层 20、 不能作为注射剂溶剂的是 () A.纯水 B.乙醇 C.大豆油 D.丙二醇 E.聚乙二醇 21、关于热原耐热性的错误表述是 () A.在60℃ 加热l小时，热原不受影响 B.在100℃加热1小时，热原不会发生热解 C.在180℃加热3～4小时，可使热原彻底破坏 D.在250℃加热30～45分钟，可使热原彻底破坏 E.在450℃ 加热1分钟，可使热原彻底破坏 22、 用于制备空胶囊壳的主要原料是 A.糊精 () B.明胶 C.淀粉 D.蔗糖 E.阿拉伯胶 23、 以下哪一条不是影响药材浸出的因素 () A.温度 B.浸出时间 C.药材的粉碎度 D.浸出溶剂的种类 E.浸出容器的大小 24、 下列关于渗透泵的说法错误的是 () A.渗透泵片是由药物、半透膜、渗透性活性物质和推动剂等组成 B.片芯为水溶性药物和辅料 C.水可通过半透膜，使药物溶解成饱和溶液，形成渗透压差 D.药物通过细孔流出，其流量与渗透进的水量相等 E.渗透泵片剂的释药速率与PH有关 二、(药剂学)B型题(配伍选择题)，共48题，每题0.5分。备选答案在前，试题在后。每组若干题。每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用，也可不选用。 25、 回答25-27问题 A.司盘20 B.十二烷基苯磺酸钠 C.苯扎溴铵 D.卵磷脂 E.吐温80 脱水山梨醇月桂酸酯 () 26、 聚氧乙烯脱水山梨醇单甘油酸酯 () 27、 回答27-31问题 A.纯化水 B.蒸馏水 C.注射用水 D.灭菌注射用水 E.制药用水 作为配制普通药物制剂的溶剂或试验用水 28、 为配制注射剂用的溶剂，经蒸馏所得的无热原水 29、 用于注射用无菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂 30、 包括纯化水，注射用水和灭菌注射用水 31、 回答31-33问题 A.大豆油 B.大豆磷脂 C.甘油 D.注射用水 E.油酸钠在某静脉注射脂肪乳剂处方中 油相是 () 32、 稳定剂是 () 33、 回答33-38问题 维生素C注射液中各成分的作用分别为 () A.pH调节剂 B.抗氧剂 C.金属络合剂 D.溶剂 E.主药 NaHC03 34、 NaHS03 35、 EDTA～2Na 36、 维生素C 37、 注射用水 38、 回答38-43问题 A.色斑 B.崩解迟缓 C.裂片 D.黏冲 E.片重差异超限 颗粒过硬易产生 () 39、 颗粒大小不均匀易产生 () 40、 片剂弹性复原容易产生 () 41、 润滑剂用量不足可产生 () 42、 润滑剂用量过多易产生 () 43、 回答43-47题 A.尼泊金 B.滑石粉 C.二氧化钛 D.山梨醇 E.琼脂 胶囊壳的增塑剂是 () 44、 胶囊壳的遮光剂是 () 45、 胶囊壳的增稠剂是 () 46、 胶囊壳的防腐剂是 () 47、 回答47-50题 A.颗粒剂 B.搽剂 C.气雾剂 E.洗剂 固体剂型是 () 48、 49、 半固体剂型是 () 50、 回答50-53题 A.聚乙烯吡咯烷酮溶液 B.L羟丙基纤维素 C.乳糖 D.乙醇 E.聚乙二醇6000 片剂的湿润剂 () 51、 片剂的崩解剂 () 52、 片剂的黏合剂 () 53、 回答53-57问题 A.微球 B.pH敏感脂质体 C.磷脂和胆固醇 D.纳米粒 E.固体分散体 脂质体的膜材 () 54、 药物以分子、胶态、微晶或无定形状态，分散在另一种水溶性材料或难溶性材料、肠溶性材料中形成的 () 55、 以天然或合成高分子物质为载体制成的纳米级粒子 () 56、 用适宜高分子材料制成的含药球状实体 () 57、 回答57-61题 A.Krafft点 B.昙点 C.HLB D.CMC E.杀菌与消毒剂 亲水亲油平衡值 () 58、 阳离子表面活性剂 () 59、 临界胶束浓度 () 60、 离子型表面活性剂 () 61、 回答61-65问题 单室模型恒速静脉滴注血药浓度一时间的关系式 () 62、 单室模型单剂量静脉注射给药后血药浓度一时间关系式 () 63、 单室模型恒速静脉滴注稳态血药浓度 () 64、 单室模型恒速静脉滴注达稳态前停止滴注，血药浓度一时间关系式 () 65、 回答65-69题 A.单硬脂酸甘油酯 B.甘油 C.白凡士林 D.十二烷基硫酸钠 E.对羟基苯甲酸乙酯 辅助乳化剂 () 66、 保湿剂 () 67、 油性基质 () 68、 乳化剂 () 69、 回答69-101问题 A.药物按浓度梯度由高浓度区域向低浓度区域扩散 B.需要能量 C.借助于载体使非脂溶性药物由高浓度区域向低浓度区域扩散 D.小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜 E.黏附于细胞膜上的某些药物随着细胞膜向内凹陷而进入细胞内 促进扩散 () 70、 被动扩散 () 71、 主动转运 () 72、 膜动转运 () 三、(药剂学)多选题。共12题。每题1分。每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案。少选或多选均不得分。 73、 下列关于乳剂的特点，说法正确的是 () A.其液滴的分散度很大，有利于药物的吸收和药效的发挥，提高生物利用度 B.油性药物制成乳剂能保证剂量准确，而且服用方便 C.油包水型乳剂可掩盖药物的不良臭味 D.外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性，但会增加刺激性 E.静脉注射乳剂注射后分布较快，药效高，有靶向性 74、 疏水胶体的性质是 () A.存在强烈的布朗运动 B.具有双分子层 C.具有聚沉现象 D.可以形成凝胶 E.具有TynDall现象 75、 下列关于缓控释制剂评价的表述中正确的是 () A.缓控释制剂需进行体外释放度检查 B.缓控释制剂需进行体外崩解度检查。 C.缓控释制剂应进行体内生物利用度和生物等效性研究 D.缓控释制剂不必进行体内外相关性试验 E.释放度检查时释放介质的量要能使药物溶出保持良好的漏槽状态 76、 药物问的相互作用在代谢过程中的表现有 () A.促使某种药物代谢酶的活性增强 B.促使某种药物代谢酶的活性降低 C.药物与血浆蛋白结合使活性降低 D.药物之间的拮抗作用使其活性下降 E.两种药物的竞争排泄致使产生某种药物在体内的累积中毒 77、 片剂重量的要求是 () A.含量准确，重量差异小 B.压制片中药物很稳定，故无保存期规定 C.崩解时限或溶出度符合规定 D.色泽均匀，完整光洁，硬度符合要求 E.片剂大部分经口服用，不进行细菌学检查 78、 下面的术语或缩写中，与表面活性剂无关的是 () A.HLB B.Kraffi Point C.顶裂 D.起昙 E.HPMC 79、 下列有关增加药物溶解度方法的叙述中，错误的是 () A.同系物药物的分子量越大，增溶量越大 B.助溶的机制包括形成有机分子复合物 C.有的增溶剂能防止药物水解 D.同系物增溶剂碳链愈长，增溶量越小 E.增溶剂的加入顺序能影响增溶量 80、 氯霉素滴眼液pH调节剂是 () A.10%HCI B.硼砂 C.尼泊金甲酯 D.硼酸 E.硫柳汞 81、 《中国药典》昧载的溶出度测定方法 () A.篮法 B.小杯篮法 C.小杯法 D.桨法 E.小篮法 82、 对混悬液的说法正确的是 () A.混悬剂中可加入一些高分子物质抑制结晶生长 B.沉降体积比小说明混悬剂稳定 C.干混悬剂有利于解决混悬剂在保存过程中的稳定性问题 D.重新分散试验中使混悬剂重新分散所需次数越多，混悬剂越稳定 E.混悬剂是热力学不稳定体系 83、 可用于制备纳米粒的方法有 () A.乳化聚合法 B.自动乳化法 C.干膜超声法 D.天然高分子凝聚法 E.液中干燥法 84、 下列关于TDDS的叙述正确的是 () A.分子量小的药物有利于透皮吸收 B.熔点低的药物有利于透皮吸收 C.透皮吸收制剂需要频繁给药 D.剂量大的药物适合透皮给药 E.避免了首过消除 四、(药物化学)选择题。共16题。每题1分。每题的备选答案中只有一个答案。 85、 关于维生素A醋酸酯的说法，错误的是 () A.维生素A醋酸酯对酸不稳定 B.维生素A醋酸酯对紫外线稳定 C.维生素A醋酸酯易被空气氧化 D.维生素A醋酸酯化学稳定性比维生素A好 E.维生素A醋酸酯长期储存时，会发生异构化，使活性下降 86、 关于加巴喷丁的说法错误的是 () A.加巴喷丁是GABA的环状衍生物，具有较高脂溶性 B.加巴喷丁口服易吸收，在体内不代谢，以原型从尿中排除 C.加巴喷丁对神经性疼痛有效 D.加巴喷丁通过作用GABA受体而发挥作用 E.加巴喷丁可与其他抗癫痫药物联合使用 87、 属于a一葡萄糖苷酶抑制剂的是 () A.格列本脲 B.米格列醇 C.吡格列酮 D.瑞格列奈 E.那格列奈 88、 在光照下，顺式异构体会部分转化为反式异构体而使药效降低的药物是 A.头孢哌酮钠 B.头孢克洛 C.头孢羟氨苄 D.头孢美唑 E.头孢噻肟钠 89、 下列非甾体抗炎药中哪一个具有1，2一苯并噻嗪类的基本结构 () A.吡罗昔康 B.吲哚美辛 C.羟布宗 D.芬布芬 E.非诺洛芬 90、 抑制细菌DNA依赖的RNA聚合酶发挥作用，口服代谢后尿液呈橘红色的是 () A.利福平 B.异烟肼 C.对氨基水杨酸 D.乙胺丁醇 E.比嗪酰胺 参考答案及详细解析： 药剂学选择题 1. A 网友解析：等渗当量：X=0.009V-EW; 0.009×100-0.24×2=0.42 2. D 网友解析：大多数药物吸收的机制是被动转运 3. E 4. C 网友解析：W=(0.52-a)/b=(0.52-0.115*2)10/0.58=5.0g 5. A 6. D 网友解析：D选项与BC选项正好相反，注意‘局部’ 7. B 8. B 网友解析：选D吧 9. B 网友解析：其它选项也都是来源途径，B溶剂(注射用水)为主要来源。 10. A 网友解析：沉降公式：Stock's公式计算 11. C 12. B 网友解析：F 值定义：为 干热灭菌 过程的可靠性参数 13. C 14. C 网友解析：看起来是9的其实是‘克’ 15. C 网友解析：混悬剂的助悬剂：阿拉伯胶、西黄芪胶、海藻酸钠、CMC-Na、MC、HPC、硅藻土等 网友解析：硬脂酸镁是润滑剂，硬脂酸钠是阴离子表面活性剂 16. E 17. C 网友解析：混合物的CRH约等于各药物CRH的乘积，与组分的比例无关。 18. C 19. C 网友解析：组成：背衬层、药物贮库、控释膜、黏附层、保护膜 20. A 21. E 网友解析：650加热1 分钟 22. B 23. E 24. E 网友解析：因为胃肠液中的离子不会进入半透膜,帮渗透泵片的释药速率与PH无关,在胃中在肠中的释药速率相同. 25. A 26. E 27. A 28. C 29. D 30. E 网友解析：制药用水包括饮用水、纯化水、注射用水与灭菌注射用水 31. A 32. E 网友解析：甘油在糖浆中才做稳定剂 33. A 34. B 35. C 36. E 37. D 38. A 网友解析：应该选B 网友解析：bbbbbb 39. E 40. C 41. D 42. B 43. D 44. C 45. E 46. A 47. A 48. C 网友解析：题目没有?? 49. D 网友解析：半固体剂型(如软膏剂、糊剂) 网友解析：气雾剂是半固体吗??? 50. D 网友解析：羟丙基纤维素是粘合剂 网友解析：应该选b 51. B 网友解析：聚乙烯吡咯烷酮溶液是黏合剂，交联聚乙烯吡咯烷酮才是崩解剂 网友解析：应该选B，低取代羟丙基纤维素(L-HPC) 网友解析：应该选A 52. A 网友解析：应该选择B 53. C 54. E 55. D 56. A 57. C 58. E 59. D 60. A 61. B 62. A 63. D 64. C 65. A 66. B 67. C 68. D 69. C 70. A 71. B 72. E 药剂学多项选择题 73. A,B,E 网友解析：水包油型乳剂可以掩盖药物的不良臭味. 网友解析：分散度大、药物吸收快、起效快，有利于提高生物利用度;油性药物的乳剂剂量准确;掩盖不良臭味;改善皮肤的渗透性;静脉给药分布快、药效高、具有靶向性。 74. A,C,E 75. A,C,E 76. A,B 77. A,C,D 网友解析：题目错误：片剂质量的要求是!! 78. C,E 79. A,D 80. B,D 81. A,C,D 82. A,B,C,D 网友解析：abcde 网友解析：a c 网友解析：答案应该是ACE吧? 网友解析：选择AC 83. A,B,D,E 网友解析：答案应该是ADE 84. A,B,E 药物化学选择题 85. B 86. D 网友解析：作用机制：增加大脑中某些组织释放GABA。 87. B 网友解析：a一葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇 88. E 89. A 90. A
磺胺类药物的发现对于药物化学的重要意义在于（） A.发现了药效更好的抗菌药 B.开创了从代谢拮抗寻找新药的途径 C.阐明了药物体内代谢方式 D.表明“-N=N-”并非为活性基团 查看答案解析 【正确答案】 B 【答案解析】 磺胺类药物作用机制的阐明，开辟了一条从代谢拮抗寻找新药的途径，对药物化学的发展起到了重要作用。 网我精心为广大自考学员整理的相关历年试题及答案解析，想了解相关自考试题请持续关注网校。
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