《药剂学》是执业药师考试药学专业知识二中的考试科目，占60%的分值。该科目所涉及到的知识点多而杂，另外该科目题目比较灵活，不止单纯地考记忆力。因此，有很多学员表示，学习药剂学有一定难度。就此问题，希望以下总结能够帮助大家理顺各章考点，提高学习效率。第一章绪论本章内容较少，考试约占1-2分。本章重点内容如下：一、概念1、剂型：为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式。如片剂。2、制剂：根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式的具体品种。如硝酸甘油片。3、药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。注意：剂型是笼统概念，如片剂、颗粒剂等；制剂是具体概念，如硝酸甘油片、复方氨酚那敏颗粒等。二、剂型的分类 分类方式 具体剂型 给药途径 1、胃肠道给药剂型：散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂。2、非经胃肠道给药剂型：1）注射给药剂型 2）呼吸道给药途径 3）皮肤给药剂型 4）黏膜给药剂型：滴眼剂、滴鼻剂、眼膏剂、含漱剂、舌下含片、口腔贴片 5）腔道给药剂型 分散系统 溶液型、胶体溶液型、乳浊型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型 形态 液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型 制法 不常用 注意：分散系统是指一种或几种物质分散在另一种物质中所构成的系统。形态分类是指药物最终的状态。这两种分类方法可能大家会混淆。大家可以记住按形态分类都有哪些剂型，如果考试考到这个知识点，使用排除法可知道按分散系统分类的剂型了。三、药剂学的分支学科工业药剂学、物理药剂学、生物药剂学、药物动力学与临床药学
药剂学需要学的东西：
1、基本理论，例如药物代谢动力学，生物利用度理论，药物制剂稳定性理论，给药系统理论等。
2、新辅料开发，例如微晶纤维素、交联聚维酮及微粉硅胶，羧甲基壳聚糖等。
3、新制剂设备开发，层流式高效空气净化操作台、全自动洗瓶菌机、全自动蒸气高压灭菌设备以及辐射灭菌、静电滤过除菌设备， 流能磨，真空干燥机，多功能制粒系统，全自动灯检机等。
4、新技术制剂研究，新型靶向给药系统、载体给药系统、口服缓控释给药系统、新型黏膜给药系统、生物技术药物的新型给药系统，以及生物药剂学等方面。
扩展资料：
药剂学毕业生的知识和能力：
1．掌握药剂学、药理学、药物化学和药物分析等学科的基本理论、基本知识；
2．掌握主要药物制备、质量控制、药物与生物体相互作用、药效学和药物安全性评价等基本方法和技术；
3．具有药物制剂的初步设计能力、选择药物分析方法的能力、新药药理实验与评价的能力、参与临床合理用药的能力；
4．熟悉药事管理的法规、政策与营销的基本知识；
5．了解现代药学的发展动态；
6．掌握文献检索、资料查询的基本方法，具有一定的科学研究和实际工作能力。
参考资料：百度百科-药剂学
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专业代码：B100805课程代码考试课程考试时间教材名称学分编著出版社使用大纲统考课程03709*马克思主义基本原理概论4、7、10月马克思主义基本原理概论4卫兴华全国统编03047分析化学（二）（含实践）4月分析化学（四版）10孙毓庆北京大学出版社 （08版）省编03050药理学（三）（含实践）4月药理学（四版）6李 端人民卫生出版社省编04372天然药物化学4月天然药物化学（四版）4姚新生人民卫生出版社省编03037药用植物学10月药用植物学（四版）6郑汉臣人民卫生出版社省编04373医学文献检索10月医学文献检索5杨克虎甘肃教育出版社省编04374药物分析（二）10月药物分析（四版）6刘文英人民卫生出版社省编04375生药学（二）10月生药学（三版）6郑俊华人民卫生出版社省编过程性考核课程03708中国近现代史纲要中国近现代史纲要2王顺生高等教育出版社 （08版）全国统编00015英语（二） 大学英语自学教程(上、下册)14高 远高等教育出版社 （98版）全国统编00018计算机应用基础（实践）计算机应用基础4杨明福机械工业出版社 （05版）全国统编02895病原生物学与免疫学基础（含实践）病原生物学与免疫学基础6袁育康北京医科大学出版社（00版）全国统编03053中药制剂分析中药制剂分析6梁生旺中国中医药出版社省编04377中药资源学中药资源学4周荣汉人民卫生出版社省编04376临床药理学临床药理学（二版）4徐叔云人民卫生出版社省编03023※药物化学药物化学（四版）3郑 虎人民卫生出版社省编03029※药剂学（实践）药剂学8邹立家中国医药科技出版社省编03033※生物药剂学与药物动力学生物药剂学与药物动力学（三版）4毕殿洲人民卫生出版社省编06999毕业论文说明：教材如有变动，以当年公布的教材目录为准。带“*”课程为全国统考课程。
大家都知道，医疗卫生行业对于个人能力要求比较高，药学专业则是主要对口药物方向的专业。一般都需要专业对口才能够从事。自考是学历提升的一种方式，其中也开设了药学专业供考生们选择。那么，自考药学专业需要学什么内容1、自考药学专业学习的内容医疗卫生行业由于发展的需要，各岗位对于人才的要求也越来越高，一些本来低学历的从事药物工作的上班族，都需要在提升学历之后才能够获得晋升空间。药学专业主要学习药物的相关知识，涉及到医学类的专业知识，以及最前沿的药物技术等。药物专业的考生未来可以选择到医院上班，也可以从事药物研发工作等。就业途径很多，可选择的工作岗位很广。2、自考药学专业考试科目自考药学专业考试科目有马克思主义基本原理概论、中国近现代史纲要、英语(二)、计算机应用基础(含实践)、有机化学(五)、分子生物学、物理化学、药理学(四)(含实践)、药物分析(三)(含实践)、药物化学(二)(含实践)、药剂学(二)(含实践)、数理统计、药事管理学(二)、药用植物与生药学。自考药学专业跟普通高等教育的药学专业一样，学习的主要内容就是了解药物基本知识以及药学行业的相关技术等。如果想了解更多关于自考药学专业的问题，可以点击咨询广东自考在线老师。
药剂学虽然是基础学科，但是很多学员都觉得药剂学知识点特别多，不好复习。今天中公医疗卫生网就带着大家总结归纳一下药剂学各章节的重点内容，以便大家更好地记忆。栓剂基质的种类1.油脂性基质(1)可可豆脂其为天然产物，化学组成为脂肪酸甘油酯，无刺激性，可塑性好，在体温下迅速熔化。具有多晶型，加热与冷却速度快则使结晶转型，熔点降低，故使用时应缓慢加热至2/3的可可豆脂熔化，让余热使其全部熔化，以防止晶型转化，降低熔点。每100g可可豆脂可吸收20-30g的水分。(2)半合成脂肪酸甘油酯具有适宜的熔点，不易酸败，为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质。例如椰油酯、棕榈酸酯、山苍子油脂。(3)合成脂肪酸酯乳白色或微黄色蜡状固体，遇热水可膨胀，熔点为36～38℃，对腔道黏膜无明显刺激性，例如硬脂酸丙二醇酯。2.水溶性基质(1)甘油明胶多用作阴道栓剂基质，在局部起作用。其优点是有弹性、不易折断，且在体温下不熔化，但塞入腔道后能软化并缓慢地溶于分泌液中，使药效缓和而持久。(2)聚乙二醇无生理作用，遇体温不熔化，但能缓缓溶于体液中而释放水溶性药物，亦能释放脂溶性药物。吸湿性较强，受潮容易变形，所以PEG基质栓应储存于干燥处。由于本品对直肠黏膜有刺激作用，为避免刺激性可加入20%的水。(3)非离子表面活性剂包括吐温-61、聚氧乙烯-40、泊洛沙姆。
药学专升本主要学马克思主义基本原理、思想道德修养、法律基础、大学英语、高等数学、医用物理学、计算机基础、形态学概论、生理学、细胞生物学、分子生物学、医学免疫学、病理生理学、医学微生物学、无机化学、有机化学等。
第12章 缓（控）释制剂 重点内容 1.缓(控)释制剂的概念和特点2.缓(控)释制剂释药原理及方法3.缓(控)释制剂的处方设计和体内外评价方法 次重点内容缓(控)释制剂的处方和制备工艺(了解) 考点摘要 缓释制剂：系指在用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的白勺制剂。 控释制剂：系指药物能在设定的时间内自动地以设定的速度释放的制剂。 二、缓控释制剂的区别 缓释制剂：口服药物在规定溶剂中，按要求缓慢地非恒速释放药物。 控释制剂：口服药物在规定溶剂中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物。 一、 概述 缓（控）释制剂的主要特点是：【掌】 优点： ① 减少给药次数，方便使用，提高病人的服药顺应性：② 血药浓度平稳，避免或减小峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用：③ 减少用药的总剂量，可用最小剂量达到最大药效。 缺点： ① 缓（控）释制剂的设计基于健康人群的药物动力学数据，临床上难以灵活调节给药方案： ② 产品成本较高，价格较贵。 二、缓（控）释制剂的处方设计【掌】 1、影响口服缓（控）释制剂设计的因素 1）.理化因素 1. 剂量大小： 常规口服制剂的单剂量最大剂量一般是0.5~1.0g，这也同样适用于缓 （控）释制剂。对于治疗指数窄的药物还必须考虑服用剂量太大可能会产生安全问题。 2. pka、解离度和水溶性： 胃肠道ph和药物的pka影响药物的解离程度，故胃肠道 ph对药物释放及吸收有影响。 对于溶解度很小的药物（≤0.01mg/ml ），其在胃肠道中的吸收速度受溶出速度的限制。设计缓（控）释制剂对药物溶解度的要求文献报道下限为0.1mg/ml 。 3. 分配系数：分配系数小的药物透过膜较困难，通常生物利用度较差。 4. 稳定性：口服药物在胃肠道应稳定。 .生物因素 1. 生物半衰期： 一般半衰期短于1小时的药物制成缓（控）释制剂较为困难。 2. 吸收： 药物在胃肠道中释放过慢，则药物未全部释放，制剂已离开吸收部位，故吸收速度常数很低的药物，不太适宜制备成缓（控）释制剂：局限于小肠的某一特定部位吸收，则制成缓（控）释制剂不利于药物的吸收。 3. 代谢： 在肠道内吸收前有代谢作用的药物，制成缓（控）释制剂，生物利用度会有所降低。 1. 药物的选择 ① 药效很剧烈以及溶解吸收很差的药物、剂量需要精密调节的药物，一般不宜制成缓（控）释制剂。 ② 抗生素类药物，由于其抗菌效果依赖于血药峰浓度，一般不宜制成缓（控）释制剂。 ③ 适于制备缓（控）释制剂的药物有：抗心律失常药、抗心绞痛药、降压药、抗组织 胺药、支气管扩张药、抗哮喘药、解热镇痛药、抗精神失常药、抗溃疡药、铁盐、氯化钾等。 3）.设计要求 （1） 生物利用度： 缓（控）释制剂的相对生物利用度应为普通制剂的80%?/font>120%。， 若药物主要在胃和小肠吸收，宜设计成12小时口服一次，若药物在大肠也有一定吸收，则可考虑24小时口服一次。 （2）峰浓度与谷浓度之比缓（控）释制剂稳态时的峰浓度与谷浓度之比应小于或等于 普通制剂。若设计成零级释放剂型如渗透泵，其峰谷浓度比应显著小于普通制剂。
1）脂肪酸山梨坦商品名为司盘(span)，是失水山梨醇脂肪酸酯。分为司盘20、司盘40、司盘60、司盘65、司盘80、司盘85等。其hlb值从1.8~3.8，是常用的w/o型乳化剂。常与吐温配合使用。 2）聚山梨酯商品名为吐温(tween)，是聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯。其结构与脂肪酸山梨坦比，增加了聚氧乙烯基团，亲水性大大提高，hlb值在8以上，可用作增溶剂、分散剂、润湿剂及o/w型乳化剂。与司盘的命名相对应，有吐温（聚山梨酯）20、40、60、65、80、85等多种。 3）聚氧乙烯脂肪酸酯/醇醚 商品名为卖泽(myrij)/苄泽(brij)，两类都具有较高的hlb值，亲水性较强，可作为增溶剂及o/w型乳化剂使用。 4）聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物 又称为泊洛沙姆(poloxamer)，商品名为普朗尼克(pluronic)。通式为ho(c2h4o)a- (c3h6o)b-(c2h4o)ah。相对分子量可在1000~14000。聚氧丙烯基团比例增加，则亲水性增加。poloxamer188 （pluronic f68）是一种o/w型乳化剂，是目前可用于静脉乳剂的极少数乳化剂之一。 9.2.3表面活性剂的特性【掌】 1.形成胶束与增溶作用亲水性较大的表面活性剂以较低的浓度分散在水中可形成真溶液。随其浓度增加，多个表面活性剂分子会缔合形成胶束，能形成胶束的最低浓度即为临界胶束浓度(cmc)。表面活性剂在水中达到cmc后，由真溶液变为胶体溶液，并具有增溶作用。一些水不溶性或微溶性药物会进入胶束的不同位置而使其在水中的溶解度显著增加，这个过程称为增溶，而表面活性剂则称为增溶剂。 1）温度对表面活性剂的溶解度的影响 （1）对离子型表面活性剂温度升高溶解度增加，超过某一温度时溶解度急剧增大，称这一温度为krafft（克拉费特）点。krafft点越高的表面活性剂，其临界胶束浓度越小。krafft点是表面活性剂应用温度的下限。 （2）对于某些聚氧乙烯型非离子表面活性剂当温度升高到一定程度时，可导致聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，而在水中的溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊，这一现象称为起昙，此温度称为浊点或昙点。吐温类表面活性剂有起昙现象，但泊洛沙姆188等聚氧乙烯类非离子表面活性剂在常压下观察不到浊点。 2.亲油亲水平衡值表面活性剂分子中亲水基团和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲油亲水平衡值(hlb值)。hlb值越大，表面活性剂的亲水性越强，反之亦然。非离子型表面活性剂混合使用时，其hlb值具有加和性。 hlb值不同的表面活性剂，其用途也不同。hlb值为3~6者，适合用作w/o型乳化剂，如司盘类表面活性剂；hlb值为7~9者，可用作润湿剂；hlb值为8~18者，适合用作o/w型乳化剂；hlb值为13~18者，可作增溶剂。 3.生物学性质 1）对药物吸收的影响药物如果不在胶束内部或容易从胶束中扩散出来，则表面活性剂的存在一般会促进药物的吸收。 2）毒性与刺激性是选择时要考虑的重要指标。表面活性剂毒性大小的一般顺序是：阳离子表面活性剂>阴离子表面活性剂>非离子表面活性剂。 （1）阳离子表面活性剂由于毒性较大，只作为消毒杀菌使用。 （2）阴离子表面活性剂有较强的溶血作用和刺激性，也只能用作外用。 （3）非离子型表面活性剂毒性较小，可用作口服。其中poloxamer188毒性较低，可供静脉注射用；而吐温80的溶血作用虽然最小，但也只能用于肌肉注射。两性离子型表面活性剂中的卵磷脂是静脉注射剂中最常用的。 9.2.4表面活性剂在药剂学中的应用 表面活性剂的应用常用于油的乳化；难溶药物的增溶；悬浊液的分散与助悬；增加药 物的稳定性；促进药物的吸收；固体有润湿、起泡与消泡、去垢等作用。 9.3液体药剂的溶剂和附加剂 9.3.1液体药剂常用的溶剂 1.极性溶剂 1）水 2）甘油 3）二甲基亚砜（dmso） 2.半极性溶剂 1. 乙醇 2. 1，2-丙二醇 3. 聚乙二醇（peg） 3. 极性溶剂 在水中难溶解或不稳定的药物，可选用非极性溶剂，大多作外用液体制剂的溶剂。常用的有脂肪油（麻油、豆油、花生油等）、液体石蜡、醋酸乙酯等。 9.3.2液体药剂的附加剂 液体药剂的处方组成，除药物与溶剂外，其余均为附加剂，包括： 1.防腐剂 2.芳香矫味剂 3.着色剂 4.增溶剂 5.助溶剂 6.乳化剂 7.润湿剂 8.助悬剂 9.絮凝剂、反絮凝剂 10.抗氧剂 9.3.3液体药剂的防腐 1.防腐的重要性 2.液体药剂的卫生学要求 《中国药典》中关于药品卫生标准中对液体制剂规定：口服药品1g或1ml不得检出大肠杆菌、不得检出活螨；外用药品1g或1ml不得检出绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌。还规定了细菌数、霉菌数的限量。 3.防腐措施 1）防止污染 2）添加防腐剂 4.液体药剂常用的防腐剂 1）羟苯酯类 对羟基苯甲酸酯类，也称尼泊金类，常用的有尼泊金甲酯、乙酯、丙酯和丁酯。本类防腐剂在酸性溶液中作用较强，对大肠杆菌作用最强。通常是混合使用，效果较好，内服、外用制剂均可选用。表面活性剂能降低本类防腐剂抑菌能力。 2）苯甲酸与苯甲酸钠 二者可作为内服或外用制剂的防腐剂用。苯甲酸在水中难溶，在乙醇中易溶，在酸性溶液中抑菌效果较好，最适ph值是4。苯甲酸钠在水中易溶。 3）山梨酸 在酸性溶液中效果较好。 4）苯扎溴胺 又称新洁而灭，为阳离子表面活性剂，为外用消毒防腐剂，在酸性和碱性溶液中稳定，耐热压。 5）醋酸氯乙定 又称醋酸洗必泰。
第12章 缓（控）释制剂 重点内容 1.缓(控)释制剂的概念和特点2.缓(控)释制剂释药原理及方法3.缓(控)释制剂的处方设计和体内外评价方法 次重点内容缓(控)释制剂的处方和制备工艺(了解) 考点摘要 缓释制剂：系指在用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的白勺制剂。 控释制剂：系指药物能在设定的时间内自动地以设定的速度释放的制剂。 二、缓控释制剂的区别 缓释制剂：口服药物在规定溶剂中，按要求缓慢地非恒速释放药物。 控释制剂：口服药物在规定溶剂中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物。 一、 概述 缓（控）释制剂的主要特点是：【掌】 优点： ① 减少给药次数，方便使用，提高病人的服药顺应性：② 血药浓度平稳，避免或减小峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用：③ 减少用药的总剂量，可用最小剂量达到最大药效。 缺点： ① 缓（控）释制剂的设计基于健康人群的药物动力学数据，临床上难以灵活调节给药方案： ② 产品成本较高，价格较贵。 二、缓（控）释制剂的处方设计【掌】 1、影响口服缓（控）释制剂设计的因素 1）.理化因素 1. 剂量大小： 常规口服制剂的单剂量最大剂量一般是0.5~1.0g，这也同样适用于缓 （控）释制剂。对于治疗指数窄的药物还必须考虑服用剂量太大可能会产生安全问题。 2. pka、解离度和水溶性： 胃肠道ph和药物的pka影响药物的解离程度，故胃肠道 ph对药物释放及吸收有影响。 对于溶解度很小的药物（≤0.01mg/ml ），其在胃肠道中的吸收速度受溶出速度的限制。设计缓（控）释制剂对药物溶解度的要求文献报道下限为0.1mg/ml 。 3. 分配系数：分配系数小的药物透过膜较困难，通常生物利用度较差。 4. 稳定性：口服药物在胃肠道应稳定。 .生物因素 1. 生物半衰期： 一般半衰期短于1小时的药物制成缓（控）释制剂较为困难。 2. 吸收： 药物在胃肠道中释放过慢，则药物未全部释放，制剂已离开吸收部位，故吸收速度常数很低的药物，不太适宜制备成缓（控）释制剂：局限于小肠的某一特定部位吸收，则制成缓（控）释制剂不利于药物的吸收。 3. 代谢： 在肠道内吸收前有代谢作用的药物，制成缓（控）释制剂，生物利用度会有所降低。 1. 药物的选择 ① 药效很剧烈以及溶解吸收很差的药物、剂量需要精密调节的药物，一般不宜制成缓（控）释制剂。 ② 抗生素类药物，由于其抗菌效果依赖于血药峰浓度，一般不宜制成缓（控）释制剂。 ③ 适于制备缓（控）释制剂的药物有：抗心律失常药、抗心绞痛药、降压药、抗组织 胺药、支气管扩张药、抗哮喘药、解热镇痛药、抗精神失常药、抗溃疡药、铁盐、氯化钾等。 3）.设计要求 （1） 生物利用度： 缓（控）释制剂的相对生物利用度应为普通制剂的80%?/font>120%。， 若药物主要在胃和小肠吸收，宜设计成12小时口服一次，若药物在大肠也有一定吸收，则可考虑24小时口服一次。 （2）峰浓度与谷浓度之比缓（控）释制剂稳态时的峰浓度与谷浓度之比应小于或等于 普通制剂。若设计成零级释放剂型如渗透泵，其峰谷浓度比应显著小于普通制剂。
第14章 靶向制剂 一、靶向制剂的概念与分类 1、靶向制剂的概念： 亦称靶向给药系统（targeting drug delivery system,tdds），是通过载体使药物选择性地浓集于病变部位的给药系统。 1）成功的靶向制剂应具备四个要素： ① 定位： ② 浓集：③ 控释： ④ 无毒可生物降解。 2） 靶向制剂的特点： ① 可以提高药效： ② 降低毒性： ③ 可以提高药品的安全性、有效性、可*性和病人用药的顺应性。 3）、 按药物所到达的靶部位可将靶向制剂分为三类： （1） 第一类是可以到达特定靶组织或靶器官的靶向制剂。 （2） 第二类是可以到达特定靶细胞的靶向制剂。 （3） 第三类是可以到达细胞内某些特定靶点的靶向制剂。 目前通常的分类方法： 被动靶向制剂： 被动靶向制剂即自然靶向制剂，是进入体内的载药微粒被巨噬细 胞作为外来异物所吞噬而实现靶向制剂，药物选择性地浓集于病变部位而产生特定的体内分布特征。靶向制剂常采用液晶、液膜、脂质、类脂质、蛋白质、生物降解型高分子物质作为载体材料。 .主动靶向制剂： 一般是将微粒表面加以修饰后作为“导弹”性载体，将药物定向 地运送到并浓集于预期的靶部位发挥药效的靶向制剂，即微粒表面特定的配体与靶细胞的受体结合。 物理化学靶向制剂： 是用某些物理方法或化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效 的靶向制剂。 磁性微球制剂： 载药微粒中加入磁性材料制成。 热敏感靶向制剂： 加入对温度较为敏感的载体材料制备。 ph敏感靶向制剂： 使用对ph敏感的载体材料制备，使其在体内特定ph的靶区释 放药物。 栓塞性微球制剂： 阻断靶区的血液供应，又在靶区释放药物，从而起到栓塞和靶向化疗的双重作用。 二、 被动靶向制剂 1、 脂质体 系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊脂质体为类脂小球或液晶微囊。 1）.脂质体的组成与结构： （1） 脂质体的组成： 是以磷脂为主要膜材并加入胆固醇等附加剂组成的板状双分子层或球状双分子层。 .（2）脂质体的两个重要理化性质 相变温度： 由“胶晶”态变为“液晶”态，在相变温度时，膜的流动性增加，被 包裹在脂质体内的药物具有最大的释放速率。 荷电性： 含酸性脂质的脂质体荷负电：含碱性脂质的脂质体荷正电：不含离子的 脂质体显电中性。脂质体的表面荷与其包封率、稳定性、靶器官分布急靶细胞的作用有重要关系。 （3）脂质体的特点： ① 靶向性： 脂质体进入体内可被巨噬细胞作为异物二吞噬，浓集在肝、脾、淋巴系统等巨噬细胞丰富的织器官中，因而可作为抗癌药物的载体。 ② 靶向性： 将药物包封成脂质体后，可使药物在体内缓慢释放。 ③ 组织相容性与细胞亲和性： 脂质体本身是类似生物膜结构的泡囊，因而具有组织相容性。 易与细胞融合，通过融合方式进入细胞内，经溶酶体消化后使药物释放于细胞内。④ 降低药物毒性： 脂质体注射给药后，改变了药物的体内分布，主要在肝、脾、骨髓等单核-巨噬细胞较丰富的器官浓集，这种体内分布的改变必然减少心脏、肾脏和其他正常组织细胞中的药物浓度，可明显降低其心、肾毒性。这也是脂质体用于抗癌药物的载体的主要优点之一。 提高药物稳定性： 脂质体双层膜的保护可使易被胃酸、胃酶破坏的药物稳定性及口 服吸收的效果。 （4）制备脂质体的材料 ① 磷脂类： 天然的卵磷脂、脑磷脂、豆磷脂以及合成磷脂。 ② 胆固醇： 胆固醇具有调节膜流动性的作用。 （5）.脂质体的制备方法： ① 注入法 ② 薄膜分散法 ③ 超声波分散法 ④ 逆相蒸发法 ⑤ 冷冻干燥法。 （6） 脂质体的作用机制和给药途径 ① 脂质体与细胞的相互作用： 作用过程可分为吸附、脂交换、 内吞、融合四个阶段。 ② 给药途径 脂质体适用于多种给药途径： 静脉注射： 肌内与皮下注射： 口服给药：眼部给药： 肺部给药： 经皮给药： 鼻腔给药： 2、 靶向乳剂 1）、 乳剂的靶向性特点： 对淋巴系统有较好的亲和性。油状或亲脂性药物制成o/w型乳剂静注后，药物可在肝、脾等巨噬细胞丰富的组织器官中浓集。水溶性药物制w/o型乳剂经口服、肌内或皮下注射后，易聚集于淋巴器官、浓集于淋巴系统。
第10章 药物制剂的稳定性 重点内容 1.药物制剂的稳定性的概念及研究目的 2.药物制剂降解的影响因素及解决方法 次重点内容 药物制剂稳定性试验方法 考点摘要 1. 概述 1） 药物制剂的基本要求：安全、有效、质量可控。 2)药物制剂稳定性研究的意义：为了科学地进行剂型设计；提高制剂质量；保证用药 安全与有效。 3） 化学动力学应用于药物制剂稳定性的研究，①药物降解机理的研究；②药物降解速度的影响因素的研究；③药物制剂有效期的预测及其稳定性的评价；④防止（或延缓）药物降解的措施与方法的研究。 4）、化学动力学中反应级数的概念：可以用来阐明反应物浓度与反应速度之间的关系。大多数药物的降解反应可用零级、一级（或伪一级）反应进行处理。 k ： 为反应速度常数，单位为时间的倒数。 t1/2 ：为药物降解50%所需的时间（即半衰期）。 t0. 9 ：为药物降解10%所需的时间（即有效期）。 2. 制剂中药物的化学降解途径 1）水解水解是药物降解的主要途径之一，易水解的药物主要有酯类（包括内酯）和酰胺类（包括内酰胺）等。 1. 酯类药物： 含有酯键的药物在水溶液中或吸收水分后很易发生水解，生成相应的醇 和酸。盐酸普鲁卡因、乙酰水杨酸的水解是此类药物水解反应的代表。由于酯类药物水解产生酸性物质，会使溶液的ph下降，所以某些酯类药物灭菌后ph下降，即提示我们可能有水解发生。 与酯类药物相同，内酯在碱性条件下很易水解开环，例如毛果芸香碱、华法林钠均有内酯结构，易发生水解反应。 （2）.酰胺类药物： 酰胺类药物易水解生成相应的胺与酸（有内酰胺结构的药物，水解后易开环、失效），这类的药物主要有氯霉素、青霉素类、头孢菌素类、巴比妥类等. 2）氧化： 氧化也是药物降解主要途径。药物在催化剂、热或光等因素的影响下，与氧形成游离基，然后产生游离基的链反应。所以对于易氧化药物要特别注意光、氧、金属离子对它们的影响。 氧化作用与药物化学结构有关，酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化。 1. 酚类药物： 肾上腺素、左旋多巴、吗啡、去水吗啡、水杨酸钠等药物分子中都具 有酚羟基，极易被氧化。如肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红，最后变成棕红色聚合物或黑色素。左旋多巴氧化后生成有色物质，最后产物为黑色素。 2. 烯醇类药物分子中含有烯醇基的药物，极易氧化，维生素c（抗坏血酸）是这类药 物的代表。 （3） 其它类药物易发生氧化降解反应的药物还有：芳胺类（如磺胺嘧啶钠），吡唑酮类（如氨基比林、安乃近）和噻嗪类（如盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪）等。 3）其他反应 1. 异构化： 异构化一般分为光学异构化和几何异构化。 ① 光学异构化又可分为外消旋化和差向异构化，如左旋肾上腺素具有生理活性，水溶注解在ph<4时的外消旋化速度较快，生理活性降低50%。毛果云香碱在碱性条件下发生差向异构化生成活性较低的异毛果云香碱。 ② 几何异构化。维生素a的活性形式是全反式，发生几何异构化 2. 聚合：聚合是指两个或多个药物分子结合在一起形成复杂分子的反应，氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应，形成二聚物。 3. 脱羧：在光、热、水分存在的条件下，对氨基水杨酸钠很易发生脱羧现象生成间硝基酚，并可进一步氧化变色。
药剂学虽然是基础学科，但是很多学员都觉得药剂学知识点特别多，不好复习。今天中公医疗卫生网就带着大家总结归纳一下药剂学各章节的重点内容，以便大家更好地记忆。栓剂基质的种类1.油脂性基质(1)可可豆脂其为天然产物，化学组成为脂肪酸甘油酯，无刺激性，可塑性好，在体温下迅速熔化。具有多晶型，加热与冷却速度快则使结晶转型，熔点降低，故使用时应缓慢加热至2/3的可可豆脂熔化，让余热使其全部熔化，以防止晶型转化，降低熔点。每100g可可豆脂可吸收20-30g的水分。(2)半合成脂肪酸甘油酯具有适宜的熔点，不易酸败，为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质。例如椰油酯、棕榈酸酯、山苍子油脂。(3)合成脂肪酸酯乳白色或微黄色蜡状固体，遇热水可膨胀，熔点为36～38℃，对腔道黏膜无明显刺激性，例如硬脂酸丙二醇酯。2.水溶性基质(1)甘油明胶多用作阴道栓剂基质，在局部起作用。其优点是有弹性、不易折断，且在体温下不熔化，但塞入腔道后能软化并缓慢地溶于分泌液中，使药效缓和而持久。(2)聚乙二醇无生理作用，遇体温不熔化，但能缓缓溶于体液中而释放水溶性药物，亦能释放脂溶性药物。吸湿性较强，受潮容易变形，所以PEG基质栓应储存于干燥处。由于本品对直肠黏膜有刺激作用，为避免刺激性可加入20%的水。(3)非离子表面活性剂包括吐温-61、聚氧乙烯-40、泊洛沙姆。
《药剂学》是执业药师考试药学专业知识二中的考试科目，占60%的分值。该科目所涉及到的知识点多而杂，另外该科目题目比较灵活，不止单纯地考记忆力。因此，有很多学员表示，学习药剂学有一定难度。就此问题，希望以下总结能够帮助大家理顺各章考点，提高学习效率。第一章绪论本章内容较少，考试约占1-2分。本章重点内容如下：一、概念1、剂型：为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式。如片剂。2、制剂：根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式的具体品种。如硝酸甘油片。3、药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。注意：剂型是笼统概念，如片剂、颗粒剂等；制剂是具体概念，如硝酸甘油片、复方氨酚那敏颗粒等。二、剂型的分类 分类方式 具体剂型 给药途径 1、胃肠道给药剂型：散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂。2、非经胃肠道给药剂型：1）注射给药剂型 2）呼吸道给药途径 3）皮肤给药剂型 4）黏膜给药剂型：滴眼剂、滴鼻剂、眼膏剂、含漱剂、舌下含片、口腔贴片 5）腔道给药剂型 分散系统 溶液型、胶体溶液型、乳浊型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型 形态 液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型 制法 不常用 注意：分散系统是指一种或几种物质分散在另一种物质中所构成的系统。形态分类是指药物最终的状态。这两种分类方法可能大家会混淆。大家可以记住按形态分类都有哪些剂型，如果考试考到这个知识点，使用排除法可知道按分散系统分类的剂型了。三、药剂学的分支学科工业药剂学、物理药剂学、生物药剂学、药物动力学与临床药学
第15章 生物药剂学 一、概述 （一）生物药剂学的概念 生物药剂学（Biopharmaceutics）是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药效（包括疗效、副作用和毒性）之间关系的一门药剂学分支学科，从20世纪60年代开始已经得到了深入的发展，为客观评价制剂的处方设计、质控方法和生产工艺以及临床合理用药提供了科学的依据。 生物药剂学中研究的剂型因素，不仅是指片剂、注射剂、软膏剂等狭义的剂型，而是广义地包括与剂型有关的各种因素，主要有： ①药物的某些化学性质 ②药物的某些物理性质 ③药物制剂的处方组成 药物的剂型及用药方法 ④药物的剂型及用药方法 ⑤制剂的工艺过程 生物药剂学中的生物因素包括：①种族差异；②性别差异；③年龄差异；④遗传差异；⑤生理与病理条件的差异 （二）生物膜的结构 体内具有吸收功能的主要组织为上皮组织，它是由上皮细胞组成的，上皮细胞膜是一种生物膜，其构造和性质决定药物吸收的难易程度。 在生物膜内，蛋白质与类脂质（主要是磷脂）呈聚集状态，类脂质构成双分子层。 （三）药物通过生物膜的转运机理 1.被动扩散（passive diffusion） 被动扩散的特点是：从高浓度区（吸收部位）向低浓度区域（血液）顺浓度梯度转运，转运速度与膜两侧的浓度差成正比。扩散过程不需要载体，也不消耗能量，故也称为单纯扩散。膜对通过的物质无特殊选择性，即无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。药物大多数以这种方式吸收。 被动扩散有二条途径：①溶解扩散；②限制扩散。 2.主动转运（active transport） 一些生命必需物质（如K+，Na+，I-，单糖，氨基酸，水溶性维生素）和有机酸、碱等弱电解质的离子型等。主动转运有如下特点：①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量，能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供；③主动转运药物的吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象；④可与结构类似的物质发生竞争现象；⑤受代谢抑制剂的影响，⑥主动转运有结构特异性，如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的主动转运特性；⑦主动转运还有部位特异性。 3.促进扩散（facilitated diffusion） 促进扩散又称中介转运（meadiated transport）或易化扩散，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧扩散或转运的过程。促进扩散具有载体转运的各种特征：有饱和现象，与被动扩散不同之处在于：促进扩散不消耗能量，而且是顺浓度梯度转运，转运的速率大大超过被动扩散。 4.胞饮作用 胞饮作用是细胞摄取药物的另一种形式，主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，称为胞饮。某些高分子物质，如蛋白质、多肽类、脂溶性维生素和重金属等，可按胞饮方式吸收。 二、药物的胃肠道吸收及其影响因素 （一）药物在胃肠道的吸收 吸收（absorption）是指药物从给药部位进入体循环的过程。（例如静脉注射给药）不涉及吸收过程以外，非血管内给药等都存在吸收过程。药物在胃中的吸收机制主要是被动扩散。小肠中药物的吸收以被动扩散为主。是直肠给药（如栓剂）的良好吸收部位。大肠中药物的吸收也以被动扩散为主。 （二）影响药物在胃肠道吸收的生理因素 1.胃肠液成分与性质对吸收的影响 胃液pH变化，可使弱酸性药物在胃中吸收发生变化。药物吸收部位的pH值对很多药物，特别是有机弱酸或弱碱类药物的吸收至关重要。大多数有机药物都是弱酸性或弱碱性物质，消化道中的不同pH或其变化，都会影响药物的解离状态，从而影响药物制剂的吸收和生物利用度。主动转运吸收的药物是在特定部位由载体或酶促系统进行的，一般不受消化道pH变化的影响。［医学 教育网 搜集整理］胆汁中的的胆酸盐对难溶性药物有增溶作用，可促进吸收，但与新霉素和卡那霉素等生成不溶性物质而影响吸收。 2.胃排空对吸收的影响 （1）胃排空速率 胃排空速率表观为一级速度过程： 影响胃排空速率的因素很多，与内容物的物理性状和化学组成有关。黏度低，渗透压低时，一般胃排空速率较大；稀的软体食物比稠的或固体食物的胃排空快；服用某些抗胆碱药物、抗组织胺药物、麻醉药物时，胃排空速率都可下降。 胃排空的快慢，对药物消化道中的吸收有一定影响。由于大多数药物在小肠中吸收好，胃排空加快，药物到达小肠部位时间缩短，吸收快，生物利用度提高，出现药效时间也快。少数主动吸收药物如核黄素等在十二指肠由载体转运吸收，胃排空速率快，大量的核黄素同时到达吸收部位，吸收达到饱和，因而只有一小部分药物被吸收；若饭后服用，胃排空速率小，使吸收量增加。 3.胃肠道蠕动对吸收的 胃蠕动可使食物与药物充分混合，有利于胃中药物的吸收，小肠的固有运动可促进固体制剂的进一步崩解，使之与肠液充分混合溶解，增加药物与吸收黏膜表面的接触，有利于药物的吸收。 4.循环系统对吸收的影响 循环系统的循环途径的流量的大小都对药物吸收及血药浓度产生影响。在胃、小肠和大肠吸收的药物都经门静脉进入肝脏。肝脏中丰富的酶系统对经过的药物具有强烈的代谢作用，所谓的药物"首过作用"，药物的首过作用愈大，药物被代射的越多，其有效血药浓度下降也愈大，药效受到明显的影响。 在胃的吸收中，血流量可影响胃的吸收速度，饮酒的同时服用苯巴比妥，其吸收量增加。 药物从消化道向淋巴系统中的转运，也是药物吸收转运的重要途径之一。经淋巴系统吸收的药物不经肝脏，不受肝脏首过作用的影响，因而对在肝脏中首过作用强的药物及一些抗癌药，定向淋巴系统吸收和转运有很大的临床意义。 5.食物对吸收的影响 食物通常能够减慢药物的胃排空速率，故主要在小肠吸收的药物多半会推迟吸收； 当食物中含有较多脂肪时，由于能够促进胆汁分泌，增加血液循环，特别是能增加淋巴液的流速，有时对溶解度制别小的药物如灰黄霉素能增加其吸收量。 （三）影响药物在胃肠道吸收的剂型因素 1.药物的解离度、脂溶性等理化性质对吸收的影响 未解离型的有机弱酸和有机弱碱由于脂溶性较大，比脂溶性小的解离型药物易吸收，由于非解离型和解离型的比例与环境的pH 直接相关。同时，脂溶性又与药物的油/水分配系数有关。这种以油水分配系数和解离状况决定药物吸收的假说，被称为pH分配假说。其关系可用Henderson-Hasselbalch缓冲方程式表示： 弱酸性药物在胃中主要以未解离型形式存在，吸收较好，而弱碱性药物在pH较高的小肠中更有利用吸收。 除了强碱性药物外，药物在胃中的吸收与pH分配假说相当一致。但是在药物的主要吸收部位小肠中，药物的吸收不一定与pH人配假说相吻合。一般情况下，小肠中的吸收比pH分配假说预测的值要高。其原因主要是肠黏膜具有巨大在的表面积，另外解离型药物也能通过细胞膜上的含水微孔以及细胞旁路通道吸收。对于两性药物，则在等电点的pH时吸收。 2.药物的溶出速度对吸收的影响 固体剂型如片剂、丸剂、胶囊剂等口服时，必须先经过崩解、释放、溶解后，才可能被上皮细胞膜吸收。尤其对难溶性药物或溶出速度很慢的药物及其制剂，药物从固体制剂中的释放溶出很慢，其溶出过程往往成为吸收过程的限速阶段，溶出速度的理论依据是Noyes-Whitney的扩散理论，按下列方程式表示： 药物的溶出速度与S（即药物的表面积）、Cs（即药物的溶解度）和K（即溶出速率常数）成正比。故对于溶解度小的药物制成的片剂或其他固体剂型，各国药典常规定测定溶出速度，作为体外控制质量的方法之一。 （1）粒子大小对药物溶出速度的影响 药物粒子越小，与体液的接触面积越大，药物的溶解速度就会越大。为达到增加某些难溶性药物的溶解速度和吸收的目的，可采用药物微粉化技术，还可采用固体分散体技术和控制结晶法制备微晶。［医学 教育网 搜集整理］在胃液中不稳定的药物如青霉素、红霉素等、对胃肠刺激性强的药物如呋喃 啶等，不宜采用微粉化技术制备制剂。 （2）多晶型对药物溶出速度的影响 各种晶型往往具有不同的物理性质如密度、熔点、溶解度、溶出速率等，它们的生物活性和稳定性也有所不同。 （3）溶剂化物对药物溶出速度的影响 一般溶出速率大小顺序为：有机溶剂化物>无水物>水合物。 （4）成盐对药物溶出速度的影响 难溶性的弱酸制成钾盐或钠盐、难溶性弱碱制成盐酸盐或其它强酸盐后，由于溶解度增加，能够在胃肠液中迅速溶解，可使制剂的溶出速度增大，生物利用度提高。 3.药物在胃肠道中的稳定性对吸收的影响 某些药物由于胃肠道pH、消化道中的细菌以及消化道内皮细胞产生的酶的作用，往往会降解或失活而不能口服给药，只能采用注射或其他途径给药。 4.药物的具体剂型、给药途径对吸收的影响 剂型是药物应用的必要形式，药物的药理作用必须通过剂型才能发挥效用。同一药物经加工制成不同的剂型后，往往可以呈现不同的效应，如药物的起效时间、作用强度、作用部位及持续时间、毒副作用等。由于剂型不同，用药部位及给药途径不同，可以影响到药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄过程，从而影响到药理效应。 静脉注射药物直接进入体循环，不存在吸收过程，发挥药理作用最快，可以认为药物被机体利用。口服制剂吸收后必须通过肝脏，其中一部分药物受到肝脏中的药物代谢酶代谢后，再进入体循环，吸收总量低于静脉注射给药；肌肉及皮下注射液药效慢于静脉注射，但比口服给药起效快，吸收量多；气雾剂可以通过肺部吸收，被吸收的药物不经肝脏直接进入体循环，可避免首过作用，栓剂、舌下片、鼻腔给药剂型等经黏膜给药制剂可经吸收部位血液循环直接进入体循环，也可绕过肝脏首过效应。 一般认为在口服剂型中，药物的吸收顺序大致为：水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂>包衣片剂。 三、药物的非胃肠道吸收 （一）注射部位吸收 注射部位周围一般有丰富的血液和淋巴循环。药物吸收路径短，影响因素少，故一般注射给药吸收速度快，生物利用率比较高。 如难溶性药物采用非水溶剂、药物混悬液等，注射后在局部组织形成贮库，缓慢释放。皮下与皮内注射时由于皮下组织血管少，血流速度低，药物吸收较肌肉注射慢，甚至比口服慢。需延长药物作用时间进可采用皮下注射。皮内注射吸收差。 药物的理化性质能影响药物的吸收。分子量小的药物主要通过毛细血管吸收，分子量大的主要通过淋巴吸收，淋巴流速缓慢，吸收速度也比血液系统慢。 药物从注射剂中的释放速率是药物吸收的限速因素，各种注射剂中药物的释放速率排序为：水溶液>水混悬液>油溶液>O/W乳剂>W/O乳剂>油混悬液。 （二）肺部吸收 巨大的肺泡表面积、丰富的毛细血管和极小的转运距离，决定了肺部给药的迅速吸收，而且吸收后的药物直接进入血液循环，不受肝脏首过效应影响。 呼吸道上皮细胞为类脂膜，药物从呼吸道吸收主要为被动扩散过程。药物的脂溶性、油水分配系数和分子量大小影响药物吸收。脂溶性药物易吸收、水溶性药物吸收较慢；分子量小于1000的药物吸收快，大分子药物吸收相对较慢。 气雾剂或吸入剂给药时，药物粒子大小影响药物到达的部位，大于10μm的粒子沉积于气管中，2~10μm的粒子到达支气管与细支气管，2～3μm的粒子可到达肺部， （三）鼻黏膜吸收 鼻黏膜给药被认为是较理想的取代注射给药的全身给药途径。其优点有：①鼻黏膜内的丰富血管和鼻黏膜的高度渗透性有利于全身吸收；②可避开肝脏的首过作用、消化酶的代谢和药物在胃肠液中的降解；③吸收程度和速度有时可与静脉注射相当；④鼻腔内给药方便易行。［医学 教育网 搜集整理］（四）口腔黏膜吸收 流经口腔黏膜的血液经舌静脉、面静脉和后腭静脉进入颈内静脉，可绕过肝脏的首过作用。 口腔黏膜作为全身用药途径主要指颊黏膜吸收和舌下黏膜吸收。舌下黏膜渗透能力强，药物吸收迅速，给药方便，许多口服首过作用强或在胃肠道中易隆解的药物，舌下给药生物利用度显著提高。 颊黏膜给药近年来受到重视，主要原因在于能够避免肝脏的首过效应，有利于多肽、蛋白质类药物吸收，有利于控释制剂释放。 药物通过口腔黏膜吸收大多属于被动扩散，亲脂性药物由于分配系数大，膜渗透系数较高，吸收速度较快。亲水性药物由于分配系数小，很难透过细胞脂质屏障，大多数弱酸和弱碱类药物的口腔黏膜吸收与其分配系数成正比，遵循pH-分配学说。 （五）阴道黏膜吸收 药物通过阴道黏膜以被动扩散透过细胞膜的脂质通道为主。