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自考药物化学重点章节汇总

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自考药物化学重点章节汇总

去年刚学过药物化学这门课。个人觉得药物化学的重点除了一楼所述,需要重点掌握各种代表性药物的结构,药理作用原理和特点外,应该注意一大类药物的结构骨架,以及为改进或改变药效而做的结构修饰方法。这样有助于药物体系的建立和从本质上抓住药物核心,为药物研究和新药开发做好准备。此外,由于药物化学与药理学,药物合成反应,天然药物化学等课程有紧密联系,因此建议在学习过程中多翻书,有助于知识真正的融会贯通。

药物化学的重点:药物的名称、结构、理化性质和构效系。强调药物作用的化学本质、注重药物体内的代谢引发的化学变化,了解药物的发展史和新药的开发。

消化性溃疡(peptic ulcer)的发病与粘膜局部损伤和保护机制之间的平衡失调有关。损伤因素(胃酸、胃蛋白酶和幽门螺旋菌)增强或保护因素(粘液/HCO3-屏障和粘膜修复)减弱,均可引起消化性溃疡。当今的治疗主要着眼于减少胃酸和增强胃粘膜的.保护作用。

第二十六章抗溃疡药

第一节组胺H2受体拮抗剂

结构分类:(词干XX替丁)

1.咪唑类西咪替丁

2.呋喃类雷尼替丁

3.噻唑类法莫替丁

4.哌啶甲苯类(罗沙替丁)

1.西咪替丁

咪唑类

第一个

与雌激素受体有亲和力,长期用有副作用

2.雷尼替丁

呋喃类

雷尼替丁

化学名:N’-甲基- N-[2-[[[ 5- [(二甲氨基)甲基]-2– 呋喃基]甲基]硫代]乙基]–2 –硝基 - 1,1 –乙烯二胺盐酸盐

性质:

① 有异臭、易溶于水、极易潮解

② 临床用反式体,顺式体无效

③ 作用比西咪替丁强

3.法莫替丁

噻唑类

作用强于西咪替丁、雷尼替丁

构效关系:

①碱性芳杂环,咪唑,呋喃、噻唑引入碱性基团活性高

②平面极性的基团,同常具胍、脒基等,极性强

③易曲挠的链或芳环系统,长度为组胺的2倍

第二节质子泵抑制剂

H +/K+-ATP酶,称为质子泵。质子泵抑制剂可抑制胃酸分泌,治疗消化道溃疡

1.奥美拉唑

化学名:(R,S)5–甲氧基-2–[[(4–甲氧基- 3,5 – 二甲基- 2–吡啶基)–甲基]亚磺酰基]–1H -苯并咪唑

①结构三部分:苯并咪唑、吡啶、亚磺酰基

质子泵抑制剂的活性分子要求

②两性,弱酸性(N上H),弱碱性(吡啶)

③水溶液不稳定,对酸碱不稳定,低温避光保存

肠溶衣的胶囊制剂

④手性中心(亚砜基S),R和S 活性一致,代谢选择性不同

⑤ S(-)异构体称为埃索美拉唑,体内清除率低

⑥ 是前药

进入胃细胞后在H离子作用下,重排形成活性物

2.埃索美拉唑

是奥美拉唑的S -(-)异构体

3.兰索拉唑

吡啶环4位引入含氟烷氧基

4.泮妥拉唑

苯并咪唑的5位引入 二氟甲氧基

5.雷贝拉唑

苯并咪唑环上没有取代基

吡啶环4位引入 甲氧丙氧基

第一个可逆的质子泵抑制剂

第三节其他抗溃疡药

1.硫糖铝

①蔗糖硫酸酯的碱式铝盐,胃粘膜保护剂

②具有吸附胃蛋白酶、中和胃酸、胆汁酸的作用,促进前列腺素E的合成

2.枸橼酸铋钾

三价铋的复合物,无固定结构

形成坚固的氧化铋胶体沉淀,成为保护性薄膜

3.哌仑西平

结构特点:

苯并二氮卓酮

哌嗪和吡啶环

抗胆碱能药物,抑制胃酸分泌

对近视眼有一定预防作用

自考物理化学重点章节汇总

1)匀变速直线运动 1.平均速度V平=s/t(定义式) 2.有用推论Vt2-Vo2=2as 3.中间时刻速度Vt/2=V平=(Vt+Vo)/2 4.末速度Vt=Vo+at 5.中间位置速度Vs/2=[(Vo2+Vt2)/2]1/2 6.位移s=V平t=Vot+at2/2=Vt/2t 7.加速度a=(Vt-Vo)/t {以Vo为正方向,a与Vo同向(加速)a>0;反向则a<0} 8.实验用推论Δs=aT2 {Δs为连续相邻相等时间(T)内位移之差} 9.主要物理量及单位:初速度(Vo):m/s;加速度(a):m/s2;末速度(Vt):m/s;时间(t)秒(s);位移(s):米(m);路程:米;速度单位换算:1m/s=3.6km/h。2)自由落体运动 1.初速度Vo=0 2.末速度Vt=gt 3.下落高度h=gt2/2(从Vo位置向下计算) 4.推论Vt2=2gh 注: (1)自由落体运动是初速度为零的匀加速直线运动,遵循匀变速直线运动规律; (2)a=g=9.8m/s2≈10m/s2(重力加速度在赤道附近较小,在高山处比平地小,方向竖直向下)。 (3)竖直上抛运动 1.位移s=Vot-gt2/2 2.末速度Vt=Vo-gt (g=9.8m/s2≈10m/s2) 3.有用推论Vt2-Vo2=-2gs 4.上升最大高度Hm=Vo2/2g(抛出点算起) 5.往返时间t=2Vo/g (从抛出落回原位置的时间)

俄滴神哪~楼上那位仁兄还真是搞笑啊~~呵呵呵~~~1. 气体的性质1.1理想气体状态方程1.2理想气体混合物1.3真实气体状态方程(范德华方程)1.4气体的液化及临界参数1.5对比参数、对应状态原理及普遍化压缩因子图2. 热力学基础2.1热力学基本概念2.2热力学第一定律2.3恒容热、恒压热、焓2.4热容、恒容变温过程、恒压变温过程2.5热力学第一定律在单纯状态变化(等温、等压、等容、绝热、节流膨胀)过程中的应用2.6热力学第一定律在相变化变化(可逆相变、不可逆相变)过程中的应用2.7 化学计量数、反应进度2.8标准摩尔生成焓、标准摩尔燃烧含及由标准摩尔生成焓和标准摩尔燃烧焓计算标准摩尔反应焓变2.9盖斯定律及其应用2.10卡诺循环2.11熵、热力学第二定律及自发性的判断2.12单纯pVT变化熵变的计算2.13相变过程熵变的计算2.14热力学第三定律和化学变化过程熵变的计算2.15亥姆霍兹函数和吉布斯函数及其函数変计算2.16热力学函数关系式3.化学平衡3.1偏摩尔量和化学势3.2气体组分的化学势3.3化学平衡条件与理想气体化学反应的标准平衡常数3.4化学反应的等温方程3.5多项反应的化学平衡3.6温度对标准平衡常数的影响3.7温度、压力、浓度、惰性组分等因素对理想气体化学平衡的影响3.8逸度与逸度因子3.9真实气体反应的化学平衡及压力对真实气体化学平衡的影响3.10平衡常数及平衡组成的计算 4.相平衡4.1相律4.2单组分两相平衡时温度与压力的关系4.3水的相图4.3拉乌尔定律和亨利定律4.4理想液态混合物、理想稀溶液及稀溶液的依数性4.5活度及活度因子4.6液态多组分系统中各组分的化学势4.7杠杆规则4.8二组分理想液态混合物的气-液平衡相图4.9二组分真实液态混合物的气-液平衡相图4.10二组分液态部分互溶系统的液 - 液平衡相图4.11简单二组分凝聚系统相图4.12生成稳定化合物与不稳定化合物的二组分凝聚系统相图4.13二组分固态部分互溶系统液-固平街相图4.14二组分固态互溶系统液-固平衡相图4.15三组分系统液-液平衡相图5.统计热力学基础5.1独立子系统、相依子系统、离域子系统5.2粒子各种运动形式的能级及能级的简并度5.3能级分布分布与状态分布5.4微态数及系统的总微态数5.5等几率原理、最概然分布与平衡分布5.6玻耳兹曼分布5.7粒子配分函数的析因子性质及粒子配分函数的计算5.8系统的热力学能与配分函数的关系5.9系统的摩尔定容热容与配分函数的关系5.10系统的熵与配分函数的关系5.11其它热力学函数与配分函数的关系5.12理想气体反应的标准平衡常数6.电化学6.1电解质溶液的导电机理及法拉第定律6.2离子的迁移数6.3电导、电导率和摩尔电导率6.4电导测定在电解质解离度及解离常数、难溶盐溶解度计算中的应用6.5强电解质的活度和活度因子6.6离子强度、德拜-休克尔极限公式6.7可逆电池及其表达式6.8可逆电池电动势的测定6.9可逆电池热力学6.10电动势的产生6.11电极电视机电极反应的能斯特方程6.12电极的种类及电动势计算6.13电动势测定的应用(氧化还原反应的平衡常数、难溶盐溶度积及溶液pH的确定)6.14电化学反应速率与电流密度 6.15分解电压与析出电势6.16极化作用与超电势6.17超电势测定与计划曲线6.18电解时的电极反应6.19电化学腐蚀与防护7.界面现象与胶体7.1界面张力与表面积不是吉布斯函数7.2弯曲液面的附加压力与弯曲液面的蒸汽压7.3溶液的表面吸附与吉布斯吸附等温式7.4表面活性剂及种类7.5气固表面上的吸附与兰格缪尔吸附等温式7.6液-固界面现象与液-液界面现象7.7胶团的结构、胶体的性质及稳定性8.化学动力学8.1化学反应的反应速率的表示及测定8.2速率方程与数率常数8.3简单级数反应的动力学方程8.4速率方程的确定8.5典型复合反应的动力学特征8.6复合反应动力学处理的近似方法8.7链反应动力学8.8温度对反应速率的影响8.9气体反应的碰撞理论8.10溶液反应、催化反应及光化反动力学二、考试要求1. 气体的性质掌握理想气体状态方程和混合气体的性质(组成的表示、分压定律、分容定律)。了解实际气体的状态方程(范德华方程)。了解实际气体的液化,临界性质。了解对应状态原理与压缩因子图。2. 热力学基础理解系统、环境、平衡态、状态函数、可逆过程等基本概念。掌握状态函数及可逆过程的意义和特点。明确功和热与过程有关及其传递方向以正、负号表示。明确热力学能、焓、熵、吉布斯函数、亥姆霍兹函数、标准生成焓、标准熵及标准生成吉布斯函数的定义。掌握熵的统计意义。理解热力学第一、第二、第三定律的文字表述、数学表达式及意义。掌握用熵、吉布斯函数、亥姆霍兹函数判别过程变化的方向及限度的方法。掌握在物质的PVT变化、相变化及化学变化过程中热、功和各种状态函数变化值的计算。能熟练运用热容、标准生成焓、标准燃烧焓、标准熵、相变热、蒸气压等热热力学数据及盖斯定律和基尔霍夫定律进行一系列计算。了解卡诺循环的意义。理解并会用热力学基本方程。了解麦克斯韦关系式的推导。3. 化学平衡理解偏摩尔量及化学势概念。明确标准平衡常数的定义。了解等温方程和等压方程的推导,并掌握其应用。会用热力学数据计算平衡常数及平衡组成。能判断一定条件下化学反应可能进行的方向。分析温度、压力、组成等因素对平衡的影响。了解同时平衡及处理方法。了解逸度和逸度因子的概念及其简单计算。了解实际气体化学平衡。4.相平衡理解相、组分数、自由度及相律的意义并会应用相律。理解拉乌尔定律、亨利定律和稀溶液的依数性,并掌握其有关计算。了解液相多组分系统中各组分化学势的表达式。了解活度和活度因子的概念及活度的简单计算。掌握水的相图、克拉佩龙方程和克拉佩龙-克劳休斯方程,并会用这两个方程进行有关计算。以二组分气-液相平衡的P-X图、T-X图及简单共熔物的二组分液-固系统相平衡图为重点掌握相图的绘制及其应用。能用杠杆规则进行分析与计算。了解三组分系统液-液相图的绘制。5. 统计热力学基础了解统计热力学的基本假定。掌握统计热力学的基本术语。理解玻尔兹曼分布的意义并会用玻尔兹曼公式于有关计算。明确配分函数的意义及配分函数的析因子性质。掌握粒子配分函数的计算方法。理解热力学函数与粒子配分函数的关系。掌握用吉布斯自由能函数及焓函数计算理想气体反应的标准平衡常数的方法。6. 电化学理解电导率、摩尔电导率的定义及离子独立运动定律,掌握电导率计算、离子独立移动定律及电导测定的一些应用。理解离子强度、离子平均活度及平均活度因子的概念。了解离子氛的概念,会用德拜-休克尔极限公式。理解电解质的活度及活度因子的意义及其计算方法。并会使用德拜-休克尔极限公式。明确可逆电池的含义,掌握电池表达方法。明确温度对电动势的影响,掌握电池电动势E的测定在计算电池反应的△rGm、△rHm、△rSm、平衡常数、电解质溶液活度及溶液pH方面的应用。掌握标准电极电势的概念。能熟练地应用能斯特方程计算电极电势和电池的电动势。明确分解电压和析出电势的含义。了解极化及其产生原因,明确超电势的概念。了解浓差超电势和活化超电势的概念,掌握明确电解时的电反应。7.界面现象与胶体明确液体表面张力和比表面吉布斯函数的概念。了解表面张力与温度的关系。理解润湿、接触角、附加压力、弯曲液面蒸汽压等概念及其与表面张力的关系,掌握拉普拉斯方程和开尔文公式的应用及杨氏方程和毛细现象的有关计算。了解溶液界面的吸附及表面活性剂结构特性、分类及其应用。理解吉布斯吸附等温式并会应用。了解物理吸附与化学吸附的含义和区别。理解兰格缪尔单分子层吸附理论,掌握兰格缪尔吸附等温式。了解胶体的动力性质、光学性质、电学性质,掌握胶团的结构,了解溶胶稳定性特点及电解质对溶胶稳定性的影响,能判断电解质聚沉能力的大小。8. 化学动力学理解反应速率、消耗速率和生成速率的定义,明确基元反应、速率常数、反应级数、反应分子数等基本概念,掌握质量作用定律及其适用范围。掌握具有简单级数的反应的动力学方程和特征,并能够由实验数据确定简单反应的级数,建立速率方程。理解典型复合反应(对峙反应、平行反应和连串反应)的特征及其动力学处理方法。会用定态近似法、平衡态近似法、选取控制步骤法等复合反应动力学处理中的近似方法。了解链反应的特点及爆炸的原因。明确温度、活化能对反应速率的影响,理解阿仑尼乌斯经验式中各项的含义,熟练运用理解阿仑尼乌斯经验式计算Ea、A、k等物理量。掌握催化作用的特点。对溶液反应、酶催化反应、气-固相催化反应、光化学反应的动力学有一般的了解。ps:以上为某校物化考研大纲。虽说是考研,但都较基本,值得参考一下。推荐书目:1《物理化学》(第二版),王光信、刘澄凡、张积树编,化学工业出版社,2001年。 2《物理化学》(第四版),天大物化教研室编,高教出版社,2006。

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都是哪个版本的

自考药物化学重点章节总结

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去年刚学过药物化学这门课。个人觉得药物化学的重点除了一楼所述,需要重点掌握各种代表性药物的结构,药理作用原理和特点外,应该注意一大类药物的结构骨架,以及为改进或改变药效而做的结构修饰方法。这样有助于药物体系的建立和从本质上抓住药物核心,为药物研究和新药开发做好准备。此外,由于药物化学与药理学,药物合成反应,天然药物化学等课程有紧密联系,因此建议在学习过程中多翻书,有助于知识真正的融会贯通。

《中药学》学位考试大纲 总 论第一章 中药的起源和中药学的发展考核要点l、掌握中药、中药学的含义。2、掌握《神农本草经》《本草经集注》《新修本草》《正类本草》《本草纲目》出书年代、作者、主要内容、历史意义。第二章 中药的炮制考核要点1、炮制的含义、方法、目的。2、了解炙法中蜜炙、姜汁炙、醋炙、盐炙等的意义。第三章 中药的性能考核要点1、四气的含义、作用、应用。2、五味的含义、作用、应用。3、升降浮沉的含义、作用、应用。4、影响升降浮沉的因素。5、归经的概念、意义。第四章 中药的应用考核要点1、掌握中药配伍、七情、十八反、十九畏、剂量、特殊煎法的含义、内容(联系各论药)。第五章 解表药考核要点1、识记解表药、发散风寒、发散风热的含义。解表药的功效、应用、分类、使用注意。2、掌握麻黄、桂枝、紫苏、葛根、柴胡的性能、功效、应用、用法用量、注意事项。3、比较麻黄与桂枝、桑叶与菊花、葛根与柴胡的功效、应用异同点4、领会麻黄配桂技、桂枝配白芍、桂枝配茯苓的临床意义。第六章 清热药考核要点1、掌握石膏、知母、栀子、黄芩、黄连的功效、应用、药理作用、用量用法、性能。 2、识记清热药及其各类清热药的含义、功效、应用。3、了解鱼腥草、蒲公英、紫花地丁、白头翁、生地、玄参、牡丹皮、败酱草、红藤的功效、主治证、应用特点。4、比较石膏与知母;黄芩、黄连与黄柏;金银花与连翘;牡丹皮与赤芍;生地与玄参功效、应用异同点。5、理解石膏配知母、石膏配麻黄、石膏配牛膝、黄芩配柴胡、黄柏配知母的临床意义。6、区别柴胡、银柴胡、黄连、胡黄连的功效。第七章 泻下药考核要点1、识记泻下药的含义、功效、适应证、分类、使用注意。2、掌握大黄的性能、功效、应用、药理作用、用法、注意事项、配伍应用。第八章 祛风湿药考核要点1、掌握独活、威灵仙、木瓜、秦艽、防己、桑寄生、五加皮、川乌的功效、主治证。2、比较羌活与独活的功效、应用异同。第九章 化湿药考核要点1、掌握苍术、厚朴、藿香功效、主治。2、比较苍术与厚朴,砂仁与白豆蔻的功效、应用异同点。3、掌握化湿药概念、功效、适应证。第十章 利水渗湿药考核要点1、全面掌握茯苓、薏苡仁性能、功效、应用、药理作用、用量用法。2、比较茯苓与猪苓、茯苓与薏苡仁的功效、应用异同点。3、领会茯苓配猪苓,茵陈配栀子、大黄、茯苓配白术、黄芪的临床意义。第十一章 温里药考核要点 1、全面掌握附子、干姜、肉桂、吴茱萸性能、功效、药理作用、应用、用量用法。2、比较附子与干姜、生姜与干姜、附子与肉桂、白附与桂枝的功效、应用异同点。3、掌握温里药含义、性能特点、功效、适应证。4、领会附子配干姜附子配人参的临床意义。第十二章 行气药考核要点1、掌握橘皮、枳实、木香、香附的功效、主治证、性能特点。2、比较橘皮与青皮。第十三章 活血化瘀药考核要点1、掌握川芎、郁金、丹参、牛膝的功效、应用、药理作用、用量用法。2、比较三棱与莪术、乳香与没药、桃仁与红花的功效、应用异同点。3、掌握活血化瘀药的含义、作用、适应证。第十四章 止血药考核要点 掌握地榆、槐花、白茅根、三七、白及、仙鹤草、艾叶止血特点、用于出血证特点以及止血药的分类、各类包括哪些药。第十五章 化痰止咳平喘药考核要点1、掌握化痰止咳平喘药的含义、作用、适应证。2、掌握半夏、天南星、贝母、瓜蒌的功效、应用、药理作用、用量用法。3、比较半夏与天南星、川贝母与浙贝母、葶苈子与桑白皮的功效、应用异同点。第十六章 收涩药考核要点 掌握五味子、山茱萸、乌梅的功效、主治证。收涩药的分类。第十七章 安神药考核要点1、掌握安神药的分类、性能、功效。2、比较酸枣仁、柏子仁功效、应用异同。第十八章 平肝息风药考核要点1、掌握羚羊角、天麻、牛黄的功效、应用、药理作用、用量用法。2、平肝息风药的分类、功效特点。3、比较龙骨与牡蛎功效、应用异同点。4、熟悉勾藤、羚羊角、牛黄使用方法。第十九章 开窍药考核要点 麝香的功效、主治、用法。第二十章 补虚药考核要点1、掌握人参、黄芪、白术、甘草、鹿茸、当归、白芍、熟地、龟板、鳖甲的功效、应用、药理作用、用法、注意事项。2、比较:白术与苍术、杜仲与续断、天门冬与麦门冬、龟板与鳖甲的功效、应用异同点。3、掌握人参配附子、当归配白芍临床意义。

Ⅰ 中山大学349药学综合考试范围是什么也就是考试大纲 参考书目倒是找到了这么多书抓不住重点啊

你好,药学综合的具体考试知识点中山大学没有给出,他只给出了以下注意信息,你看版看对你帮助大不大: 1、药权学硕士专业学位研究生入学考试初试科目为三门,分别为:第一单元:政治理论,总分100分;第二单元:英语二,总分100分;第三单元:药学综合,总分300分。 2、第一、第二单元的考试全国统一组织;第三单元由招生单位自主命题。 3、第三单元“药学综合”的考试范涉及五门课程,内容和分值比例分别为药物化学(20%)、药剂学(25%)、药物分析学(20%)、药理学(25%)、药事法规(10%)。 4、第三单元“药学综合”的考试难度与执业药师资格考试的难度相当;考试题型采用以选择题选择题(单选题、多选题)为主。

Ⅱ 请问老师、741药学基础综合是考什么呀用的什么教材

药学基础综合由《基础有机化学》和《分析化学》两部分组成。

教材与训练题如下:

1、中南大学 741药学基础综合2007-2019年真题(19真题暑假后发)。

2、中南大学 741药学基础综合2007-2017年真题答案。

2、有机化学考研重点总结。

3、中南大学有机化学考试试卷以及答案。

4、中南大学有机化学习题。

5、有机化学综合与提高测试。

6、有机化学机理题强化训练89题。

7、有机合成题精选及参考答案。

8、考研有机化学复习专题。

9、有机化学测试(一)。

10、有机化学九十六个反应机理。

12、有机实验。

13、分析化学考研重点总结。

14、中南大学分析化学历年期末考试试题。

15、中南大学分析化学实验试题。

16、中南大学分析化学实验试题及答案。

17、中南大学仪器分析练习题(含部分考研复试题)。

18、中南大学仪器分析练习题及答案。

19、中南大学仪器分析简答。

19、李发美分析化学考研视频。

20、分析化学学习指导与试题解答。

21、分析化学-仪器分析李发美课后答案。

22、李发美分析化学后半册课后问答题答案。

23、中南大学分析化学本科上课课件。

24、基础有机化学考研视频。

25、基础有机化学习题精解(第3版)课后答案。

26、中南大学有机化学课件。

27、基础有机化学 ppt李艳梅。

28、基础有机化学 视频李艳梅。

29、有机化学实验。

30、有机化学考研辅导。

(2)药物化学课程考核扩展阅读:

《基础有机化学》是中南大学招收药学硕士研究生而设置的《药学基础综合》科目的重要组成部分。

该课程考试目的是科学、公平和有效地测试学生对有机化学的基本知识、基本理论、化合物的结构和物理性质、化学反应和机理、化学物的制备方法和实验技能理解能力和掌握程度,以及在实际中利用有机化学知识分析问题和解决问题的综合能力。

考查目标:

1、理解有机化学的基本概念、原理和研究方法。

2、熟练理解和掌握基本有机化合物的理化性质和化学反应。

3、熟练理解和掌握常见有机化学反应机理。

4、熟练理解和掌握常见有机化合物的制备、合成路线设计。

5、掌握简单有机化合物的光谱解析和结构确证。

6、掌握有机化学实验的基本操作、试验设计方法和技巧。

试卷形式和试卷结构:

1、试卷满分和考试时间:基础有机化学部分150分,考试时间90分钟。

2、答题方式:答题方式为闭卷和笔试。

3、试卷内容结构。

试卷内容包括有机化学基本概念、原理、有机化合物的结构及其理化性质、有机化学反应、有机化学反应机理、化合物制备和合成方法、有机化合物波谱解析、有机实验基本操作方法和创新实验设计。

Ⅲ 药物化学或制药方面的研究生需要准备一些什么课程

不同的学校考得不太来一样,以中科院药源物所为例,考研的科目有四门:政治,英语,物理化学或分析化学,有机化学,更多的信息建议去要报考的学校研招网上的研究生招生专业目录中查找。 药物化学(Medicinal Chemistry)是建立在化学和生物学基础上,对药物结构和活性进行研究的一门学科。研究内容涉及发现、修饰和优化先导化合物,从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机理,研究药物及生理活性物质在体内的代谢过程。 制药工程是一个化学、药学(中药学)和工程学交叉的工科类专业,以培养从事药品制造,新工艺、新设备、新品种的开发、放大和设计人才为目标。这个名称正式出现在教育部的本科专业目录是1998年。尽管制药工程专业在名称上是新的,但是从学科沿革来看它的产生并不是全新的,是相近专业的延续,也是中国科学技术发展到一定时期的产物。

Ⅳ 2016郑州大学现代远程教育《药理学》课程考核要求

郑州大学现代远程教育《药理学》课程考核要求 郑州大学现代远程教育《药理学》课程考核要求 1.文档的开头注明姓名(学号)。 2.每题都做,独立完成,不得抄袭他人,雷同作业按照零分处理 一. 作业内容 1、为什么新斯的明对骨骼肌的作用最强。 答:新斯的明对骨骼肌作用最强是由于两点:1,新斯的明抑制乙酰胆碱酯酶,乙酰胆碱分解减少,乙酰胆碱含量增加,作用于N2受体。2,可直接与骨骼肌运动板上的N2受体结合。 两条途径激动N2受体,直接激动骨骼肌细胞膜上的N2受体、促进运动神经末梢释放Ach,加强骨骼肌收缩作用。 2、简述氯丙嗪的锥体外系不良反应。 答:氯丙嗪为造成锥体外系不良反应因为其是AD受体阻断剂,可阻断黑质--纹状体通路的D2受体使纹状体通路的AD功能减弱ACH功能增强 3、试述吗啡可治疗何种类型的哮喘而禁用于何种类型的哮喘?为什么? 答:吗啡可以治疗心源性哮喘而禁用于支气管哮喘病人. 吗啡具有:1.抑制呼吸中枢 2.扩张外周血管 3.镇静作用(利于消除患者焦虑、紧张情绪,减轻心脏负担) 禁用支气管哮喘:吗啡抑制呼吸,抑制咳嗽中枢,促进肥大细胞释放组胺,使支气管平滑肌收缩,呼吸困难加重。 4、比较解热镇痛抗炎药的解热作用与氯丙嗪的降温作用及应用有何异同? 答:解热镇痛药只对发热的机体有解热作用,它能减少前列腺素的合成,使调定点下降,恢复机体的正常产热和散热的平衡,这类药只能使过高的体温下降而不能降低正常的体温。氯丙嗪抑制下丘脑体温调节中枢,使体温调节失常,不但能使发热的体温降低,也能降低正常体温。 5、强心苷对心脏的毒性反应有哪些,如何防治? 答:常见室上性或室性心律失常及房室传导障碍,其中以室性期前收缩为多见早见,依次为房室传导阻滞、房室结性心动过速、房性过速兼房室阻滞、室性过速,窦性停博等。 防治; 防治上首先应注意诱发因素,如低血钾、低血镁、高血钙、心肌缺血、还应警惕中毒先兆,如色视障碍、室性期前收缩、窦性心动过缓等。 6、为何甲亢患者术前先服用硫脲类后,再服用大量碘剂。 答:使腺体缩小变韧,利于手术。 7、试述有机磷酸酯类中毒的解救原则。 答:1. 清除毒物,避免继续吸收。2. 特殊治疗:1)M受体阻断剂阿托品:与ACh竞争M 受体,解除有机磷酸酯类中毒M样症状。要及早、足量、反复注射,达到阿托品化。对轻度中毒有效。对中、重度中毒,合用胆碱酯酶复活药。2)胆碱酯酶复活药解磷定:能使被有机磷酸酯类抑制的ACHE活力恢复,对M及N样症状有效。要及早应用,防止酶的老化。需与阿托品合用,可提高解救效果(因为胆碱酯酶复活药不能对抗中毒时已经聚积在突触间隙的大量ACh激动M受体的作用)。3.对症治疗:吸氧、人工呼吸,抗休克等。 8、何谓二重感染,常见的二重感染有哪些? 答:又称重复感染,是指长期使用广谱抗生素,可使敏感菌群受到抑制,而一些不敏感菌(如真菌等)乘机生长繁殖,产生新的感染的现象。 有难辨梭状芽胞杆菌肠炎、霉菌性肠炎、口腔霉菌感染、白色念珠菌 *** 炎等。 9、简述普萘洛尔的降压机制。 答:普萘洛尔能竞争性的阻断β受体,大剂量尚有膜稳定作用,抑制Na离子内流,从而产生抗心律失常作用。 1、降低自律性。2、减慢传导。3、对动作电位时程和有效不应期的影响。 10、简答IA类抗心律失常药与IB类抗心律失常药有何异同之处。 答:都是I类药---钠通道阻滞药。IA类药物主要有奎尼丁,普鲁卡因胺。为广谱抗心律失常药,适用于治疗房性,室性及房室结性心律失常。不良反应有1,胃肠道反应2,心血管反应3,金鸡纳反应4,过敏反应5,心律衰竭,IB类药物主要有利多卡因,苯妥英钠。可治疗急性心肌梗死及强心苷中毒导致的室性心律失常。应用于:1、降低自律性,2、对传导的影响, 3、缩短蒲肯野纤维及心室肌的apd,相对延长erp。

Ⅳ 中医大2010年7月考试《药物化学》考查课试题 论述题

1、合成类镇痛药按结构可分为:哌啶类、氨基酮类和苯吗喃类。它们虽然无吗啡的五环的结构,但都具吗啡镇痛药的基本结构,即:(1)分子中具有一平坦的芳环结构。(2)有一个碱性中心,能在生理pH条件下大部分电离为阳离子,碱性中心和平坦结构在同一平面。(3)含有哌啶或类似哌啶的空间结构,而烃基部分在立体构型中,应突出在平面的前方。故合成类镇痛药能具有类似吗啡的作用。 2、钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上钙离子通道进入细胞内,减少细胞内Ca2+浓度,使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。根据WTO对钙通道阻滞剂的划分,钙通道阻滞剂可分为两大类:一、选择性钙通道阻滞剂,包括:1.苯烷胺类,如Verapamil。2.二氢吡啶类,如Nifedipine。3.苯并硫氮卓类,如Diltiazem。二、非选择性钙通道阻滞剂,包括:4.氟桂利嗪类,如Cinnarizine。5.普尼拉明类,如Prenylamine。 3、止吐药物可阻断呕吐神经反射环的传导,达到止吐的临床治疗效果。该反射环受多种神经递质影响,如组胺、乙酰胆碱、多巴胺和5一羟色胺。止吐药,现以其作用靶点和作用机制(即拮抗的受体)分为抗组胺受体止吐药、抗乙酰胆碱受体止吐药、抗多巴胺受体止吐药和抗5一H T3受体的5一HT3受体拮抗剂。

Ⅵ 青岛大学药物化学复试考什么啊

自考药物化学重点章节

毛泽东思想概论(课程说明略)  马克思主义政治经济学原理(课程说明略)  英语(二)(课程说明略)  计算机应用基础(A)(课程说明略)  有机化学(五)   这是药学专业的专业基础课,是药物化学、药物分析、生物化学、药理学等的基础课。主要 研究有机化合物的组成、结构、反应、合成、提取、化合物之间相互转化及反应机理的学科。本课程主要包括开链烃、环烃、立体化学基础、卤代烃、有机波谱基础、醇、酚、醚、醛、酮、醌、羧酸和取代羧酸、羧酸衍生物、有机含氮化合物、杂环化合物、含硫、磷、硅的化合物、脂类、糖类、周环反应,氨基酸、多肽、蛋白质和核酸简介等。  分子生物学   这是药学专业的应用基础课。内容主要包括:遗传物质的分子结构、性质和功能;染色质、染色体、基因和基因组;可移动的遗传因子和染色体外遗传因子;DNA的复制、突变、损伤和修复;转录、转录后加工;蛋白质的生物合成一翻译;基因表达的调控;基因工程原理及其在医药工业中的应用。  物理化学   这是药学专业的专业基础课,是药物化学、药物分析、药剂学、药代动力学的基础课。主要研究化学热力学、化学动力学、电化学基础表面化学和胶体。主要包括:热力学第一定律、热力学第二定律、化学平衡、相平衡、电化学、化学动力学、表面现象、胶体等内容。  药理学   这是为临床合理用药提供基本理论的医学基础学科,与生理学、生物化学、免疫学、病理生理学、分子生物学及药学联系密切,是由医学通往药学的桥梁。药理学主要研究药物与肌体或病原体之间的相互作用、作用规律及作用机制,分析药物用于诊断和防治疾病的因果关系,探讨药物对肌体的影响和在体内的运转代谢规律。主要介绍药理学的基本概念、药物作用的基本规律,并分类介绍常用药物的作用、作用原理、临床应用和不良反应。  药物分析   这是药学专业的专业课程。主要内容有:药典的基本组成和正确使用;药物的鉴别、检查和含量测定的基本规律与基本方法;各类药物质量分析的基本方法和原理;化学药物制剂分析的特点与基本方法;生化药物和中药制剂质量分析的一般规律与主要方法;药品质量标准制订的基本原则、内容与方法;药品质量控制中的现代分析方法和技术。  药物化学   这是药学专业的专业课程。主要介绍药物的发现、发展、现状和进展,以及药物的结构与活性关系、药物的作用靶点等知识,重点在药物化学结构变化与生物学研究的内容。  药剂学   这是药学专业的专业课。主要包括药物剂型的概念,各种剂型的特点,基本的制备方法及质量标准、药典、处方、GMP、GLP及新药报批、药剂学的发展趋势等。  数理统计(课程说明略)   药事管理学   这是药学专业的专业课程。主要内容包括:药事及药事管理的概念、药事管理学科、法律基本知识、药品与药品监督管理组织、药品生产企业管理、医疗机构药剂管理、药品管理、药品包装的管理、药品价格管理、药品广告管理、药品监督、药品管理法及其实施条例的法律责任、药品注册管理、药事知识产权保护、特殊药品管理、GMP GLP GSP等。 药用植物与生药学   这是药学专业的专业课。药用植物学是应用植物学及其他有关学科的知识和方法,研究具有防治疾病功效的植物和作医药生产用的植物原料的学科。生药学是应用本草学、植物学、动物学、化学、药理学和中医学等学科知识,来研究生药(药材)的名称、来源、生产、采制、鉴定、化学成份和医疗用途的科学。药用植物学与生药学是植物学、动物学、化学、中药学以及中医学等多学科的集合体。

马克思主义基本原理概论、中国近现代史纲要、英语、计算机应用基础(含实践)、有机化学、分子生物学、物理化学、药理学(含实践)、药物分析(含实践)、药物化学(含实践)、药剂学(含实践)、数理统计、药事管理学、药用植物与生药学。

药学专业的必考课程有15门,加考课程只有1门,共18门课程。2018年的自考报名即将启动,1月自考的报名工作预计将于本月10日-11日展开,具体时间请密切关注各个学校自考网最新的公告。

自考的报考条件:

1、不受性别、年龄、民族、种族和教育程度限制。不限制学历、户口、可在异地报考毕业。

2、不用经过入学考试,在报名期间直接到各地自考办报名。

3、经过国家组织的统一考试,取得合格成绩,在通过教学计划规定的全部理论和实践课程的考试后,即可取得大学专科或本科的毕业证书。

药物化学课程学习的一般要求和各章节的具体要求见药物化学教学大纲。 学习重点即是教学大纲的中要求掌握的内容。熟悉和了解的内容是在重点要求的基础上的深化、扩充和提高。 由于本课程的主要对象是未来作药学服务的药师——执业药师。(现药学专业、临床药学专业的主要去向),根据国家对执业药师的要求,近年来增加了一些药物化学与临床药学服务的内容,并作为重点要求,也写在大纲的一般要求中。 本课程对传统的药物化学学习内容如药物的合成,药物的理化性质和鉴别方法等,从整个要求上说比例有所下降,但仍选择一定数量重要的和较难理解的部分进行讲授,其余内容让学生自学。对今后选择药物化学和药物分析专业的学生,应加强这方面后续课程的学习。 本课程是建立在化学和生命科学基础上的交叉学科。在化学(无机化学、有机化学)和生命科学(如生理、微生物、生物化学等)的各门课的基本概念、基本知识掌握之后,学习相对容易,大部分内容都易自学。并在理解的基础上记忆。如学生在相应的基础课知识有缺欠,应注意复习。在课堂上,教师也注意本课程与基础课程的联系。 本课程中药物化学的一般概念、原理,以及用于药物化学的在基础化学、基础生命科学的课程中未曾学习的概念、理论可视为本课程的难点。在授课中结合典型药物,分散介绍,多次重复并适时总结比较,可使学生能较轻松的掌握学习难点。 教师授课为本课程主要的教学方法,并结合案例讨论,习题讲评,辅导答疑,自学指导等方法,引导学生学习。 教师要求学生通过掌握重点药物的化学结构,以药物结构为中心,理解结构与命名、结构与药物的发展,药物合成、药物的理化性质,药物的代谢,药物的构效关系与结构与药物的作用及特点等,来学好药物化学。建议制作和采用重点药物的卡片来加强记忆,在课程的进行中积累知识,为后期学习和未来的职业生涯奠定药物的坚实基础。而不要在考前突击,死记硬背,以“应试”为目的

专业代码:B100805课程代码考试课程考试时间教材名称学分编著出版社使用大纲统考课程03709*马克思主义基本原理概论4、7、10月马克思主义基本原理概论4卫兴华全国统编03047分析化学(二)(含实践)4月分析化学(四版)10孙毓庆北京大学出版社 (08版)省编03050药理学(三)(含实践)4月药理学(四版)6李 端人民卫生出版社省编04372天然药物化学4月天然药物化学(四版)4姚新生人民卫生出版社省编03037药用植物学10月药用植物学(四版)6郑汉臣人民卫生出版社省编04373医学文献检索10月医学文献检索5杨克虎甘肃教育出版社省编04374药物分析(二)10月药物分析(四版)6刘文英人民卫生出版社省编04375生药学(二)10月生药学(三版)6郑俊华人民卫生出版社省编过程性考核课程03708中国近现代史纲要中国近现代史纲要2王顺生高等教育出版社 (08版)全国统编00015英语(二) 大学英语自学教程(上、下册)14高 远高等教育出版社 (98版)全国统编00018计算机应用基础(实践)计算机应用基础4杨明福机械工业出版社 (05版)全国统编02895病原生物学与免疫学基础(含实践)病原生物学与免疫学基础6袁育康北京医科大学出版社(00版)全国统编03053中药制剂分析中药制剂分析6梁生旺中国中医药出版社省编04377中药资源学中药资源学4周荣汉人民卫生出版社省编04376临床药理学临床药理学(二版)4徐叔云人民卫生出版社省编03023※药物化学药物化学(四版)3郑 虎人民卫生出版社省编03029※药剂学(实践)药剂学8邹立家中国医药科技出版社省编03033※生物药剂学与药物动力学生物药剂学与药物动力学(三版)4毕殿洲人民卫生出版社省编06999毕业论文说明:教材如有变动,以当年公布的教材目录为准。带“*”课程为全国统考课程。

自考药理学重点章节汇总

1.副作用等药物不良反应。2.肝肠循环,药物的跨膜转运3.耐受性4.胆碱能神经,5.肾上腺素,去甲肾上腺素,异丙肾上腺素,多巴胺,麻黄碱,毛果芸香碱,东莨菪碱,山莨菪碱,.酚妥拉明,药理作用6.0级速率过程7. 新斯的明,呋塞米,氢氯噻嗪,螺内酯,奎尼丁,维拉帕米,苯妥英钠,阿托品药理作用8.药物的转运,筒箭毒箭,琥珀胆碱,硫酸镁9. 地高辛,硝酸甘油,普萘洛尔,硝苯地平药理作用10.机体屏障作用,有哪几种特点是什么11. 强心苷,阿托品,普奈洛尔,药理作用,临床应用和禁忌症12.降低自律性?13. 抗心率失常药物14. 利尿药15. 氯贝丁酯,洛伐他汀,普罗布考,考来烯胺,可乐定,利血平,卡托普利,.氢氯噻嗪药理作用16. 心肌耗氧量,有机磷酸酯类中毒17. 抗高血压药物18. 抗心绞痛药

药理学考试重点必背:

药理学名解:

1、药理学(pharmacology):是研究药物与机体(含病原体)相互作用及其作用规律的科学。

2、药效学(pharmacodynamics):药物对机体作用及其作用机制,即药物效应动力学,又称药效学。

3、药动学(pharmacokinetics):研究药物在机体影响下所发生的变化及其规律,即药物代谢动力学,又称药动学。

4、首关消除(first-pass effect/elimination):某些药物首次通过肠壁或经肝门静脉进入肝脏时,被其中的酶所代谢,致使进入体循环的药量减少的一种现象。

5、一级消除动力学(first-order elimination kinetics):是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变,也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。

6、生物利用度(bioavailability):经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率。F=A/D*100% (D为用药剂量,A为体循环中药物总量)。

7、副反应(side reaction):药物在治疗剂量引起的与治疗目的无关的作用。

8、效能(efficacy):药理效应达到的不再随剂量或浓度的增加而增强的极限效应。

9、效价(potency):引起等效应的相对浓度或剂量。剂量越小效价强度越大。

10、治疗指数(therapeutic index,TI):通常将药物的的LD50/ED50的比值称为治疗指数。

11、二重感染(superinfections):长期口服或注射使用广谱抗生素时,敏感菌被抑制,不敏感菌乘机大量繁殖,由原来的劣势菌群变为优势菌群,造成新的感染,称作二重感染。

12、肝肠循环(hepatoenteral circulation):被分泌到胆汁内的的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔,然后随粪便排出,经胆汁入肠腔的药物可经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。较大药量反复进行肠肝循环可延长药物的半衰期和作用时间。

13、半衰期(half-life,t1/2):药物在体内分布达平衡状态后血浆药物浓度降低一半所需的时间。

14、不良反应(adverse drug reaction/ADR):药物引起的不符合药物治疗目的,并给病人带来痛苦或危害的反应。引起的疾病称药源性疾病。

15、药代动力学/药动学(pharmacokinetics):研究药物在体内的过程,即机体对药物处置的动态变化。包括药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的演变过程和血液浓度随时间的变化。

16、激动药(agonist):既有亲和力又有内在活性的药物。与受体结合并激动受体产生效应。吗啡,Adr,ACh。

17、耐药性:病原体对抗菌药物的敏感性下降甚至消失。分为固有耐药性和获得耐药性。固有耐药性是由细菌染色体基因决定而代代相传的耐药性。获得性耐药性是细菌与药物反复作用后对药物的敏感性降低或消失,大多由质粒介导,但亦可有染色体介导。

18、效价强度:用于作用性质相同的药物之间等效剂量的比较,达到相同药理效应时所需药物剂量的多少,反应药物效价强度的大小。

药理学重点药物总结【1】

一.氯霉素的概述

氯霉素是由委内瑞拉链丝菌产生的抗生素。属抑菌性广谱抗生素。性状:白色针状或微带黄绿色的针状、长片状结晶或结晶性粉末;味苦。在甲醇、乙醇、丙酮、丙二醇中易溶。在干燥时稳定,在弱酸性和中性溶液中较安定,煮沸也不见分解,遇碱类易失效。

二.氯霉素的临床应用

1.主要用于耐氨苄西林B型流感杆菌、肺炎球菌及脑膜炎球菌所致、对青霉素过敏的细菌性脑膜炎、脑脓肿;

2.可治疗伤寒,副伤寒的首选药;

3.沙门菌属肠炎合并有败血症亦可应用氯霉素。

三.氯霉素的不良反应

氯霉素最严重的不良反应是对造血系统的毒性反应。其中,有二种不同表现形式:

(1)与剂量有关的可逆性骨髓抑制,与氯霉素应用的剂量大小及疗程长短均有关。临床表现为贫血,并可伴白细胞和血小板减少;

(2)与剂量无关的骨髓毒性反应是严重的、不可逆性再障,其病死率高,少数存活者可发展为粒细胞性白血病。发生再障者可有数周至数月的潜伏期,不易早期发现,其临床表现有血小板减少引起的出血倾向,如瘀点、瘀斑和鼻衄等,以及由粒细胞减少所致感染征象,如高热、咽痛、黄疸、苍白等。绝大多数再障患者于口服氯霉素后发生。

药理学重点药物总结【2】

药 理 学

第一章 绪论

药物:是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,用于预防、诊断和治疗疾病的物质。

药理学:研究药物与机体(含病原体)相互作用规律的学科

第二章 药效学

药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。

药物作用:是指药物对机体的初始作用,是动因。

药理效应:是药物作用的结果,是机体反应的表现。

治疗效果:也称疗效,是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常。

对因治疗:用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病。

对症治疗:用药目的在于改善症状。

药物的不良反应:与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应。

1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以避免。

2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严重,可以预知避免。

3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。

4、停药反应:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应。

5、变态反应:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应。

6、特异性反应:

以效应强度为纵坐标,药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量-效曲线。

最小有效量:最低有效浓度,即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。

最大效应:随着剂量或浓度的增加,效应也增加,当效应增加到一定程度后,若继续增加药物浓度或剂量而效应不再继续增强,这一药理效应的极限称为最大效应,也称效能。

效价强度:能引起等效反应(一般采用50%的效应量)的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。

质反应:药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而表现为反应性质的变化。

治疗指数:LD50/ED50,治疗指数大的比小的药物安全。

受体:一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之

结合,并通过中介的信息放大系统,出发后续的`生理反应或药理效应。能与受体特异性

结合的物质称为配体,能激活受体的配体称为激动药,能阻断受体活性的配体称为拮抗

药。受体的特性:灵敏性,特异性,饱和性,可逆性,多样性。受体调节时维持内环境

稳定的一个重要因素,其调节方式有脱敏和增敏两种类型。

药物与受体结合不但需要亲和力,还要有内在活性,才能激动受体产生效应。

激动药:既有亲和力双有内在活性的药物,它们能与受体结合并激动受体而产生效应。

拮抗药:有较强的亲和力,但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。

第二信使:为第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子。有环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类

第三章 药动学

1

药物代谢动力学(药动学): 研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程,并用数学原理和

方法阐释药物在机体内的动态规律。

解离型药物极性大,脂溶性小,难以扩散;而非解离型药物极性小,脂溶性大,易跨膜扩散。

药物分子通过细胞膜的方式:滤过(水溶性扩散)、简单扩散(脂溶性扩散)、载体转运(主动

转运和易化扩散)。

滤过:药物分子借助流体静压或渗透压随液体通过细胞膜的水溶性通道由细胞膜的一侧到达另

一侧,为被动转运。

简单扩散:绝大多数药物按此种方式通过生物膜。非极性药物分子以其所具有的脂溶性溶解于

细胞膜的脂质层,顺浓度差通过细胞膜。也是一种被动转运方式,故又称被动扩散。

载体转运:分主动转运和易化扩散

首过消除:从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏,如果肝脏

对其代谢能力强,或由于胆汁的排泄量大,则使进入全身血液循环内有有效药物量明显减少,

这种作用称为首过消除。首过消除高时,生物利用度底,机体可利用的有效药物量减少,要达

到治疗浓度,必须加大用药剂量。

影响药物在体内的分布的因素:药物的脂溶度、毛细血管通透性、器官和组织的血流量、与血

浆蛋白和组织蛋白的结合能力、药物的PKa和局部的pH、药物转运载体的数量和功能状态、特

殊组织膜的屏障作用等。

在生理情况下细胞内液的PH为7.0,细胞外液为7.4 。由于弱酸性药物在较碱性的细胞外液中

解离增多,因而细胞外液浓度高于细胞内液,升高血液PH值可使弱酸性药物由细胞内向细胞外

转运,降低血液PH则使弱酸性药物向细胞内转移,弱碱性药物则相反。

肝药酶:]“肝脏微粒体混合功能酶系统”的简称。

系,主要能催化许多结构不同药物氧化过程的氧化酶系。其中最重要的是CYP450是一类亚铁血红素-硫醇盐蛋白(heme-thiolate proteins

)的超家

族,它参与内源性物质和包括药物、环境化合物在内的外源性物质的代谢。其他有关的酶和辅

酶包括:NADPHCYP450NADPH等。许多药物或其他

化合物可以改变肝药酶的活性,能提高活性的药物称为“药酶诱导剂”,反之称为“药酶抑制剂”。

零级消除动力学:恒量消除,与剂量无关,半衰期不恒定,非线性动力学。

一级动力学:恒比消除,与剂量有关,半衰期恒定,线性动力学。

第六章 胆碱受体激动药

一、M、N胆碱受体激动药:

乙酰胆碱(ACH)

作用:

1、M样作用:心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱,扩张几乎所有血管,血压下降,胃

肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋,腺体分泌增加,眼瞳孔括约肌和睫状收缩。

2、N样作用:激动N1胆碱受体,表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强,腺体分泌

增加,心肌收缩力加强和小血管收缩,血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激

动N2胆碱受体,使骨骼肌收缩。

3、中枢作用:不易透过血脑屏障

另有:醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱

二、M胆碱受体激动药:

毛果芸香碱

2

作用:1、眼:表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。本品可激动瞳孔虹膜括约肌的M胆碱

受体,使虹膜括约肌收缩,表现为瞳孔缩小,通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动,

虹膜根部变薄,从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大,房水易于经滤帘进入巩

膜静脉窦,使眼内压下降。环状肌向瞳孔中心方向收缩,造成悬韧带放松,晶状

体由于本身弹性变凸,屈光度增加,调节痉挛。

2、腺体:分泌增加尤以汗腺和唾液腺。

应用:1、青光眼

2、虹膜炎

3、其他:用于颈部放射后的口腔干燥

不良反应及注意:过量可出现M胆碱受体过度兴奋症状,可用阿托品对症处理。滴眼时压

迫内眦。

另有:毒蕈碱

三、N胆碱受体激动药: 烟碱、洛贝林

第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

一、易逆性胆碱酯酶抑制剂:

新斯的明:口服吸收小而不规则,不表现中枢作用。

应用: 1、重症肌无力 2、手术后腹气胀及尿潴留 3、阵发性室上性心动过速

4、非除极化肌松药过量中毒的解救

另有:毒扁豆碱

二、 难逆性胆碱酯酶抑制剂:

有机磷酸酯类:

中毒机制:有机磷酸酯类的磷原子有亲电子性,与ACHE酯解部位丝氨酸羟基上具有亲核

性的氧原子以共价键形式结合形成磷酰化ACHE,该磷酰化酶不能自行水解,从而使酶丧失活

性,造成ACH在体内过量积聚。

中毒症状:1、M样作用症状 2、N 样作用症状 3、中枢抑制系统症状

三、胆碱酯酶复活剂:

碘解磷定:临用配制,静注给药 氯磷定:肌注或静注

第八章 胆碱受体阻滞药

1、M胆碱受体阻滞药:平滑肌解痉药:阿托品

2、N1胆碱受体阻滞药:又称神经节阻断药,主用降血压,有六甲双铵、美加明

3、N2胆碱受体阻滞药:骨骼肌松驰药,用于麻醉辅助剂,有琥珀胆碱、筒箭毒碱

一、M胆碱受体阻滞药:

阿托品:

作用:1、松驰内脏平滑肌,尤对过度活动或痉挛的平滑肌作用更为显著

2、抑制腺体分泌,对唾液腺、汗腺最为敏感

3、眼:扩瞳、眼内压升高、调节麻痹

4、心脏:对心脏的主要作用为加快心率,但治疗量的阿托品(0.4~0.6mg)在部分

3

病人常可见心率短暂性轻度减慢,一般每分钟坚守4~8次。可拮抗迷走神经过度兴奋所致的房

室传导阻滞和心律失常。

5、血管与血压:大剂量的阿托品可引起皮肤血管扩张,出现潮红、温热等症状,其

党微循环的血管痉挛时,有明显的解痉作用。

6、中枢神经系统:治疗剂量(0.5~1mg)可轻度兴奋延髓及其高级中枢而引起弱的迷

走神经兴奋作用。

应用:1、解除平滑肌痉挛:用于各种内脏绞痛

2、抑制腺体分泌:全身麻醉前给药,也可用于严重盗汗及流涎症。

2、眼科:虹膜睫状体炎、眼底检查、验光 ,儿童验光时

4、抗休克:感染中毒性休克

5、缓慢型心率失常:迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失

6、解救有机磷酸酯类中毒

中毒症状:用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状,用拟胆碱药毛果芸香碱或毒

扁豆碱对抗“阿托品化”。

禁忌症:青光眼及前列腺肥大者禁用

东莨菪碱:小剂量有明显镇静作用,大剂量有催眠作用。与苯海拉明用于晕船,晕车。呕吐。 山莨菪碱:有明显抗外周胆碱作用,能解除血管痉挛,降低血粘度。用于感染中毒性休克,也

可用于内脏平滑肌绞痛。

二、N1胆碱受体阻滞药----神经节阻滞药:美加明、咪噻吩:主用作麻醉辅助药。

三、N2胆碱受体阻滞药----骨骼肌松驰药:本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂(新)拮抗。

1、 非去极化型肌松药:

筒箭毒碱:全麻辅药使肌肉松驰,中毒用新斯的明解救。大剂量血压下降,支气管痉挛。 泮库溴铵:作用是筒的5 倍,不引起血压下降支气管痉挛。

2、 去极化型肌松药:琥珀胆碱:口服不吸收,起效快,维持短。

第九章 肾上腺素受体激动药

第一节 α受体激动药

一、α1、α2受体激动药:

去甲肾上腺素:(NA、NE)化学性质不稳定,见光易氧化,在碱性中迅速氧化。口服

无效。一般静滴。

体内过程:口服因局部作用使胃黏膜血管收缩而影响其吸收,在肠内易被碱性肠液破坏;

皮下注射时,因血管剧烈收缩吸收很少,且易发生局部组织坏死,故一般采用静脉滴注给药。

作用:1、血管:激动血管的α1受体,除冠状动脉外,几乎所有小动脉和小静脉均出现强

烈收缩作用。皮肤黏膜血管>肾脏血管>脑、肝、肠系膜血管>骨骼肌血管

2、心脏:较弱激动心脏的β1受体,使血压升高,心率加快,心收缩力增强,传导

加速,心输出量增加。

3、血压:收缩压及舒张压都升高。

应用:1、休克:目前仅用于早期神经源性休克以及嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒时的低

血压。忌用大剂量及长期应用。

2、上消化道出血。

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