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自考药理学考点整理

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自考药理学考点整理

31. 氯丙嗪:二甲胺类抗精神病药。口服易吸收,血浆蛋白结合率达90%。经肝微粒体酶代谢,给药剂量个体化。多巴胺(da)受体阻滞剂。对α—受体和 m受体也有阻断作用。临床应用:抗精神病作用(可产生耐受性)。镇吐作用较强。调节体温进行人工冬眠,可用于严重感染性休克、高热及甲状腺危象等的辅助治疗。加强中枢抑制药的作用。可阻断黑质—纹状体通路的d2受体,使胆碱能神经的功能占优势,而导致锥体外系反应。有α受体阻滞作用,使肾上腺素的升压作用反转。阻断结节—漏斗通路的d2受体,减少下丘脑释放催乳素释放因子,使催乳素释放增加,引起乳房肿大和泌乳,乳腺癌患者禁用。抑制促性腺释放激素的分泌,引起排卵延迟。可抑制垂体生长激素的分泌,试用于巨人症的治疗。不良反应:嗜睡、无力、鼻塞、体位性低血压(注射后应卧床休息)。过敏反应,急性中毒,锥体外系反应(帕金森氏综合症,静坐不能,急性肌张力障碍;可用中枢性胆碱受体阻滞药安坦等缓解)迟发性运动障碍(抗胆碱药可使症状加重)禁用于有癫痫或惊厥史者,青光眼、肝障碍者禁用,冠心病及伴心血管疾病的老年患者慎用。 32. 米帕明:三环类抗抑郁药。 33. 碳酸锂:抗躁狂抑郁药。作用机制为抑制脑内na和da的释放,并促进其再摄取,降低突触间隙na浓度。还能抑制肌醇磷酸酶活性,抑制脑组织中肌醇的生成,减少pip2的含量。 34. 其它抗精神病药:泰尔登,珠氯噻醇,氯哌噻吨,氟哌噻吨、替沃噻吨。氟哌啶醇、氟哌利多,三氟哌多,五氟利多。舒必利,氯氮平。 35. 左旋多巴:抗帕金森病药。本身无药理活性,进入中枢脱羧成多巴胺后才起治疗作用。口服后通过芳香族氨基酸的主动转运系统从小肠上端迅速吸收。临床用于抗帕金森氏综合症,对吩噻嗪类抗精神病药引起的帕金森氏病无效,因其已阻断了受体。可引起轻度直立性低血压,短暂心动过速和轻度心律失常。减少催乳素的分泌。不良反应包括胃肠道反应(溃疡出血可用多潘立酮消除),心血管反应(体位性低血压),不自主异常动作(开关现象),精神障碍。禁与单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、利舍平以及拟肾上腺素合用。消化道溃疡、高血压、精神病、心率失常及闭角型青光眼患者禁用。维生素b6是多巴脱羧酶的辅基,可增强左旋多巴的外周副作用。 36. 苯海索(安坦):胆碱受体阻滞类抗帕金森氏病药。对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用,外周抗胆碱作用较弱,因此不良反应轻。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。 37. 抗帕金森病药还有卡比多巴、苄丝肼、金刚烷胺、溴隐亭、培高利特、卡马特灵。 38. 吗啡:阿片类镇痛药(最有效的镇痛部位在导水管周围灰质)。口服后有较强的首过消除。阿片受体激动剂,有镇痛镇静、抑制呼吸、镇咳作用。可使血管扩张。可兴奋胃肠道平滑肌。临床用于镇痛,心源性哮喘(休克、昏迷和严重肺功能不全者禁用),止泻。不良反应包括眩晕、呼吸抑制、排尿困难,胆绞痛,体位性低血压,耐受性和依赖性(可乐定可抑制蓝斑核放电,故可缓解吗啡的戒断症状),可引起呼吸肌麻痹(可用钠洛酮等来拮抗)。禁用于颅内压升高,严重肝功能损害及儿童等禁用吗啡。 39. 哌替啶(度冷丁):阿片激动类镇痛药。口服易吸收,注射更快。可起到镇痛、镇静作用,兴奋胃肠道平滑肌,血管扩张。临床用于镇痛、麻醉前给药(与氯丙嗪、异丙嗪组成冬眠合剂)、心源性哮喘和肺水肿。治疗量哌替啶可引起眩晕、出汗、口干、恶心呕吐、心悸、体位性低血压等。反复应用可产生依赖性,大剂量可抑制呼吸。 40. 镇痛药还有可待因、芬太尼、安那度、美沙酮、曲马朵、强痛定、喷他佐辛、丁丙诺非、四氢帕马丁。拮抗药:纳洛酮、钠曲酮。 41. 咖啡因:兴奋大脑皮层的中枢兴奋药。机制可能与阻断腺苷受体有关。 42. 尼克刹米:兴奋延脑呼吸中枢的中枢兴奋药。 43. 中枢兴奋药还有咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林、甲氯芬酯、比拉西坦、尼克刹米。 44. 解热镇痛药:共同的作用机制是抑制环加氧酶,减少前列腺素(pg)的生物合成。由于是通过抑制pg的合成来发挥解热作用,所以对直接注射pg引起的发热无效。只能缓解致痛物质引起的持续性钝痛。除苯胺类解热镇痛药外,其余都有一定的抗炎作用。 45. 乙酰水杨酸(阿司匹林):非选择性环加氧酶抑制药。口服在小肠吸收,肝代谢。药理作用主要是解热镇痛抗炎抗风湿,影响血栓生成(低浓度阿司匹林可使环加氧酶活性中心的丝氨酸乙酰化而失活,减少了血小板中血栓素txa2的合成,从而抑制了血小板的聚集和血栓形成。但大剂量的阿司匹林也可明显抑制血管内皮细胞中的环加氧酶,减少pgi2合成,降低或抵消小剂量阿司匹林的抗血栓形成作用)。不良反应有胃肠道反应(机制可能是对胃粘膜的刺激和抑制对胃粘膜有保护作用的pg的合成。可饭后服药、服用抗酸药、肠溶片避免)、凝血障碍(可用维生素k预防,严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素k缺乏症和血友病禁用本品。)、过敏反应(哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用)、水杨酸反应(静脉滴注碳酸氢钠碱化尿液,加速水杨酸盐排泄)、瑞夷综合症(10岁以下儿童,患流感或水痘者禁用)。药物相互作用:可提高香豆素的抗凝血作用,易致出血。增强甲苯磺丁脲的降血糖作用,易致低血糖。增强肾上腺素的抗炎作用,增加诱发溃疡的作用。影响甲胺蝶呤从肾小管的分泌而增强其毒性。呋噻米可竞争肾小管分泌系统减少水杨酸排泄,使后者易致蓄积中毒。

1.副作用等药物不良反应。2.肝肠循环,药物的跨膜转运3.耐受性4.胆碱能神经,5.肾上腺素,去甲肾上腺素,异丙肾上腺素,多巴胺,麻黄碱,毛果芸香碱,东莨菪碱,山莨菪碱,.酚妥拉明,药理作用6.0级速率过程7. 新斯的明,呋塞米,氢氯噻嗪,螺内酯,奎尼丁,维拉帕米,苯妥英钠,阿托品药理作用8.药物的转运,筒箭毒箭,琥珀胆碱,硫酸镁9. 地高辛,硝酸甘油,普萘洛尔,硝苯地平药理作用10.机体屏障作用,有哪几种特点是什么11. 强心苷,阿托品,普奈洛尔,药理作用,临床应用和禁忌症12.降低自律性?13. 抗心率失常药物14. 利尿药15. 氯贝丁酯,洛伐他汀,普罗布考,考来烯胺,可乐定,利血平,卡托普利,.氢氯噻嗪药理作用16. 心肌耗氧量,有机磷酸酯类中毒17. 抗高血压药物18. 抗心绞痛药

药理学是一门上联各基础学科,下联临床医学的桥梁学科,是自学考试的必考科目之一。记住考试内容是考试的一大难题。下面由我给你带来关于药理学知识点的记忆方法,希望对你有帮助!

M样作用

血管扩,心率慢,血压降,身出汗,肠胃痉,气管挛,瞳孔小,口流涎。注:痉挛表示收缩。

N样作用N1

受体神经节,N2受体骨骼肌。N2兴奋剂收缩,N1兴奋促分泌。节后神经分两类,同是兴奋现象异,为主导谁显力。N1阻断血压降,N2阻断肌松弛。心率减慢气管缩,呼吸麻痹要警惕。

阿托品

阻断M受体抗胆碱,阿托品作用算样板,一快、二抑、眼有三,四弛缓,特殊的是“扩血管”,用途有六点:肠胃绞痛立即缓,制分泌麻醉前,散瞳配镜眼底检,防止“虹晶粘”,能治心动缓。感染休克解痉挛良循环,有机磷中毒它首选,千万莫用青光眼、高热、心速及肥大的前列腺。

东莨菪碱

镇静显著东莨菪碱,能抗晕动是特点,可治哮喘和“震颤”,其余都像阿托品,只是不用它点眼。

拟胆碱药

拟胆碱药分两类,兴奋受体抑制酶,匹鲁卡品作用眼,外用治疗青光眼,新斯的明抗酯酶,主治重症肌无力;毒扁豆碱毒性大,仅用眼科降眼压。

去钾肾上腺素

去钾强烈缩血管,升压作用不翻转,只能静滴要缓慢,引起肾衰很常见,休克早用间羟胺。

异丙肾上腺素异丙扩张支气管,哮喘急发它能缓,扩张血管治感染,血容补量效才显。兴奋心脏复心跳,加速传导率不乱,哮喘而授防猝死,甲亢冠心切莫选。

拟肾上腺素

心脏兴奋气管扩,脂肪分解升血糖,血压变化有三种,是升是降看情况:收升舒降小剂量,两者都升治疗量,不升反降为翻转,α受体被阻断。局麻用它延时间,局部止血效明显,哮喘持续它能缓,过敏休克当首选,心跳骤停用“三联”。

局麻药:

丁卡表麻毒性大,普卡安全不表麻。利多全能要慎选。室性律乱常用它。

镇静催眠药:

镇静催眠用安定,生理睡眠成瘾轻,能抗癫痫有镇惊。静注过快呼吸停。

抗癫痫药

癫痫选药要记清,小发没用苯妥英,心甙中毒它能稳,外用神经痛能停。

持续状态滴安全。丙戊酸钠乙琥胺,小发作时可当先。慢加剂量停药渐,

常按齿龈求平安。抗癫痫药的选用癫痫发作有四型,防治药物有不同。

苯苯*首用大发作,局限发作也适用;持续状态选安宝,小发作选乙琥胺,

卡马西平精神性。坚持用药防骤停,*指苯妥英钠,本巴比妥。

1.理解、联系药理学是一个桥梁科学,它涉及的内容比较多、比较广。比如说药理学他涉及生理学、病理学、生物化学、微生物学等等学科。我们在学习具体的药物中,会遇到这些内容,如果我们的基础较差、或者学过的内容遗忘了,那么学起来就会有些困难了。所以尽量把需要不的基础给补上,这样就方便我们理解。我们在讲课中,如果遇见这些内容也会给大家补充进去。如在讲毛果芸香碱时,讲到它对眼睛的作用,我们就会把眼睛的生理给补充进去,并且也会把青光眼的病理给补充进去。这样,大家有了这个基础了,大家理解起来就会特别的方便,特别的容易了。好培训整理

2.重点突出药理学的内容是非常多的,由三百多页,包含的药将近7百个。这是非常多的,如果我们要把它都掌握,都记下来时非常不容易的。所以我们就需要掌握重点内容。根据我们的考试大纲,需要掌握的内容有60个左右。从7百个降到60个,缩减了很多,为我们减轻了很多的负担。所以我们就需要只对重点药物的掌握,在掌握重点药物的基础上,对一些扩展性的药物熟悉,这样对我们的考试是非常有帮助的。

3.记忆方法学习药理学和其它学科,学习方法是非常重要的。一是学会分类比较。比如说,镇痛药和解热镇痛药,这两大类药,确实是不同的两类药,但他们又有相似点。我们只要列出一个表比较,就能加深印象,对我们的记忆是非常有帮助的。

4.适当做题这个方法是加深和巩固我们所学的知识的一种方法。

自考药理学考点整理汇总

58. 胺碘酮:广谱抗心律失常药。适用于反复发作的室上性心动过速和顽固性室性心律失常。不良反应常见窦性心动过缓。 59. 钙拮抗药维拉帕米:口服吸收快,首过效应明显。阻滞心肌细胞膜慢钙通道,抑制Ca离子内流,主要影响窦房结和房室结等慢反应细胞。降低心律,适用于室上性心律失常,阵发性室上性心动过速首选,适于伴有冠心病或高血压患者。主要有胃肠道等不良反应,严重心衰、传导阻滞、心原性休克及低血压等禁用。 60. 钙拮抗药硝苯地平:亲脂性强,口服后可迅速吸收,有肝首过作用。抑制血管平滑肌和心肌细胞Ca离子内流。使外周血管阻力降低,血压下降,心肌耗氧量降低;扩张冠状动脉,缓解冠状动脉痉挛,增加冠脉流量和心肌供氧量。临床用于防治心绞痛,可单独用于高血压。不良反应:禁用于心原性休克。低血压及心功能不良者慎用。 61. 钙拮抗药地尔硫卓:口服吸收良好,受肝首过作用影响。为苯噻嗪类钙拮抗药,可扩张冠状动脉及外周血管,使心收缩力降低;可使窦房结及房室结自律性降低。用于冠心病、心绞痛治疗。对轻及中度高血压也有较好疗效。尤适用于老年病人。2度以上房室传导阻滞、低血压、严重心衰患者及孕妇禁用。 62. 抗慢性心功能不全(充血性心力衰竭)药代表药强心苷: 长效:洋地黄毒甙;中效:地高辛;短效:毛花甙C、去乙酰毛花甙丙、毒毛花甙K.作用机制:强心甙的正性肌力作用主要是由于抑制细胞膜结合的Na,K-ATP酶,使细胞内钙离子增加。 药理作用:增强正性肌力,减慢心律,对心肌电生理特性的影响(减慢房室传导,增加自律性,延长有效不应期)。 临床应用:治疗慢性心功能不全,心律失常(心房颤动、扑动和阵发性室上性心动过速)。治疗心衰及心房扑动或颤动。 毒性反应及防治:主要表现为胃肠道、神经系统及心脏。引起过速性心律失常用钾盐治疗常有效。苯妥英纳和利多卡因等对强心甙引起的过速性心律失常非常有效。对强心甙引起的窦性心动过缓及传导阻滞可用阿托品治疗。 还有氨力农(升高钙离子浓度)、米力农、多巴胺、多巴酚丁胺。 63. 抗高血压药: 硝苯地平:亲脂性强,口服后可迅速吸收,有肝首过作用。抑制血管平滑肌和心肌细胞Ca离子内流。使外周血管阻力降低,血压下降,心肌耗氧量降低;扩张冠状动脉,缓解冠状动脉痉挛,增加冠脉流量和心肌供氧量。临床用于防治心绞痛,可单独用于高血压。不良反应:禁用于心原性休克。低血压及心功能不良者慎用。钙拮抗剂类还有维拉帕米、硫氮卓酮、尼卡地平、尼索地平。 卡托普利:血管紧张素转化酶抑制剂。轻至中等强度的降压作用,机制为抑制血管紧张素转化酶,从而舒张血管。减少醛固酮分泌,利于排钠。适用于各型高血压,治疗为轻、中度原发性或肾型高血压的首选药物。特点是降低高血压患者的外周血管阻力,逆转左心室肥厚。肾素—血管紧张素系统还有依那普利、赖诺普利、氯沙坦、缬沙坦。 氯沙坦:血管紧张素II受体拮抗药,适用于各型高血压。 普萘洛尔:机制为:1.阻滞心脏β1受体2.阻滞肾脏β1受体3.阻滞中枢β受体4.阻滞突触前膜β2受体。降压作用缓慢,适用于轻度和中度高血 雌二醇、雌三醇、雌酮、炔雌醇、己烯雌酚。用于绝经期综合症、功能性子宫出血、卵巢功能不全和闭经、乳房胀痛、晚期乳腺癌、前列腺癌、痤疮、骨质疏松。 抗雌激素类:氯米芬、他莫昔芬,临床用于功能性不孕症和闭经。 孕激素:黄体酮、醋酸甲羟孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮、己酸孕酮、炔诺酮、双醋炔诺酮。用于功能性子宫出血,痛经和子宫内膜易位,先兆性流产和习惯性流产。 雄激素和同化激素: 睾丸素、苯丙酸诺龙、葵酸诺龙、司坦唑、黄雄酮。用于睾丸功能不全,功能性子宫出血,晚期乳腺癌和卵巢癌,贫血,同化作用。 口服避孕药:抗排卵(孕激素与雌激素合用),抗着床(炔诺酮、甲地孕酮、双炔失碳酯)男用:棉酚。 73. 胰岛素、口服降血糖药: 胰岛素用于重症IDDM或胰岛素功能基本丧失的幼年型糖尿病患者,NIDDM不能控制的患者,糖尿病发生各种急性或严重并发症者,合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤及将进行大手术前后。口服降血糖药包括磺酰脲类和双胍类。 74. 抗甲状腺药:甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑、卡比马唑,用于甲亢的内科治疗,甲状腺术前准备,甲状腺危象辅助治疗。小剂量用于预防单纯性甲状腺肿,大剂量能抑制甲状腺激素的合成,用于术前准备,甲状腺危象治疗。 75. β-内酰胺类抗生素: 青霉素(抑制胞壁粘肽合成酶):G+感染首选。首选于扁桃体炎、蜂窝组织炎、大叶性肺炎、脓胸等;首选于白喉、破伤风、炭疽病、气性坏疽;首选于钩端螺旋体病、梅毒、回归热、放线菌病;首选于心内膜炎。 半合成青霉素包括耐酸青霉素:青霉素V(苯氧甲基青霉素)、苯氧乙基青霉素。耐酶青霉素(甲氧西林、甲氧苯青霉素、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林、乙氧萘青霉素。广谱青霉素:氨苄西林(丙磺酸延缓其排泄)、阿莫西林、匹氨西林,可口服。羧苄西林、替卡西林、羧噻吩青霉素、卡茚西林,对绿脓杆菌有效,不能口服。磺苄西林,不能口服,主要用于治疗泌尿生殖道和呼吸道感染。呋苄西林、哌拉西林、阿洛西林对绿脓杆菌有较大的抗菌作用对酶不稳定。还有美西林、吡呋氮卓脒青霉素,口服吸收好。还有羧噻吩甲氧青霉素、他唑西林。 头孢类作用于转肽酶。 76. 非典型β-内酰胺类抗生素: 氨曲南:与氨基糖甙类合用可加强对绿脓杆菌和肠杆菌属的作用。 克拉维酸:抗菌谱广,抗菌活性低,常与其它β-内酰胺类抗生素合用以增强疗效。还有舒巴坦、舒普深、他唑辛、硫霉素、亚胺培南、帕尼培南、美洛培南等。 77. 大环内酯类(抗军团菌,对耐青霉素的金葡菌有高效)、克林霉素及其它抗生素: 红霉素:被胃酸分解,可口服。抗菌机制为通过与敏感细菌核蛋白体的50S亚基结合,主要抑制肽酰基—tRNA由A位移向P位,抑制移位酶,阻碍肽链延长,抑制敏感细菌蛋白质合成,发挥抑菌或杀菌作用。首选用于白喉带菌者、支原体肺炎、婴儿肺炎、结肠炎、肠炎、败血症。本品是治疗军团菌的最有效的首选药。对青霉素过敏者可采用红霉素治疗。长期使用可致二重感染。 沙门菌属等引起的感染。 四环素对肺炎支原体引起的原发性非典型肺炎的治疗为首选药物。 氯霉素(左旋体)是治疗伤寒的首选药物。 急性、慢性骨髓炎和化脓性关节炎的治疗以喹诺酮类药物为首选。可替代氯霉素作为治疗伤寒首选药物。 磺胺嘧啶首选于流行性脑脊髓膜炎。 异烟肼是治疗结核病的首选药物。 两性霉素B治疗全身性深部真菌感染为首选。 灰黄霉素是头癣首选药。 抗疟药控制临床症状首选氯喹。 乙胺嘧啶是用于疟疾病因性预防的首选药。 甲苯达唑是治疗钩虫病和鞭虫病的首选药。对钩虫病,噻嘧啶和甲苯达唑为首选。 扑蛲灵:是蛲虫单独感染的首选药。蛲虫病以甲苯达唑和噻嘧啶为首选。 吡喹酮:绦虫病和姜片虫首选药。对绦虫病首选氯硝柳胺和吡喹酮。 对蛔虫病,首选甲苯达唑和阿苯达唑。 抗血吸虫病药首选吡喹酮。 长春新碱是诱导急性淋巴细胞性白血病缓解的首选药。 环孢霉素是异体器官或骨髓移植时抗排异反应的首选药。 第三重点:总论部分第三遍看完,以书上红线为主。 第四重点:副作用、联用及其它高血压合并冠心病或心力衰竭者,可选用利尿药、哌唑嗪、甲基多巴、卡托普利等作用缓和而不使心率加快的药物,不宜选用肼屈嗪。合并肾功能不良者应选用利尿药、α—甲基多巴、肼屈嗪等不影响肾功能的药物,胍乙啶和可乐定同时使肾血流量减少,不宜选用。合并消化道溃疡者不宜选用利血平。合并脑功能不全者慎用或禁用胍乙啶及神经节阻滞药,避免降压过快及引起体位性低血压。 磺酰脲类抗糖尿病药由于有较高的血浆蛋白结合率,故能与其他药物(如保泰松、水杨酸钠、吲哚美辛、双香豆素等)竞争与血浆蛋白结合,使游离药物浓度升高,诱发低血糖反应。相反,氯丙嗪、噻嗪类利尿药、口服避孕药、利福平、苯巴比妥、糖皮质激素等,使其将血糖作用减弱。 链霉素与异烟肼联用治疗肺结核。 链霉素或四环素与磺胺类联用治疗布氏杆菌病。 青霉素与链霉素联用治疗亚急性细菌性心内膜炎。 多粘菌素B与某些抗生素联用治疗绿脓杆菌感染。 氯霉素与丙种球蛋白联用治疗麻疹。 四环素类与制霉菌素联用治疗某些四环素类敏感菌感染。 头孢菌素与氨基糖甙类、青霉素类抗生素之间有协同作用。 红霉素与克林霉素互相竞争结合部位,呈药理性拮抗作用,不宜合用。 氨基苷类与青霉素或氨苄青霉素合用对肠球菌和链球菌,与广谱青霉素(羧苄西林、替卡西林)合用对绿脓杆菌,都能起协同作用。 注意重点药物全项:糖皮质激素药物、利尿药、心脏病药物和肾上腺素类药物

31. 氯丙嗪:二甲胺类抗精神病药。口服易吸收,血浆蛋白结合率达90%。经肝微粒体酶代谢,给药剂量个体化。多巴胺(da)受体阻滞剂。对α—受体和 m受体也有阻断作用。临床应用:抗精神病作用(可产生耐受性)。镇吐作用较强。调节体温进行人工冬眠,可用于严重感染性休克、高热及甲状腺危象等的辅助治疗。加强中枢抑制药的作用。可阻断黑质—纹状体通路的d2受体,使胆碱能神经的功能占优势,而导致锥体外系反应。有α受体阻滞作用,使肾上腺素的升压作用反转。阻断结节—漏斗通路的d2受体,减少下丘脑释放催乳素释放因子,使催乳素释放增加,引起乳房肿大和泌乳,乳腺癌患者禁用。抑制促性腺释放激素的分泌,引起排卵延迟。可抑制垂体生长激素的分泌,试用于巨人症的治疗。不良反应:嗜睡、无力、鼻塞、体位性低血压(注射后应卧床休息)。过敏反应,急性中毒,锥体外系反应(帕金森氏综合症,静坐不能,急性肌张力障碍;可用中枢性胆碱受体阻滞药安坦等缓解)迟发性运动障碍(抗胆碱药可使症状加重)禁用于有癫痫或惊厥史者,青光眼、肝障碍者禁用,冠心病及伴心血管疾病的老年患者慎用。 32. 米帕明:三环类抗抑郁药。 33. 碳酸锂:抗躁狂抑郁药。作用机制为抑制脑内na和da的释放,并促进其再摄取,降低突触间隙na浓度。还能抑制肌醇磷酸酶活性,抑制脑组织中肌醇的生成,减少pip2的含量。 34. 其它抗精神病药:泰尔登,珠氯噻醇,氯哌噻吨,氟哌噻吨、替沃噻吨。氟哌啶醇、氟哌利多,三氟哌多,五氟利多。舒必利,氯氮平。 35. 左旋多巴:抗帕金森病药。本身无药理活性,进入中枢脱羧成多巴胺后才起治疗作用。口服后通过芳香族氨基酸的主动转运系统从小肠上端迅速吸收。临床用于抗帕金森氏综合症,对吩噻嗪类抗精神病药引起的帕金森氏病无效,因其已阻断了受体。可引起轻度直立性低血压,短暂心动过速和轻度心律失常。减少催乳素的分泌。不良反应包括胃肠道反应(溃疡出血可用多潘立酮消除),心血管反应(体位性低血压),不自主异常动作(开关现象),精神障碍。禁与单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、利舍平以及拟肾上腺素合用。消化道溃疡、高血压、精神病、心率失常及闭角型青光眼患者禁用。维生素b6是多巴脱羧酶的辅基,可增强左旋多巴的外周副作用。 36. 苯海索(安坦):胆碱受体阻滞类抗帕金森氏病药。对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用,外周抗胆碱作用较弱,因此不良反应轻。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。 37. 抗帕金森病药还有卡比多巴、苄丝肼、金刚烷胺、溴隐亭、培高利特、卡马特灵。 38. 吗啡:阿片类镇痛药(最有效的镇痛部位在导水管周围灰质)。口服后有较强的首过消除。阿片受体激动剂,有镇痛镇静、抑制呼吸、镇咳作用。可使血管扩张。可兴奋胃肠道平滑肌。临床用于镇痛,心源性哮喘(休克、昏迷和严重肺功能不全者禁用),止泻。不良反应包括眩晕、呼吸抑制、排尿困难,胆绞痛,体位性低血压,耐受性和依赖性(可乐定可抑制蓝斑核放电,故可缓解吗啡的戒断症状),可引起呼吸肌麻痹(可用钠洛酮等来拮抗)。禁用于颅内压升高,严重肝功能损害及儿童等禁用吗啡。 39. 哌替啶(度冷丁):阿片激动类镇痛药。口服易吸收,注射更快。可起到镇痛、镇静作用,兴奋胃肠道平滑肌,血管扩张。临床用于镇痛、麻醉前给药(与氯丙嗪、异丙嗪组成冬眠合剂)、心源性哮喘和肺水肿。治疗量哌替啶可引起眩晕、出汗、口干、恶心呕吐、心悸、体位性低血压等。反复应用可产生依赖性,大剂量可抑制呼吸。 40. 镇痛药还有可待因、芬太尼、安那度、美沙酮、曲马朵、强痛定、喷他佐辛、丁丙诺非、四氢帕马丁。拮抗药:纳洛酮、钠曲酮。 41. 咖啡因:兴奋大脑皮层的中枢兴奋药。机制可能与阻断腺苷受体有关。 42. 尼克刹米:兴奋延脑呼吸中枢的中枢兴奋药。 43. 中枢兴奋药还有咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林、甲氯芬酯、比拉西坦、尼克刹米。 44. 解热镇痛药:共同的作用机制是抑制环加氧酶,减少前列腺素(pg)的生物合成。由于是通过抑制pg的合成来发挥解热作用,所以对直接注射pg引起的发热无效。只能缓解致痛物质引起的持续性钝痛。除苯胺类解热镇痛药外,其余都有一定的抗炎作用。 45. 乙酰水杨酸(阿司匹林):非选择性环加氧酶抑制药。口服在小肠吸收,肝代谢。药理作用主要是解热镇痛抗炎抗风湿,影响血栓生成(低浓度阿司匹林可使环加氧酶活性中心的丝氨酸乙酰化而失活,减少了血小板中血栓素txa2的合成,从而抑制了血小板的聚集和血栓形成。但大剂量的阿司匹林也可明显抑制血管内皮细胞中的环加氧酶,减少pgi2合成,降低或抵消小剂量阿司匹林的抗血栓形成作用)。不良反应有胃肠道反应(机制可能是对胃粘膜的刺激和抑制对胃粘膜有保护作用的pg的合成。可饭后服药、服用抗酸药、肠溶片避免)、凝血障碍(可用维生素k预防,严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素k缺乏症和血友病禁用本品。)、过敏反应(哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用)、水杨酸反应(静脉滴注碳酸氢钠碱化尿液,加速水杨酸盐排泄)、瑞夷综合症(10岁以下儿童,患流感或水痘者禁用)。药物相互作用:可提高香豆素的抗凝血作用,易致出血。增强甲苯磺丁脲的降血糖作用,易致低血糖。增强肾上腺素的抗炎作用,增加诱发溃疡的作用。影响甲胺蝶呤从肾小管的分泌而增强其毒性。呋噻米可竞争肾小管分泌系统减少水杨酸排泄,使后者易致蓄积中毒。

自考药理学重点笔记整理

第二重点:某病的治疗药物 癫痫持续状态的首选药是安定(地西泮)和劳拉西泮。 癫痫大发作的首选药是苯妥英钠。 癫痫小发作的首选药是乙琥胺和硝西泮。 精神运动性发作首选药是卡马西平。 对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选药。 阵发性室上性心动过速首选维拉帕米。 轻、中度原发性或肾型高血压的首选药物是卡托普利。 利尿药和β受体阻滞剂是抗高血压的一线药。 高胆固醇血症首选考来烯胺(消胆胺)。 水肿的首选利尿药是氢氯噻嗪。 青霉素:g+感染首选。首选于扁桃体炎、蜂窝组织炎、大叶性肺炎、脓胸等;首选于白喉、破伤风、炭疽病、气性坏疽;首选于钩端螺旋体病、梅毒、回归热、放线菌病;首选于心内膜炎。 大肠杆菌、克雷伯氏肺炎首选药为三代头孢(对军团菌无效)。 红霉素首选用于白喉带菌者、支原体肺炎、婴儿肺炎、结肠炎、肠炎、败血症。本品是治疗军团菌的最有效的首选药。 庆大霉素首选于g—杆菌如变形杆菌、肺炎杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、沙门菌属等引起的感染。 四环素对肺炎支原体引起的原发性非典型肺炎的治疗为首选药物。 氯霉素(左旋体)是治疗伤寒的首选药物。 急性、慢性骨髓炎和化脓性关节炎的治疗以喹诺酮类药物为首选。可替代氯霉素作为治疗伤寒首选药物。 磺胺嘧啶首选于流行性脑脊髓膜炎。 异烟肼是治疗结核病的首选药物。 两性霉素b治疗全身性深部真菌感染为首选。 灰黄霉素是头癣首选药。 抗疟药控制临床症状首选氯喹。 乙胺嘧啶是用于疟疾病因性预防的首选药。 甲苯达唑是治疗钩虫病和鞭虫病的首选药。对钩虫病,噻嘧啶和甲苯达唑为首选。 扑蛲灵:是蛲虫单独感染的首选药。蛲虫病以甲苯达唑和噻嘧啶为首选。 吡喹酮:绦虫病和姜片虫首选药。对绦虫病首选氯硝柳胺和吡喹酮。 对蛔虫病,首选甲苯达唑和阿苯达唑。 抗血吸虫病药首选吡喹酮。 长春新碱是诱导急性淋巴细胞性白血病缓解的首选药。 环孢霉素是异体器官或骨髓移植时抗排异反应的首选药。 第三重点:总论部分 第三遍看完,以书上红线为主。 第四重点:副作用、联用及其它 高血压合并冠心病或心力衰竭者,可选用利尿药、哌唑嗪、甲基多巴、卡托普利等作用缓和而不使心率加快的药物,不宜选用肼屈嗪。合并肾功能不良者应选用利尿药、α—甲基多巴、肼屈嗪等不影响肾功能的药物,胍乙啶和可乐定同时使肾血流量减少,不宜选用。合并消化道溃疡者不宜选用利血平。合并脑功能不全者慎用或禁用胍乙啶及神经节阻滞药,避免降压过快及引起体位性低血压。 磺酰脲类抗糖尿病药由于有较高的血浆蛋白结合率,故能与其他药物(如保泰松、水杨酸钠、吲哚美辛、双香豆素等)竞争与血浆蛋白结合,使游离药物浓度升高,诱发低血糖反应。相反,氯丙嗪、噻嗪类利尿药、口服避孕药、利福平、苯巴比妥、糖皮质激素等,使其将血糖作用减弱。 链霉素与异烟肼联用治疗肺结核。 链霉素或四环素与磺胺类联用治疗布氏杆菌病。 青霉素与链霉素联用治疗亚急性细菌性心内膜炎。 多粘菌素b与某些抗生素联用治疗绿脓杆菌感染。 氯霉素与丙种球蛋白联用治疗麻疹。 四环素类与制霉菌素联用治疗某些四环素类敏感菌感染。 头孢菌素与氨基糖甙类、青霉素类抗生素之间有协同作用。 红霉素与克林霉素互相竞争结合部位,呈药理性拮抗作用,不宜合用。 氨基苷类与青霉素或氨苄青霉素合用对肠球菌和链球菌,与广谱青霉素(羧苄西林、替卡西林)合用对绿脓杆菌,都能起协同作用。 注意重点药物全项:糖皮质激素药物、利尿药、心脏病药物和肾上腺素类药物

58. 胺碘酮:广谱抗心律失常药。适用于反复发作的室上性心动过速和顽固性室性心律失常。不良反应常见窦性心动过缓。 59. 钙拮抗药维拉帕米:口服吸收快,首过效应明显。阻滞心肌细胞膜慢钙通道,抑制Ca离子内流,主要影响窦房结和房室结等慢反应细胞。降低心律,适用于室上性心律失常,阵发性室上性心动过速首选,适于伴有冠心病或高血压患者。主要有胃肠道等不良反应,严重心衰、传导阻滞、心原性休克及低血压等禁用。 60. 钙拮抗药硝苯地平:亲脂性强,口服后可迅速吸收,有肝首过作用。抑制血管平滑肌和心肌细胞Ca离子内流。使外周血管阻力降低,血压下降,心肌耗氧量降低;扩张冠状动脉,缓解冠状动脉痉挛,增加冠脉流量和心肌供氧量。临床用于防治心绞痛,可单独用于高血压。不良反应:禁用于心原性休克。低血压及心功能不良者慎用。 61. 钙拮抗药地尔硫卓:口服吸收良好,受肝首过作用影响。为苯噻嗪类钙拮抗药,可扩张冠状动脉及外周血管,使心收缩力降低;可使窦房结及房室结自律性降低。用于冠心病、心绞痛治疗。对轻及中度高血压也有较好疗效。尤适用于老年病人。2度以上房室传导阻滞、低血压、严重心衰患者及孕妇禁用。 62. 抗慢性心功能不全(充血性心力衰竭)药代表药强心苷: 长效:洋地黄毒甙;中效:地高辛;短效:毛花甙C、去乙酰毛花甙丙、毒毛花甙K.作用机制:强心甙的正性肌力作用主要是由于抑制细胞膜结合的Na,K-ATP酶,使细胞内钙离子增加。 药理作用:增强正性肌力,减慢心律,对心肌电生理特性的影响(减慢房室传导,增加自律性,延长有效不应期)。 临床应用:治疗慢性心功能不全,心律失常(心房颤动、扑动和阵发性室上性心动过速)。治疗心衰及心房扑动或颤动。 毒性反应及防治:主要表现为胃肠道、神经系统及心脏。引起过速性心律失常用钾盐治疗常有效。苯妥英纳和利多卡因等对强心甙引起的过速性心律失常非常有效。对强心甙引起的窦性心动过缓及传导阻滞可用阿托品治疗。 还有氨力农(升高钙离子浓度)、米力农、多巴胺、多巴酚丁胺。 63. 抗高血压药: 硝苯地平:亲脂性强,口服后可迅速吸收,有肝首过作用。抑制血管平滑肌和心肌细胞Ca离子内流。使外周血管阻力降低,血压下降,心肌耗氧量降低;扩张冠状动脉,缓解冠状动脉痉挛,增加冠脉流量和心肌供氧量。临床用于防治心绞痛,可单独用于高血压。不良反应:禁用于心原性休克。低血压及心功能不良者慎用。钙拮抗剂类还有维拉帕米、硫氮卓酮、尼卡地平、尼索地平。 卡托普利:血管紧张素转化酶抑制剂。轻至中等强度的降压作用,机制为抑制血管紧张素转化酶,从而舒张血管。减少醛固酮分泌,利于排钠。适用于各型高血压,治疗为轻、中度原发性或肾型高血压的首选药物。特点是降低高血压患者的外周血管阻力,逆转左心室肥厚。肾素—血管紧张素系统还有依那普利、赖诺普利、氯沙坦、缬沙坦。 氯沙坦:血管紧张素II受体拮抗药,适用于各型高血压。 普萘洛尔:机制为:1.阻滞心脏β1受体2.阻滞肾脏β1受体3.阻滞中枢β受体4.阻滞突触前膜β2受体。降压作用缓慢,适用于轻度和中度高血 雌二醇、雌三醇、雌酮、炔雌醇、己烯雌酚。用于绝经期综合症、功能性子宫出血、卵巢功能不全和闭经、乳房胀痛、晚期乳腺癌、前列腺癌、痤疮、骨质疏松。 抗雌激素类:氯米芬、他莫昔芬,临床用于功能性不孕症和闭经。 孕激素:黄体酮、醋酸甲羟孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮、己酸孕酮、炔诺酮、双醋炔诺酮。用于功能性子宫出血,痛经和子宫内膜易位,先兆性流产和习惯性流产。 雄激素和同化激素: 睾丸素、苯丙酸诺龙、葵酸诺龙、司坦唑、黄雄酮。用于睾丸功能不全,功能性子宫出血,晚期乳腺癌和卵巢癌,贫血,同化作用。 口服避孕药:抗排卵(孕激素与雌激素合用),抗着床(炔诺酮、甲地孕酮、双炔失碳酯)男用:棉酚。 73. 胰岛素、口服降血糖药: 胰岛素用于重症IDDM或胰岛素功能基本丧失的幼年型糖尿病患者,NIDDM不能控制的患者,糖尿病发生各种急性或严重并发症者,合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤及将进行大手术前后。口服降血糖药包括磺酰脲类和双胍类。 74. 抗甲状腺药:甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑、卡比马唑,用于甲亢的内科治疗,甲状腺术前准备,甲状腺危象辅助治疗。小剂量用于预防单纯性甲状腺肿,大剂量能抑制甲状腺激素的合成,用于术前准备,甲状腺危象治疗。 75. β-内酰胺类抗生素: 青霉素(抑制胞壁粘肽合成酶):G+感染首选。首选于扁桃体炎、蜂窝组织炎、大叶性肺炎、脓胸等;首选于白喉、破伤风、炭疽病、气性坏疽;首选于钩端螺旋体病、梅毒、回归热、放线菌病;首选于心内膜炎。 半合成青霉素包括耐酸青霉素:青霉素V(苯氧甲基青霉素)、苯氧乙基青霉素。耐酶青霉素(甲氧西林、甲氧苯青霉素、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林、乙氧萘青霉素。广谱青霉素:氨苄西林(丙磺酸延缓其排泄)、阿莫西林、匹氨西林,可口服。羧苄西林、替卡西林、羧噻吩青霉素、卡茚西林,对绿脓杆菌有效,不能口服。磺苄西林,不能口服,主要用于治疗泌尿生殖道和呼吸道感染。呋苄西林、哌拉西林、阿洛西林对绿脓杆菌有较大的抗菌作用对酶不稳定。还有美西林、吡呋氮卓脒青霉素,口服吸收好。还有羧噻吩甲氧青霉素、他唑西林。 头孢类作用于转肽酶。 76. 非典型β-内酰胺类抗生素: 氨曲南:与氨基糖甙类合用可加强对绿脓杆菌和肠杆菌属的作用。 克拉维酸:抗菌谱广,抗菌活性低,常与其它β-内酰胺类抗生素合用以增强疗效。还有舒巴坦、舒普深、他唑辛、硫霉素、亚胺培南、帕尼培南、美洛培南等。 77. 大环内酯类(抗军团菌,对耐青霉素的金葡菌有高效)、克林霉素及其它抗生素: 红霉素:被胃酸分解,可口服。抗菌机制为通过与敏感细菌核蛋白体的50S亚基结合,主要抑制肽酰基—tRNA由A位移向P位,抑制移位酶,阻碍肽链延长,抑制敏感细菌蛋白质合成,发挥抑菌或杀菌作用。首选用于白喉带菌者、支原体肺炎、婴儿肺炎、结肠炎、肠炎、败血症。本品是治疗军团菌的最有效的首选药。对青霉素过敏者可采用红霉素治疗。长期使用可致二重感染。 沙门菌属等引起的感染。 四环素对肺炎支原体引起的原发性非典型肺炎的治疗为首选药物。 氯霉素(左旋体)是治疗伤寒的首选药物。 急性、慢性骨髓炎和化脓性关节炎的治疗以喹诺酮类药物为首选。可替代氯霉素作为治疗伤寒首选药物。 磺胺嘧啶首选于流行性脑脊髓膜炎。 异烟肼是治疗结核病的首选药物。 两性霉素B治疗全身性深部真菌感染为首选。 灰黄霉素是头癣首选药。 抗疟药控制临床症状首选氯喹。 乙胺嘧啶是用于疟疾病因性预防的首选药。 甲苯达唑是治疗钩虫病和鞭虫病的首选药。对钩虫病,噻嘧啶和甲苯达唑为首选。 扑蛲灵:是蛲虫单独感染的首选药。蛲虫病以甲苯达唑和噻嘧啶为首选。 吡喹酮:绦虫病和姜片虫首选药。对绦虫病首选氯硝柳胺和吡喹酮。 对蛔虫病,首选甲苯达唑和阿苯达唑。 抗血吸虫病药首选吡喹酮。 长春新碱是诱导急性淋巴细胞性白血病缓解的首选药。 环孢霉素是异体器官或骨髓移植时抗排异反应的首选药。 第三重点:总论部分第三遍看完,以书上红线为主。 第四重点:副作用、联用及其它高血压合并冠心病或心力衰竭者,可选用利尿药、哌唑嗪、甲基多巴、卡托普利等作用缓和而不使心率加快的药物,不宜选用肼屈嗪。合并肾功能不良者应选用利尿药、α—甲基多巴、肼屈嗪等不影响肾功能的药物,胍乙啶和可乐定同时使肾血流量减少,不宜选用。合并消化道溃疡者不宜选用利血平。合并脑功能不全者慎用或禁用胍乙啶及神经节阻滞药,避免降压过快及引起体位性低血压。 磺酰脲类抗糖尿病药由于有较高的血浆蛋白结合率,故能与其他药物(如保泰松、水杨酸钠、吲哚美辛、双香豆素等)竞争与血浆蛋白结合,使游离药物浓度升高,诱发低血糖反应。相反,氯丙嗪、噻嗪类利尿药、口服避孕药、利福平、苯巴比妥、糖皮质激素等,使其将血糖作用减弱。 链霉素与异烟肼联用治疗肺结核。 链霉素或四环素与磺胺类联用治疗布氏杆菌病。 青霉素与链霉素联用治疗亚急性细菌性心内膜炎。 多粘菌素B与某些抗生素联用治疗绿脓杆菌感染。 氯霉素与丙种球蛋白联用治疗麻疹。 四环素类与制霉菌素联用治疗某些四环素类敏感菌感染。 头孢菌素与氨基糖甙类、青霉素类抗生素之间有协同作用。 红霉素与克林霉素互相竞争结合部位,呈药理性拮抗作用,不宜合用。 氨基苷类与青霉素或氨苄青霉素合用对肠球菌和链球菌,与广谱青霉素(羧苄西林、替卡西林)合用对绿脓杆菌,都能起协同作用。 注意重点药物全项:糖皮质激素药物、利尿药、心脏病药物和肾上腺素类药物

药理学名解:

1、药理学(pharmacology):是研究药物与机体(含病原体)相互作用及其作用规律的科学。

2、药效学(pharmacodynamics):药物对机体作用及其作用机制,即药物效应动力学,又称药效学。

3、药动学(pharmacokinetics):研究药物在机体影响下所发生的变化及其规律,即药物代谢动力学,又称药动学。

4、首关消除(first-pass effect/elimination):某些药物首次通过肠壁或经肝门静脉进入肝脏时,被其中的酶所代谢,致使进入体循环的药量减少的一种现象。

5、一级消除动力学(first-order elimination kinetics):是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变,也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。

6、生物利用度(bioavailability):经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率。F=A/D*100% (D为用药剂量,A为体循环中药物总量)。

研究内容。

药理学是基础医学与临床医学,医学与药学之间的桥梁学科。在药理学科学的理论指导下进行临床实践,在实验研究的基础上丰富药理学理论。药物的研究和应用除了要尊重科学规律,还要依照法律、法规和相关指导原则的规定,以保障人们的生命健康。

药理学研究的内容包括:

1、药物效应动力学(pharmacodynamics):简称药效学。研究药物对机体的作用,包括药物的作用和效应、作用机制及临床应用等。

2、药物代谢动力学(pharmacokinetics):简称药动学。研究药物在机体的作用下所发生的变化及其规律,包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,特别是血药浓度随时间变化的规律、影响药物疗效的因素等。

药理学自考重点笔记整理

31. 氯丙嗪:二甲胺类抗精神病药。口服易吸收,血浆蛋白结合率达90%。经肝微粒体酶代谢,给药剂量个体化。多巴胺(da)受体阻滞剂。对α—受体和 m受体也有阻断作用。临床应用:抗精神病作用(可产生耐受性)。镇吐作用较强。调节体温进行人工冬眠,可用于严重感染性休克、高热及甲状腺危象等的辅助治疗。加强中枢抑制药的作用。可阻断黑质—纹状体通路的d2受体,使胆碱能神经的功能占优势,而导致锥体外系反应。有α受体阻滞作用,使肾上腺素的升压作用反转。阻断结节—漏斗通路的d2受体,减少下丘脑释放催乳素释放因子,使催乳素释放增加,引起乳房肿大和泌乳,乳腺癌患者禁用。抑制促性腺释放激素的分泌,引起排卵延迟。可抑制垂体生长激素的分泌,试用于巨人症的治疗。不良反应:嗜睡、无力、鼻塞、体位性低血压(注射后应卧床休息)。过敏反应,急性中毒,锥体外系反应(帕金森氏综合症,静坐不能,急性肌张力障碍;可用中枢性胆碱受体阻滞药安坦等缓解)迟发性运动障碍(抗胆碱药可使症状加重)禁用于有癫痫或惊厥史者,青光眼、肝障碍者禁用,冠心病及伴心血管疾病的老年患者慎用。 32. 米帕明:三环类抗抑郁药。 33. 碳酸锂:抗躁狂抑郁药。作用机制为抑制脑内na和da的释放,并促进其再摄取,降低突触间隙na浓度。还能抑制肌醇磷酸酶活性,抑制脑组织中肌醇的生成,减少pip2的含量。 34. 其它抗精神病药:泰尔登,珠氯噻醇,氯哌噻吨,氟哌噻吨、替沃噻吨。氟哌啶醇、氟哌利多,三氟哌多,五氟利多。舒必利,氯氮平。 35. 左旋多巴:抗帕金森病药。本身无药理活性,进入中枢脱羧成多巴胺后才起治疗作用。口服后通过芳香族氨基酸的主动转运系统从小肠上端迅速吸收。临床用于抗帕金森氏综合症,对吩噻嗪类抗精神病药引起的帕金森氏病无效,因其已阻断了受体。可引起轻度直立性低血压,短暂心动过速和轻度心律失常。减少催乳素的分泌。不良反应包括胃肠道反应(溃疡出血可用多潘立酮消除),心血管反应(体位性低血压),不自主异常动作(开关现象),精神障碍。禁与单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、利舍平以及拟肾上腺素合用。消化道溃疡、高血压、精神病、心率失常及闭角型青光眼患者禁用。维生素b6是多巴脱羧酶的辅基,可增强左旋多巴的外周副作用。 36. 苯海索(安坦):胆碱受体阻滞类抗帕金森氏病药。对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用,外周抗胆碱作用较弱,因此不良反应轻。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。 37. 抗帕金森病药还有卡比多巴、苄丝肼、金刚烷胺、溴隐亭、培高利特、卡马特灵。 38. 吗啡:阿片类镇痛药(最有效的镇痛部位在导水管周围灰质)。口服后有较强的首过消除。阿片受体激动剂,有镇痛镇静、抑制呼吸、镇咳作用。可使血管扩张。可兴奋胃肠道平滑肌。临床用于镇痛,心源性哮喘(休克、昏迷和严重肺功能不全者禁用),止泻。不良反应包括眩晕、呼吸抑制、排尿困难,胆绞痛,体位性低血压,耐受性和依赖性(可乐定可抑制蓝斑核放电,故可缓解吗啡的戒断症状),可引起呼吸肌麻痹(可用钠洛酮等来拮抗)。禁用于颅内压升高,严重肝功能损害及儿童等禁用吗啡。 39. 哌替啶(度冷丁):阿片激动类镇痛药。口服易吸收,注射更快。可起到镇痛、镇静作用,兴奋胃肠道平滑肌,血管扩张。临床用于镇痛、麻醉前给药(与氯丙嗪、异丙嗪组成冬眠合剂)、心源性哮喘和肺水肿。治疗量哌替啶可引起眩晕、出汗、口干、恶心呕吐、心悸、体位性低血压等。反复应用可产生依赖性,大剂量可抑制呼吸。 40. 镇痛药还有可待因、芬太尼、安那度、美沙酮、曲马朵、强痛定、喷他佐辛、丁丙诺非、四氢帕马丁。拮抗药:纳洛酮、钠曲酮。 41. 咖啡因:兴奋大脑皮层的中枢兴奋药。机制可能与阻断腺苷受体有关。 42. 尼克刹米:兴奋延脑呼吸中枢的中枢兴奋药。 43. 中枢兴奋药还有咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林、甲氯芬酯、比拉西坦、尼克刹米。 44. 解热镇痛药:共同的作用机制是抑制环加氧酶,减少前列腺素(pg)的生物合成。由于是通过抑制pg的合成来发挥解热作用,所以对直接注射pg引起的发热无效。只能缓解致痛物质引起的持续性钝痛。除苯胺类解热镇痛药外,其余都有一定的抗炎作用。 45. 乙酰水杨酸(阿司匹林):非选择性环加氧酶抑制药。口服在小肠吸收,肝代谢。药理作用主要是解热镇痛抗炎抗风湿,影响血栓生成(低浓度阿司匹林可使环加氧酶活性中心的丝氨酸乙酰化而失活,减少了血小板中血栓素txa2的合成,从而抑制了血小板的聚集和血栓形成。但大剂量的阿司匹林也可明显抑制血管内皮细胞中的环加氧酶,减少pgi2合成,降低或抵消小剂量阿司匹林的抗血栓形成作用)。不良反应有胃肠道反应(机制可能是对胃粘膜的刺激和抑制对胃粘膜有保护作用的pg的合成。可饭后服药、服用抗酸药、肠溶片避免)、凝血障碍(可用维生素k预防,严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素k缺乏症和血友病禁用本品。)、过敏反应(哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用)、水杨酸反应(静脉滴注碳酸氢钠碱化尿液,加速水杨酸盐排泄)、瑞夷综合症(10岁以下儿童,患流感或水痘者禁用)。药物相互作用:可提高香豆素的抗凝血作用,易致出血。增强甲苯磺丁脲的降血糖作用,易致低血糖。增强肾上腺素的抗炎作用,增加诱发溃疡的作用。影响甲胺蝶呤从肾小管的分泌而增强其毒性。呋噻米可竞争肾小管分泌系统减少水杨酸排泄,使后者易致蓄积中毒。

药理学重点药物总结【1】

一.氯霉素的概述

氯霉素是由委内瑞拉链丝菌产生的抗生素。属抑菌性广谱抗生素。性状:白色针状或微带黄绿色的针状、长片状结晶或结晶性粉末;味苦。在甲醇、乙醇、丙酮、丙二醇中易溶。在干燥时稳定,在弱酸性和中性溶液中较安定,煮沸也不见分解,遇碱类易失效。

二.氯霉素的临床应用

1.主要用于耐氨苄西林B型流感杆菌、肺炎球菌及脑膜炎球菌所致、对青霉素过敏的细菌性脑膜炎、脑脓肿;

2.可治疗伤寒,副伤寒的首选药;

3.沙门菌属肠炎合并有败血症亦可应用氯霉素。

三.氯霉素的不良反应

氯霉素最严重的不良反应是对造血系统的毒性反应。其中,有二种不同表现形式:

(1)与剂量有关的可逆性骨髓抑制,与氯霉素应用的剂量大小及疗程长短均有关。临床表现为贫血,并可伴白细胞和血小板减少;

(2)与剂量无关的骨髓毒性反应是严重的、不可逆性再障,其病死率高,少数存活者可发展为粒细胞性白血病。发生再障者可有数周至数月的潜伏期,不易早期发现,其临床表现有血小板减少引起的出血倾向,如瘀点、瘀斑和鼻衄等,以及由粒细胞减少所致感染征象,如高热、咽痛、黄疸、苍白等。绝大多数再障患者于口服氯霉素后发生。

药理学重点药物总结【2】

药 理 学

第一章 绪论

药物:是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,用于预防、诊断和治疗疾病的物质。

药理学:研究药物与机体(含病原体)相互作用规律的学科

第二章 药效学

药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。

药物作用:是指药物对机体的初始作用,是动因。

药理效应:是药物作用的结果,是机体反应的表现。

治疗效果:也称疗效,是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常。

对因治疗:用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病。

对症治疗:用药目的在于改善症状。

药物的不良反应:与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应。

1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以避免。

2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严重,可以预知避免。

3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。

4、停药反应:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应。

5、变态反应:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应。

6、特异性反应:

以效应强度为纵坐标,药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量-效曲线。

最小有效量:最低有效浓度,即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。

最大效应:随着剂量或浓度的增加,效应也增加,当效应增加到一定程度后,若继续增加药物浓度或剂量而效应不再继续增强,这一药理效应的极限称为最大效应,也称效能。

效价强度:能引起等效反应(一般采用50%的效应量)的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。

质反应:药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而表现为反应性质的变化。

治疗指数:LD50/ED50,治疗指数大的比小的药物安全。

受体:一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之

结合,并通过中介的信息放大系统,出发后续的`生理反应或药理效应。能与受体特异性

结合的物质称为配体,能激活受体的配体称为激动药,能阻断受体活性的配体称为拮抗

药。受体的特性:灵敏性,特异性,饱和性,可逆性,多样性。受体调节时维持内环境

稳定的一个重要因素,其调节方式有脱敏和增敏两种类型。

药物与受体结合不但需要亲和力,还要有内在活性,才能激动受体产生效应。

激动药:既有亲和力双有内在活性的药物,它们能与受体结合并激动受体而产生效应。

拮抗药:有较强的亲和力,但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。

第二信使:为第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子。有环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类

第三章 药动学

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药物代谢动力学(药动学): 研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程,并用数学原理和

方法阐释药物在机体内的动态规律。

解离型药物极性大,脂溶性小,难以扩散;而非解离型药物极性小,脂溶性大,易跨膜扩散。

药物分子通过细胞膜的方式:滤过(水溶性扩散)、简单扩散(脂溶性扩散)、载体转运(主动

转运和易化扩散)。

滤过:药物分子借助流体静压或渗透压随液体通过细胞膜的水溶性通道由细胞膜的一侧到达另

一侧,为被动转运。

简单扩散:绝大多数药物按此种方式通过生物膜。非极性药物分子以其所具有的脂溶性溶解于

细胞膜的脂质层,顺浓度差通过细胞膜。也是一种被动转运方式,故又称被动扩散。

载体转运:分主动转运和易化扩散

首过消除:从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏,如果肝脏

对其代谢能力强,或由于胆汁的排泄量大,则使进入全身血液循环内有有效药物量明显减少,

这种作用称为首过消除。首过消除高时,生物利用度底,机体可利用的有效药物量减少,要达

到治疗浓度,必须加大用药剂量。

影响药物在体内的分布的因素:药物的脂溶度、毛细血管通透性、器官和组织的血流量、与血

浆蛋白和组织蛋白的结合能力、药物的PKa和局部的pH、药物转运载体的数量和功能状态、特

殊组织膜的屏障作用等。

在生理情况下细胞内液的PH为7.0,细胞外液为7.4 。由于弱酸性药物在较碱性的细胞外液中

解离增多,因而细胞外液浓度高于细胞内液,升高血液PH值可使弱酸性药物由细胞内向细胞外

转运,降低血液PH则使弱酸性药物向细胞内转移,弱碱性药物则相反。

肝药酶:]“肝脏微粒体混合功能酶系统”的简称。

系,主要能催化许多结构不同药物氧化过程的氧化酶系。其中最重要的是CYP450是一类亚铁血红素-硫醇盐蛋白(heme-thiolate proteins

)的超家

族,它参与内源性物质和包括药物、环境化合物在内的外源性物质的代谢。其他有关的酶和辅

酶包括:NADPHCYP450NADPH等。许多药物或其他

化合物可以改变肝药酶的活性,能提高活性的药物称为“药酶诱导剂”,反之称为“药酶抑制剂”。

零级消除动力学:恒量消除,与剂量无关,半衰期不恒定,非线性动力学。

一级动力学:恒比消除,与剂量有关,半衰期恒定,线性动力学。

第六章 胆碱受体激动药

一、M、N胆碱受体激动药:

乙酰胆碱(ACH)

作用:

1、M样作用:心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱,扩张几乎所有血管,血压下降,胃

肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋,腺体分泌增加,眼瞳孔括约肌和睫状收缩。

2、N样作用:激动N1胆碱受体,表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强,腺体分泌

增加,心肌收缩力加强和小血管收缩,血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激

动N2胆碱受体,使骨骼肌收缩。

3、中枢作用:不易透过血脑屏障

另有:醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱

二、M胆碱受体激动药:

毛果芸香碱

2

作用:1、眼:表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。本品可激动瞳孔虹膜括约肌的M胆碱

受体,使虹膜括约肌收缩,表现为瞳孔缩小,通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动,

虹膜根部变薄,从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大,房水易于经滤帘进入巩

膜静脉窦,使眼内压下降。环状肌向瞳孔中心方向收缩,造成悬韧带放松,晶状

体由于本身弹性变凸,屈光度增加,调节痉挛。

2、腺体:分泌增加尤以汗腺和唾液腺。

应用:1、青光眼

2、虹膜炎

3、其他:用于颈部放射后的口腔干燥

不良反应及注意:过量可出现M胆碱受体过度兴奋症状,可用阿托品对症处理。滴眼时压

迫内眦。

另有:毒蕈碱

三、N胆碱受体激动药: 烟碱、洛贝林

第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

一、易逆性胆碱酯酶抑制剂:

新斯的明:口服吸收小而不规则,不表现中枢作用。

应用: 1、重症肌无力 2、手术后腹气胀及尿潴留 3、阵发性室上性心动过速

4、非除极化肌松药过量中毒的解救

另有:毒扁豆碱

二、 难逆性胆碱酯酶抑制剂:

有机磷酸酯类:

中毒机制:有机磷酸酯类的磷原子有亲电子性,与ACHE酯解部位丝氨酸羟基上具有亲核

性的氧原子以共价键形式结合形成磷酰化ACHE,该磷酰化酶不能自行水解,从而使酶丧失活

性,造成ACH在体内过量积聚。

中毒症状:1、M样作用症状 2、N 样作用症状 3、中枢抑制系统症状

三、胆碱酯酶复活剂:

碘解磷定:临用配制,静注给药 氯磷定:肌注或静注

第八章 胆碱受体阻滞药

1、M胆碱受体阻滞药:平滑肌解痉药:阿托品

2、N1胆碱受体阻滞药:又称神经节阻断药,主用降血压,有六甲双铵、美加明

3、N2胆碱受体阻滞药:骨骼肌松驰药,用于麻醉辅助剂,有琥珀胆碱、筒箭毒碱

一、M胆碱受体阻滞药:

阿托品:

作用:1、松驰内脏平滑肌,尤对过度活动或痉挛的平滑肌作用更为显著

2、抑制腺体分泌,对唾液腺、汗腺最为敏感

3、眼:扩瞳、眼内压升高、调节麻痹

4、心脏:对心脏的主要作用为加快心率,但治疗量的阿托品(0.4~0.6mg)在部分

3

病人常可见心率短暂性轻度减慢,一般每分钟坚守4~8次。可拮抗迷走神经过度兴奋所致的房

室传导阻滞和心律失常。

5、血管与血压:大剂量的阿托品可引起皮肤血管扩张,出现潮红、温热等症状,其

党微循环的血管痉挛时,有明显的解痉作用。

6、中枢神经系统:治疗剂量(0.5~1mg)可轻度兴奋延髓及其高级中枢而引起弱的迷

走神经兴奋作用。

应用:1、解除平滑肌痉挛:用于各种内脏绞痛

2、抑制腺体分泌:全身麻醉前给药,也可用于严重盗汗及流涎症。

2、眼科:虹膜睫状体炎、眼底检查、验光 ,儿童验光时

4、抗休克:感染中毒性休克

5、缓慢型心率失常:迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失

6、解救有机磷酸酯类中毒

中毒症状:用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状,用拟胆碱药毛果芸香碱或毒

扁豆碱对抗“阿托品化”。

禁忌症:青光眼及前列腺肥大者禁用

东莨菪碱:小剂量有明显镇静作用,大剂量有催眠作用。与苯海拉明用于晕船,晕车。呕吐。 山莨菪碱:有明显抗外周胆碱作用,能解除血管痉挛,降低血粘度。用于感染中毒性休克,也

可用于内脏平滑肌绞痛。

二、N1胆碱受体阻滞药----神经节阻滞药:美加明、咪噻吩:主用作麻醉辅助药。

三、N2胆碱受体阻滞药----骨骼肌松驰药:本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂(新)拮抗。

1、 非去极化型肌松药:

筒箭毒碱:全麻辅药使肌肉松驰,中毒用新斯的明解救。大剂量血压下降,支气管痉挛。 泮库溴铵:作用是筒的5 倍,不引起血压下降支气管痉挛。

2、 去极化型肌松药:琥珀胆碱:口服不吸收,起效快,维持短。

第九章 肾上腺素受体激动药

第一节 α受体激动药

一、α1、α2受体激动药:

去甲肾上腺素:(NA、NE)化学性质不稳定,见光易氧化,在碱性中迅速氧化。口服

无效。一般静滴。

体内过程:口服因局部作用使胃黏膜血管收缩而影响其吸收,在肠内易被碱性肠液破坏;

皮下注射时,因血管剧烈收缩吸收很少,且易发生局部组织坏死,故一般采用静脉滴注给药。

作用:1、血管:激动血管的α1受体,除冠状动脉外,几乎所有小动脉和小静脉均出现强

烈收缩作用。皮肤黏膜血管>肾脏血管>脑、肝、肠系膜血管>骨骼肌血管

2、心脏:较弱激动心脏的β1受体,使血压升高,心率加快,心收缩力增强,传导

加速,心输出量增加。

3、血压:收缩压及舒张压都升高。

应用:1、休克:目前仅用于早期神经源性休克以及嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒时的低

血压。忌用大剂量及长期应用。

2、上消化道出血。

药理学考试重点必背:

药理学名解:

1、药理学(pharmacology):是研究药物与机体(含病原体)相互作用及其作用规律的科学。

2、药效学(pharmacodynamics):药物对机体作用及其作用机制,即药物效应动力学,又称药效学。

3、药动学(pharmacokinetics):研究药物在机体影响下所发生的变化及其规律,即药物代谢动力学,又称药动学。

4、首关消除(first-pass effect/elimination):某些药物首次通过肠壁或经肝门静脉进入肝脏时,被其中的酶所代谢,致使进入体循环的药量减少的一种现象。

5、一级消除动力学(first-order elimination kinetics):是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变,也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。

6、生物利用度(bioavailability):经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率。F=A/D*100% (D为用药剂量,A为体循环中药物总量)。

7、副反应(side reaction):药物在治疗剂量引起的与治疗目的无关的作用。

8、效能(efficacy):药理效应达到的不再随剂量或浓度的增加而增强的极限效应。

9、效价(potency):引起等效应的相对浓度或剂量。剂量越小效价强度越大。

10、治疗指数(therapeutic index,TI):通常将药物的的LD50/ED50的比值称为治疗指数。

11、二重感染(superinfections):长期口服或注射使用广谱抗生素时,敏感菌被抑制,不敏感菌乘机大量繁殖,由原来的劣势菌群变为优势菌群,造成新的感染,称作二重感染。

12、肝肠循环(hepatoenteral circulation):被分泌到胆汁内的的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔,然后随粪便排出,经胆汁入肠腔的药物可经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。较大药量反复进行肠肝循环可延长药物的半衰期和作用时间。

13、半衰期(half-life,t1/2):药物在体内分布达平衡状态后血浆药物浓度降低一半所需的时间。

14、不良反应(adverse drug reaction/ADR):药物引起的不符合药物治疗目的,并给病人带来痛苦或危害的反应。引起的疾病称药源性疾病。

15、药代动力学/药动学(pharmacokinetics):研究药物在体内的过程,即机体对药物处置的动态变化。包括药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的演变过程和血液浓度随时间的变化。

16、激动药(agonist):既有亲和力又有内在活性的药物。与受体结合并激动受体产生效应。吗啡,Adr,ACh。

17、耐药性:病原体对抗菌药物的敏感性下降甚至消失。分为固有耐药性和获得耐药性。固有耐药性是由细菌染色体基因决定而代代相传的耐药性。获得性耐药性是细菌与药物反复作用后对药物的敏感性降低或消失,大多由质粒介导,但亦可有染色体介导。

18、效价强度:用于作用性质相同的药物之间等效剂量的比较,达到相同药理效应时所需药物剂量的多少,反应药物效价强度的大小。

药剂学自考知识点整理

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《药剂学》是执业药师考试药学专业知识二中的考试科目,占60%的分值。该科目所涉及到的知识点多而杂,另外该科目题目比较灵活,不止单纯地考记忆力。因此,有很多学员表示,学习药剂学有一定难度。就此问题,希望以下总结能够帮助大家理顺各章考点,提高学习效率。第一章绪论本章内容较少,考试约占1-2分。本章重点内容如下:一、概念1、剂型:为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式。如片剂。2、制剂:根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式的具体品种。如硝酸甘油片。3、药剂学:研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。注意:剂型是笼统概念,如片剂、颗粒剂等;制剂是具体概念,如硝酸甘油片、复方氨酚那敏颗粒等。二、剂型的分类 分类方式 具体剂型 给药途径 1、胃肠道给药剂型:散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂。2、非经胃肠道给药剂型:1)注射给药剂型 2)呼吸道给药途径 3)皮肤给药剂型 4)黏膜给药剂型:滴眼剂、滴鼻剂、眼膏剂、含漱剂、舌下含片、口腔贴片 5)腔道给药剂型 分散系统 溶液型、胶体溶液型、乳浊型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型 形态 液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型 制法 不常用 注意:分散系统是指一种或几种物质分散在另一种物质中所构成的系统。形态分类是指药物最终的状态。这两种分类方法可能大家会混淆。大家可以记住按形态分类都有哪些剂型,如果考试考到这个知识点,使用排除法可知道按分散系统分类的剂型了。三、药剂学的分支学科工业药剂学、物理药剂学、生物药剂学、药物动力学与临床药学

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