自考药剂学重点归纳总结

第14章 靶向制剂 一、靶向制剂的概念与分类 1、靶向制剂的概念： 亦称靶向给药系统（targeting drug delivery system,tdds），是通过载体使药物选择性地浓集于病变部位的给药系统。 1）成功的靶向制剂应具备四个要素： ① 定位： ② 浓集：③ 控释： ④ 无毒可生物降解。 2） 靶向制剂的特点： ① 可以提高药效： ② 降低毒性： ③ 可以提高药品的安全性、有效性、可*性和病人用药的顺应性。 3）、 按药物所到达的靶部位可将靶向制剂分为三类： （1） 第一类是可以到达特定靶组织或靶器官的靶向制剂。 （2） 第二类是可以到达特定靶细胞的靶向制剂。 （3） 第三类是可以到达细胞内某些特定靶点的靶向制剂。 目前通常的分类方法： 被动靶向制剂： 被动靶向制剂即自然靶向制剂，是进入体内的载药微粒被巨噬细 胞作为外来异物所吞噬而实现靶向制剂，药物选择性地浓集于病变部位而产生特定的体内分布特征。靶向制剂常采用液晶、液膜、脂质、类脂质、蛋白质、生物降解型高分子物质作为载体材料。 .主动靶向制剂： 一般是将微粒表面加以修饰后作为“导弹”性载体，将药物定向 地运送到并浓集于预期的靶部位发挥药效的靶向制剂，即微粒表面特定的配体与靶细胞的受体结合。 物理化学靶向制剂： 是用某些物理方法或化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效 的靶向制剂。 磁性微球制剂： 载药微粒中加入磁性材料制成。 热敏感靶向制剂： 加入对温度较为敏感的载体材料制备。 ph敏感靶向制剂： 使用对ph敏感的载体材料制备，使其在体内特定ph的靶区释 放药物。 栓塞性微球制剂： 阻断靶区的血液供应，又在靶区释放药物，从而起到栓塞和靶向化疗的双重作用。 二、 被动靶向制剂 1、 脂质体 系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊脂质体为类脂小球或液晶微囊。 1）.脂质体的组成与结构： （1） 脂质体的组成： 是以磷脂为主要膜材并加入胆固醇等附加剂组成的板状双分子层或球状双分子层。 .（2）脂质体的两个重要理化性质 相变温度： 由“胶晶”态变为“液晶”态，在相变温度时，膜的流动性增加，被 包裹在脂质体内的药物具有最大的释放速率。 荷电性： 含酸性脂质的脂质体荷负电：含碱性脂质的脂质体荷正电：不含离子的 脂质体显电中性。脂质体的表面荷与其包封率、稳定性、靶器官分布急靶细胞的作用有重要关系。 （3）脂质体的特点： ① 靶向性： 脂质体进入体内可被巨噬细胞作为异物二吞噬，浓集在肝、脾、淋巴系统等巨噬细胞丰富的织器官中，因而可作为抗癌药物的载体。 ② 靶向性： 将药物包封成脂质体后，可使药物在体内缓慢释放。 ③ 组织相容性与细胞亲和性： 脂质体本身是类似生物膜结构的泡囊，因而具有组织相容性。 易与细胞融合，通过融合方式进入细胞内，经溶酶体消化后使药物释放于细胞内。④ 降低药物毒性： 脂质体注射给药后，改变了药物的体内分布，主要在肝、脾、骨髓等单核-巨噬细胞较丰富的器官浓集，这种体内分布的改变必然减少心脏、肾脏和其他正常组织细胞中的药物浓度，可明显降低其心、肾毒性。这也是脂质体用于抗癌药物的载体的主要优点之一。 提高药物稳定性： 脂质体双层膜的保护可使易被胃酸、胃酶破坏的药物稳定性及口 服吸收的效果。 （4）制备脂质体的材料 ① 磷脂类： 天然的卵磷脂、脑磷脂、豆磷脂以及合成磷脂。 ② 胆固醇： 胆固醇具有调节膜流动性的作用。 （5）.脂质体的制备方法： ① 注入法 ② 薄膜分散法 ③ 超声波分散法 ④ 逆相蒸发法 ⑤ 冷冻干燥法。 （6） 脂质体的作用机制和给药途径 ① 脂质体与细胞的相互作用： 作用过程可分为吸附、脂交换、 内吞、融合四个阶段。 ② 给药途径 脂质体适用于多种给药途径： 静脉注射： 肌内与皮下注射： 口服给药：眼部给药： 肺部给药： 经皮给药： 鼻腔给药： 2、 靶向乳剂 1）、 乳剂的靶向性特点： 对淋巴系统有较好的亲和性。油状或亲脂性药物制成o/w型乳剂静注后，药物可在肝、脾等巨噬细胞丰富的组织器官中浓集。水溶性药物制w/o型乳剂经口服、肌内或皮下注射后，易聚集于淋巴器官、浓集于淋巴系统。

第1章 绪论 重点内容 1.剂型、制剂和药剂学的概念 2.药典的概念和特点 3.处方的概念和类型 次重点内容 1.中国药典附录中与制剂有关的内容 2.剂型的重要性及分类 考点摘要 一、剂型、制剂和药剂学的概念【掌】 1.药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。 2.药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。 3.药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 基础药剂学：物理药剂学、生物药剂学、药动学与临床药学。 工业药剂学与医院药学（临床药学、调剂学） 药剂学任务： 1. 研究药剂理论与生物制剂； 2. 研究新（剂型、辅料、设备、技术）。 药剂学的发展： 1.传统制剂：膏、丹、丸、散； 2. 近代制剂：普通制剂（第一代） 3. 现代制剂： 缓释制剂（第二代） 控释制剂（第三代） 靶向制剂（第四代） 二、剂型与制剂的关系与区别：（给药途径与剂型的关系） 1.多数药物由黏膜吸收（皮肤、注射给药除外）； 2.给药途径与药物性质决定剂型； 3.同一药物可制成多种剂型； 4.同一种剂型包括许多种制剂； 三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效） ①改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。 ②改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释。 ③降低(或消除)药物的毒副作用：缓释与控释。 ④产生靶向作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。 ⑤可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同。 四、药物剂型的分类【熟】 (一)按给药途径分类 1.经胃肠道给药剂型 2.非经胃肠道给药剂型 (1)注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。(2)呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。 (3)皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。 (4)粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。(5)腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。 (二)按分散系统分类 1.溶液型2.胶体溶液型3.乳剂型 4.混悬型5.气体分散型6.微粒分散型7.固体分散型 (三)按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。 五、国家药品标准（药典和局颁标准） （一）药典的概念、特点及品种收载【掌】 1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。 2.特点： 1）由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 2）药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，(注：不是所有上市药品均收载于药典中，必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能工业化生产并能有效控制或检验其质量的品种)。 3.我国建国后共颁布药典情况： 1）颁布七次药典，分别是53、63、77、85、90、95、00年， 2）从63年版开始分为一部中药，二部化学药。 3）我国药典分为凡例、正文、附录三部分，制剂通则包括于附录中。 4）我国药典与美国药典都是每5年修订一次。 （二）局颁标准 1.国家药典委员会组织编辑、出版，并由sfda颁布、执行，具有法律约束力。 2.收载新药和质量标准有待提高的药品。 六、处方的概念和类型【掌】 1.处方系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件，既有法定处方也有医师处方及协定处方。 2.法定处方指药典等收载的处方； 3.医师处方指医生为某一病人开据的处方； 4.协定处方主要指用于配制医院制剂的处方。 七、处方药与非处方药比较 ①概念的区别：处方药是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买并在医生指导下使用的药品。 非处方药是由专家遴选的、不需执业医师或执业助理医师处方并经过长期临床实践被认为患者可以自行判断、购买和使用并能保证安全的药品。 ②宣传报道的区别：处方药只应针对医师等专业人员作适当的宣传介绍。可以在国务院卫生行政部门和国务院药品监督管理部门共同指定的医学、药学专业刊物上介绍，但不得在大众传播媒介发布广告或者以其他方式进行以公众为对象的广告宣传。 ③处方药和非处方药不是药品本质的属性，而是管理上的界定。无论是处方药，还是非处方药都是经过国家药品监督管理部门批准的，其安全性和有效性是有保障的。 [历年所占分数]o—1分