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1）脂肪酸山梨坦商品名为司盘(span)，是失水山梨醇脂肪酸酯。分为司盘20、司盘40、司盘60、司盘65、司盘80、司盘85等。其hlb值从1.8~3.8，是常用的w/o型乳化剂。常与吐温配合使用。 2）聚山梨酯商品名为吐温(tween)，是聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯。其结构与脂肪酸山梨坦比，增加了聚氧乙烯基团，亲水性大大提高，hlb值在8以上，可用作增溶剂、分散剂、润湿剂及o/w型乳化剂。与司盘的命名相对应，有吐温（聚山梨酯）20、40、60、65、80、85等多种。 3）聚氧乙烯脂肪酸酯/醇醚 商品名为卖泽(myrij)/苄泽(brij)，两类都具有较高的hlb值，亲水性较强，可作为增溶剂及o/w型乳化剂使用。 4）聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物 又称为泊洛沙姆(poloxamer)，商品名为普朗尼克(pluronic)。通式为ho(c2h4o)a- (c3h6o)b-(c2h4o)ah。相对分子量可在1000~14000。聚氧丙烯基团比例增加，则亲水性增加。poloxamer188 （pluronic f68）是一种o/w型乳化剂，是目前可用于静脉乳剂的极少数乳化剂之一。 9.2.3表面活性剂的特性【掌】 1.形成胶束与增溶作用亲水性较大的表面活性剂以较低的浓度分散在水中可形成真溶液。随其浓度增加，多个表面活性剂分子会缔合形成胶束，能形成胶束的最低浓度即为临界胶束浓度(cmc)。表面活性剂在水中达到cmc后，由真溶液变为胶体溶液，并具有增溶作用。一些水不溶性或微溶性药物会进入胶束的不同位置而使其在水中的溶解度显著增加，这个过程称为增溶，而表面活性剂则称为增溶剂。 1）温度对表面活性剂的溶解度的影响 （1）对离子型表面活性剂温度升高溶解度增加，超过某一温度时溶解度急剧增大，称这一温度为krafft（克拉费特）点。krafft点越高的表面活性剂，其临界胶束浓度越小。krafft点是表面活性剂应用温度的下限。 （2）对于某些聚氧乙烯型非离子表面活性剂当温度升高到一定程度时，可导致聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，而在水中的溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊，这一现象称为起昙，此温度称为浊点或昙点。吐温类表面活性剂有起昙现象，但泊洛沙姆188等聚氧乙烯类非离子表面活性剂在常压下观察不到浊点。 2.亲油亲水平衡值表面活性剂分子中亲水基团和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲油亲水平衡值(hlb值)。hlb值越大，表面活性剂的亲水性越强，反之亦然。非离子型表面活性剂混合使用时，其hlb值具有加和性。 hlb值不同的表面活性剂，其用途也不同。hlb值为3~6者，适合用作w/o型乳化剂，如司盘类表面活性剂；hlb值为7~9者，可用作润湿剂；hlb值为8~18者，适合用作o/w型乳化剂；hlb值为13~18者，可作增溶剂。 3.生物学性质 1）对药物吸收的影响药物如果不在胶束内部或容易从胶束中扩散出来，则表面活性剂的存在一般会促进药物的吸收。 2）毒性与刺激性是选择时要考虑的重要指标。表面活性剂毒性大小的一般顺序是：阳离子表面活性剂>阴离子表面活性剂>非离子表面活性剂。 （1）阳离子表面活性剂由于毒性较大，只作为消毒杀菌使用。 （2）阴离子表面活性剂有较强的溶血作用和刺激性，也只能用作外用。 （3）非离子型表面活性剂毒性较小，可用作口服。其中poloxamer188毒性较低，可供静脉注射用；而吐温80的溶血作用虽然最小，但也只能用于肌肉注射。两性离子型表面活性剂中的卵磷脂是静脉注射剂中最常用的。 9.2.4表面活性剂在药剂学中的应用 表面活性剂的应用常用于油的乳化；难溶药物的增溶；悬浊液的分散与助悬；增加药 物的稳定性；促进药物的吸收；固体有润湿、起泡与消泡、去垢等作用。 9.3液体药剂的溶剂和附加剂 9.3.1液体药剂常用的溶剂 1.极性溶剂 1）水 2）甘油 3）二甲基亚砜（dmso） 2.半极性溶剂 1. 乙醇 2. 1，2-丙二醇 3. 聚乙二醇（peg） 3. 极性溶剂 在水中难溶解或不稳定的药物，可选用非极性溶剂，大多作外用液体制剂的溶剂。常用的有脂肪油（麻油、豆油、花生油等）、液体石蜡、醋酸乙酯等。 9.3.2液体药剂的附加剂 液体药剂的处方组成，除药物与溶剂外，其余均为附加剂，包括： 1.防腐剂 2.芳香矫味剂 3.着色剂 4.增溶剂 5.助溶剂 6.乳化剂 7.润湿剂 8.助悬剂 9.絮凝剂、反絮凝剂 10.抗氧剂 9.3.3液体药剂的防腐 1.防腐的重要性 2.液体药剂的卫生学要求 《中国药典》中关于药品卫生标准中对液体制剂规定：口服药品1g或1ml不得检出大肠杆菌、不得检出活螨；外用药品1g或1ml不得检出绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌。还规定了细菌数、霉菌数的限量。 3.防腐措施 1）防止污染 2）添加防腐剂 4.液体药剂常用的防腐剂 1）羟苯酯类 对羟基苯甲酸酯类，也称尼泊金类，常用的有尼泊金甲酯、乙酯、丙酯和丁酯。本类防腐剂在酸性溶液中作用较强，对大肠杆菌作用最强。通常是混合使用，效果较好，内服、外用制剂均可选用。表面活性剂能降低本类防腐剂抑菌能力。 2）苯甲酸与苯甲酸钠 二者可作为内服或外用制剂的防腐剂用。苯甲酸在水中难溶，在乙醇中易溶，在酸性溶液中抑菌效果较好，最适ph值是4。苯甲酸钠在水中易溶。 3）山梨酸 在酸性溶液中效果较好。 4）苯扎溴胺 又称新洁而灭，为阳离子表面活性剂，为外用消毒防腐剂，在酸性和碱性溶液中稳定，耐热压。 5）醋酸氯乙定 又称醋酸洗必泰。
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第14章 靶向制剂 一、靶向制剂的概念与分类 1、靶向制剂的概念： 亦称靶向给药系统（targeting drug delivery system,tdds），是通过载体使药物选择性地浓集于病变部位的给药系统。 1）成功的靶向制剂应具备四个要素： ① 定位： ② 浓集：③ 控释： ④ 无毒可生物降解。 2） 靶向制剂的特点： ① 可以提高药效： ② 降低毒性： ③ 可以提高药品的安全性、有效性、可*性和病人用药的顺应性。 3）、 按药物所到达的靶部位可将靶向制剂分为三类： （1） 第一类是可以到达特定靶组织或靶器官的靶向制剂。 （2） 第二类是可以到达特定靶细胞的靶向制剂。 （3） 第三类是可以到达细胞内某些特定靶点的靶向制剂。 目前通常的分类方法： 被动靶向制剂： 被动靶向制剂即自然靶向制剂，是进入体内的载药微粒被巨噬细 胞作为外来异物所吞噬而实现靶向制剂，药物选择性地浓集于病变部位而产生特定的体内分布特征。靶向制剂常采用液晶、液膜、脂质、类脂质、蛋白质、生物降解型高分子物质作为载体材料。 .主动靶向制剂： 一般是将微粒表面加以修饰后作为“导弹”性载体，将药物定向 地运送到并浓集于预期的靶部位发挥药效的靶向制剂，即微粒表面特定的配体与靶细胞的受体结合。 物理化学靶向制剂： 是用某些物理方法或化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效 的靶向制剂。 磁性微球制剂： 载药微粒中加入磁性材料制成。 热敏感靶向制剂： 加入对温度较为敏感的载体材料制备。 ph敏感靶向制剂： 使用对ph敏感的载体材料制备，使其在体内特定ph的靶区释 放药物。 栓塞性微球制剂： 阻断靶区的血液供应，又在靶区释放药物，从而起到栓塞和靶向化疗的双重作用。 二、 被动靶向制剂 1、 脂质体 系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊脂质体为类脂小球或液晶微囊。 1）.脂质体的组成与结构： （1） 脂质体的组成： 是以磷脂为主要膜材并加入胆固醇等附加剂组成的板状双分子层或球状双分子层。 .（2）脂质体的两个重要理化性质 相变温度： 由“胶晶”态变为“液晶”态，在相变温度时，膜的流动性增加，被 包裹在脂质体内的药物具有最大的释放速率。 荷电性： 含酸性脂质的脂质体荷负电：含碱性脂质的脂质体荷正电：不含离子的 脂质体显电中性。脂质体的表面荷与其包封率、稳定性、靶器官分布急靶细胞的作用有重要关系。 （3）脂质体的特点： ① 靶向性： 脂质体进入体内可被巨噬细胞作为异物二吞噬，浓集在肝、脾、淋巴系统等巨噬细胞丰富的织器官中，因而可作为抗癌药物的载体。 ② 靶向性： 将药物包封成脂质体后，可使药物在体内缓慢释放。 ③ 组织相容性与细胞亲和性： 脂质体本身是类似生物膜结构的泡囊，因而具有组织相容性。 易与细胞融合，通过融合方式进入细胞内，经溶酶体消化后使药物释放于细胞内。④ 降低药物毒性： 脂质体注射给药后，改变了药物的体内分布，主要在肝、脾、骨髓等单核-巨噬细胞较丰富的器官浓集，这种体内分布的改变必然减少心脏、肾脏和其他正常组织细胞中的药物浓度，可明显降低其心、肾毒性。这也是脂质体用于抗癌药物的载体的主要优点之一。 提高药物稳定性： 脂质体双层膜的保护可使易被胃酸、胃酶破坏的药物稳定性及口 服吸收的效果。 （4）制备脂质体的材料 ① 磷脂类： 天然的卵磷脂、脑磷脂、豆磷脂以及合成磷脂。 ② 胆固醇： 胆固醇具有调节膜流动性的作用。 （5）.脂质体的制备方法： ① 注入法 ② 薄膜分散法 ③ 超声波分散法 ④ 逆相蒸发法 ⑤ 冷冻干燥法。 （6） 脂质体的作用机制和给药途径 ① 脂质体与细胞的相互作用： 作用过程可分为吸附、脂交换、 内吞、融合四个阶段。 ② 给药途径 脂质体适用于多种给药途径： 静脉注射： 肌内与皮下注射： 口服给药：眼部给药： 肺部给药： 经皮给药： 鼻腔给药： 2、 靶向乳剂 1）、 乳剂的靶向性特点： 对淋巴系统有较好的亲和性。油状或亲脂性药物制成o/w型乳剂静注后，药物可在肝、脾等巨噬细胞丰富的组织器官中浓集。水溶性药物制w/o型乳剂经口服、肌内或皮下注射后，易聚集于淋巴器官、浓集于淋巴系统。
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生物药剂学：是研究药物及制剂在体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程，阐明药物的剂型因素、生物因素与药效间关系的一门科学。主要研究生物因素、剂型因素、体内吸收机理。来源： 胃肠道吸收吸收：指药物从给药部位进入体循环的过程，血管内给药无吸收，其他都有吸收。来源： 一、吸肠道吸收：小肠吸收最为重要 (一)、胃肠道上皮细胞膜的构造和性质：决定药物被吸收的难易。 (二)、药物的吸收机理： 1、被动扩散：被动转运，药物由高浓度一侧通过生物膜扩散到低浓度一侧的转运过程。属一级速度过程，即吸收速率随胃肠液中药物浓度即给药剂量的增加而增加。 两条途径： (1)、溶解扩散 (2)、膜孔转运 pka 3-9 非离子型，易吸收 2、主动转运：借助载体的帮助，药物由低浓度区域向高浓度区逆向转运的过程。需耗能 特点：吸收部位药物浓度低时，一级吸收，药物浓度高是，零级吸收。 两种方式：(1)原发性主动转运 (2)继发性主动转运 竞争性、饱合性、部位专属性 3、促进扩散：由高浓度向低浓度，但也需载体参加，速度很快。 竞争性、饱合性、部位专属性 4、胞饮作用：细胞主动变形将某些物质摄入(释放)到细胞内(外)，称膜动转运。出胞入胞称胞饮。对蛋白质和多肽类的吸收十分重要，并且有一定的部位特异性。 (三)、胃肠道的结构与药物吸收：小肠：被动扩散、其他 大肠：被动扩散、胞饮、吞噬 二、影响药物胃肠道吸收的主要因素： (一)、生理因素的影响： 1、胃肠道ph 2、胃空速率 来源： 3、食物：减慢胃空速率，推迟小肠内吸收 4、血液循环 5、胃肠分泌物溶剂拖带效应：胃肠道内水分的吸收有时对药物的吸收有促进作用 (二)、药物理化性质的影响： 1、 解离常数和脂溶性： 2、不取决于总浓度， 3、而与非解离型部分浓度有关。 ph-分配学说handerson-hasselbalch方程 4、 溶出速率的影响：noyes-whitney方程 5、粒度 6、多晶型 三、药物的稳定性：ph、酶四、剂型因素的影响：溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片剂来源： 1、 液体制剂：增加水溶液的粘度可减慢在胃中的吸收， 2、 主动转运则延长停留时间有利吸收。 口服药物的油/水分配系数大，难于转到胃中，吸收速度慢。来源： 其他部位的吸收 1、 直肠吸收：不易受酶影响 来源： 2、口腔吸收：被动扩散，遵循ph-分配假说 3、注射部位吸收：一般一级，混悬零级，影响吸收最主要为血流速率。一般水溶性快，脂溶性慢。 4、皮肤吸收：影响因素：(1)药物 (2)基质：乳剂型>水溶性>油脂性 (3)透皮促进剂 (4)皮肤方面 5、肺部吸收：是大分子药物较好的给药部位，控制粒度。2.5-3.0um 6、眼部吸收：具有一定亲水亲油的药物，或离子型与分子型间能很快达到平衡的药物较易透过角膜。 7、鼻粘膜吸收 8、阴道粘膜吸收
是否符合条件-报名-备考-考试-录取后就读。 最重要的是符合条件后的备考了。 专升本是中国高等教育中专科学历升本科学历考试的简称，专升本是指专科层次学生进入本科
爱照相的猫酱 6人参与回答 2024-05-19 1、明确复习目的平时认真学习是复习的基础，复习着重巩固已学的知识，明确考试范围，加强记亿，并解决一些尚不很理解的难点，疑点。平时对很多内容不理解，单纯依靠考前复
rosebonbon 3人参与回答 2024-05-19 自考专升本报名需要准备什么资料？自考专升本报名材料：2寸蓝底电子版照片(不能带首饰眼镜)；身份证正反面高清电子档；申请本科毕业证的同学需要提供学信网可查的真实的
小北京西城 3人参与回答 2024-05-19 大一专升本需要准备的如下： 1.首先，要了解考试信息。知道自己要考什么学校，要考什么专业，考取这些学校和专业的难度有多少，让自己在之后的准备中井井有条，不会慌乱
luck周哥周叔 3人参与回答 2024-05-19 教务老师，听见很多自考的同学在问如何自考专升本(自考专升本和专升本的区别)相关问题，那么今天教务老师来告诉同学们这些问题的解答！毕业后如何专升本？方法如下：1、
RRRenee火锅控 3人参与回答 2024-05-19 